Ксалоптик

Склад:

• діюча речовина: латанопрост;
• 1 мл крапель містить 50 мкг латанопроста;
• допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію дигідрофосфат моногідрат, натрію фосфат безводний натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма:

Краплі очні (по 2,5 мл у флаконі з крапельницею і кришкою з гарантійним кільцем; по 1 флакону в картонній коробці.)

Основні фізико-хімічні властивості:

Прозора, безбарвна рідина, практично вільна від сторонніх частинок.

Фармакодинаміка

Активна речовина латанопрост, аналог простагландину F 2α, є селективним агоністом рецепторів FP простагландинів, що знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи. Зниження внутрішньоочного тиску у людини починається приблизно через 3-4 години після введення і досягає максимуму через 8-12 годин. Зниження тиску зберігається протягом не менше 24 годин.

Дослідження показують, що основним механізмом дії є збільшення увеосклерального відтоку.

Під час короткочасного лікування латанопрост не призводив до витоку флуоресцеїну в задній сегмент ока пацієнтів з псевдофакіей.

Було встановлено, що в клінічних дозах латанопрост не має значного фармакологічного впливу на серцево-судинну і дихальну системи.

Фармакокінетика

Латанопрост - це попередник лікарського засобу у вигляді изопропилового ефіру, який сам по собі є неактивним, але стає біологічно активним після гідролізу до кислоти латанопроста.

Попередник лікарського засобу добре всмоктується через рогівку, і весь препарат, який потрапляє в рідку вологу ока, гідролізується при проходженні через рогівку.

Дослідження показують, що максимальна концентрація в водянистої вологи у людини досягається через 2:00 після місцевого застосування. Кислота латанопроста практично не метаболізується в очах. Основний метаболізм відбувається в печінці. Період напіввиведення з плазми у людини становить 17 хвилин.

Ефективність латанопросту у пацієнтів дитячого віку ≤ 18 років була продемонстрована у 12-тижневому подвійному маскованому клінічному дослідженні латанопросту у порівнянні з тимололом у 107 пацієнтів, яким був поставлений діагноз внутрішньоочна гіпертензія та дитяча глаукома. У цьому дослідженні гестаційний вік новонароджених має становити щонайменше 36 тижнів. Первинною кінцевою точкою ефективності було середнє зниження ВГД щодо початкового значення на 12 тижні дослідження. Середні показники зниження ВГД у групах пацієнтів, які отримували латанопрост та тимолол, були подібними. У всіх досліджуваних вікових групах (від народження до 3 років, від 3 до 12 років і від 12 до 18 років) показники середнього зниження ВГД на 12 тижні дослідження у пацієнтів, які отримували латанопрост, та пацієнтів, які отримували тимолол, були подібними. Однак дані ефективності латанопросту у віковій групі пацієнтів від народження до 3 років були отримані лише для 13 пацієнтів і не було показано жодної значущої ефективності у 4 пацієнтів, які представляли у клінічному дослідженні вікову групу від народження до 1 року. Дані щодо застосування препарату недоношеним новонародженим дітям (народженим раніше 36 тижні вагітності) відсутні.

Показники зниження ВГД у підгрупі пацієнтів з первинною вродженою глаукомою (ПВГ)/глаукомою немовлят були подібними у пацієнтів, які отримували латанопрост, та у пацієнтів, які отримували тимолол. Результати в підгрупі не-ПВГ (тобто пацієнтів, які мали, наприклад, ювенільну відкритокутову глаукому, афакічну глаукому) та хворих на ПВГ були подібними.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у хворих з відкритокутовою глаукомою, хронічною глаукому і підвищеним внутрішньоочним тиском.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компоненту препарату.
• Використання контактних лінз.

Рекомендована доза для дорослих (включаючи хворих похилого віку) становить 1 краплю в уражене око 1 раз на добу. Оптимальний ефект спостерігається при введенні латанопросту ввечері.

Доза Латанопросту не повинна перевищувати зазначеної для одноразового введення, оскільки було показано, що частіше введення зменшує ефект зниження внутрішньоочного тиску.

Якщо одну дозу пропустили, наступну слід вводити, як належить за графіком.

Для зменшення системного всмоктування при введенні очних крапель рекомендується на одну хвилину притиснути слізний мішок посередині кута очної щілини (точкова оклюзія). Це слід зробити відразу після закапування крапель.

Якщо застосовують кілька місцевих офтальмологічних розчинів, їх слід закапувати з інтервалом не менше 5 хвилин. Ксалоптик можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Ксалоптик ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Інші побічні реакції, крім роздратування очі та гіперемії кон'юнктиви, при передозуванні латанопросту не відомі.

Більше 90% метаболізується під час першого проходження через печінку. Внутрішньовенне вливання 3 мкг/кг здоровим добровольцям не викликало ніяких симптомів, але доза 5,5-10 мкг/кг викликала нудоту, біль в животі, запаморочення, втому, приливи жару, пітливість. При передозуванні латанопросту лікування повинно бути симптоматичним.

Більшість небажаних явищ пов'язані з органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні латанопросту у 33% пацієнтів було зареєстровано зміну пігментації райдужної оболонки (див. розділ «Особливості застосування»). Інші офтальмологічні небажані явища зазвичай тимчасові та виникають після введення препарату. Більшість видів побічної дії стосується органів зору.

З боку органів зору:

• Дуже часто (> 1/10): посилення пігментації райдужної оболонки; подразнення ока (в тому числі відчуття чужорідного тіла в оці) зміни вій (потемніння, потовщення, подовження, збільшення кількості).
• Поширені (> 1/100 і <1/10): легка або помірна гіперемія кон'юнктиви; тимчасова точкова ерозія епітелію, без симптоматики; блефарит; біль в очах.
• Рідко (> 1/1000 і <1/100): набряк повік, сухість очей, кератит, нечіткість зору, кон'юнктивіт.
• Рідкісні (<1/1000): ірит / увеїт; набряк жовтої плями; симптоматичний набряк і ерозія рогівки періорбітальний набряк набряк шкіри повік; шкірна реакція, локалізована на століттях; неправильно спрямовані вії, іноді призводить до подразнення ока; збільшення кількості, потемніння, потовщення, подовження волосся гармату на століттях, додатковий ряд вій навколо отвору мейбомиевой залози (дістіхіаз).

З боку нервової системи:

• Частота невідома: головний біль, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи:

• Дуже рідкісні (<1/10000): погіршення стенокардії у хворих, раніше на неї страждали.

З боку дихальної системи:

• Рідко (<1/1000): бронхіальна астма, загострення астми та задишка.

З боку на шкіри:

• Рідко (> 1/1000 і <1/100): висипання на шкірі.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини:

• Частота невідома: біль у м'язах артралгія.

Загальні порушення:

Дуже рідкісні (<1/10000): біль в грудях.

Про набряках жовтої плями під час лікування латанопростом повідомлялося рідко. Ці повідомлення стосувалися в основному пацієнтів з афакією, псевдофакіей з розривом задньої капсули кришталика або передньої камери або хворих з відомими факторами ризику виникнення кістозного набряку жовтої плями (наприклад, діабетична ретинопатія і оклюзія вен сітківки). Не можна виключити зв'язок між застосуванням латанопроста і незрозумілим набряком жовтої плями.

Повідомлялося про поодинокі випадки ирита / увеїту. Більшість пацієнтів в таких випадках мали супутні фактори, сприятливі для розвитку ирита / увеїту.

Повідомлялося про поодинокі випадки бронхіальної астми, загострення астми та задишки. Досвід застосування препарату у пацієнтів з бронхіальною астмою обмежений.

Латанопрост може поступово змінювати колір очей за рахунок збільшення кількості коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід попередити про можливість постійної зміни кольору очей. Лікування тільки одного ока може призвести до незворотної гетерохромії.

Така зміна кольору очей спостерігається переважно у хворих зі змішаним кольором райдужної оболонки, тобто синьо-коричневий, сіро-коричневий, жовто-коричневий або зелено-карі очі.

Зміна кольору зазвичай починається протягом перших 8 місяців лікування, але у незначної кількості пацієнтів може спостерігатися пізніше.

У хворих з однаковими блакитними очима змін не спостерігається, а у пацієнтів з однаковими сірими, зеленими або карими очима зміни були рідкісним явищем.

Зміна кольору виникає через підвищення вмісту меланіну в меланоцитах строми райдужної оболонки, а не в результаті збільшення кількості меланоцитів. Як правило, коричнева пігментація навколо зіниці поширюється концентрично до периферії очі, але вся райдужна оболонка або її частини можуть стати ще більш коричневими. Після припинення лікування подальшого збільшення кількості коричневого пігменту в райдужній оболонці не спостерігалося.

Застосування препарату не вплинуло на невуси та веснянки райдужної оболонки. Накопичення пігменту в трабекулярної сітчастої мережі або в іншому місці передньої камери не спостерігалося. Посилення пігментації райдужної оболонки не має негативних клінічних наслідків і застосування латанопроста можна продовжувати навіть при появі такої пігментації. Однак пацієнтів слід постійно спостерігати та, якщо клінічна ситуація показує, лікування латанопростом можна припинити.

Дані досліджень по використанню Латанопросту в період до і після операції катаракти обмежені. Таким пацієнтам латанопрост слід застосовувати з обережністю.

Також слід обережно застосовувати латанопрост пацієнтам з афакією, псевдофакіей з розривом задньої капсули кришталика або передньої камери або хворим з відомими факторами ризику виникнення кістозного набряку жовтої плями.

Хворим з відомими факторами ризику, які сприяють появі ирита / увеїту, латанопрост можна застосовувати з обережністю.

Немає досвіду застосування хворим тяжкою формою бронхіальної астми. Таким пацієнтам слід призначати з обережністю.

Спостерігалося знебарвлення шкіри навколо очей. Наявні дані свідчать, що зміна кольору шкіри навколо очей не є постійною, а в деяких випадках повністю зникає після відміни Латанопросту.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат Ксалоптік протипоказаний при вагітності.

Латанопрост і його метаболіти можуть проникати в грудне молоко, тому Ксалоптік протипоказаний під час годування грудьми.

Діти

Безпека і ефективність для дітей не визначені, тому латанопрост застосовувати дітям не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Застосування очних крапель, як і інших очних лікарських засобів може призвести до тимчасової нечіткості зору. Поки цей ефект не пройде, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Одночасне застосування двох або більше простагландинів, аналогів простагландинів або похідних простагландинів не рекомендується. Латанопрост може застосовуватися паралельно з іншими класами офтальмологічних лікарських форм для зовнішнього застосування, призначених для зниження внутрішньоочного тиску. У разі застосування місцево більше одного офтальмологічного препарату, їх слід вводити принаймні через п'ять хвилин один після іншого.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 2 до 8 °C.

Чи не заморожувати.

Після відкриття флакона препарат слід використати протягом 4 тижнів.

Відкритий флакон зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Після першого відкриття флакона - 4 тижні.