Екзевінк

Ад’ювантна терапія у жінок з інвазивним раком молочної залози ранніх стадій з позитивною пробою на естрогенові рецептори у період постменопаузи після 2 3 років початкової ад’ювантної терапії тамоксифеном.

Лікування поширеного раку молочної залози у жінок з природним чи індукованим постменопаузним статусом, у яких виявлено прогресування хвороби після терапії антиестрогенами. Не була продемонстрована ефективність у пацієнток з негативною пробою на естрогенові рецептори.

Лікарський засіб Екзевінк протипоказаний пацієнткам із гіперчутливістю до екземестану або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу. Препарат також протипоказаний жінкам у передменопаузальному періоді, жінкам у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб Екзевінк загалом переносився добре в усіх дослідженнях при застосуванні дози 25 мг на добу, побічні реакції зазвичай були від слабкого до помірного ступеня тяжкості. Частота припинення лікування через побічні реакції становила 7,4 % у пацієнток із раком молочної залози на ранній стадії, які отримували ад’ювантну терапію екземестаном після початкової ад’ювантної терапії тамоксифеном. Найпоширенішими побічними реакціями були припливи (22 %), артралгія (18 %) та підвищена втомлюваність (16 %). Частота припинення лікування через побічні реакції становила 2,8 % у загальній групі хворих із поширеним раком молочної залози. Найпоширенішими побічними реакціями були припливи (14 %) та нудота (12 %).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Жінок репродуктивного віку слід попередити про необхідність застосування ефективної контрацепції під час застосування лікарського засобу Екзевінк та протягом 1 місяця після закінчення прийому лікарського засобу.

Невідомо, чи проникає екземестан у грудне молоко. Лікарський засіб Екзевінк не слід застосовувати жінкам у період годування груддю.

Діти

Лікарський засіб не рекомендується для застосування дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час застосування лікарського засобу Екзевінк повідомлялося про сонливість, сомноленцію, астенію та запаморочення. Пацієнтам слід повідомити про те, що в разі виникнення цих симптомів можливе порушення їх фізичних та/або психічних реакцій, необхідних для управління автомобілем або іншими механізмами.

Було проведено клінічні дослідження застосування екземестану в одноразовій дозі до 800 мг у здорових добровольців жіночої статі та в дозі до 600 мг на добу в жінок у період постменопаузи з поширеним раком молочної залози. Дані дослідження свідчать про добру переносимість цих доз. Одноразова доза екземестану, що може спричинити появу небезпечних для життя симптомів, не встановлена. В дослідах на тваринах летальність реєструвалася після введення одноразової пероральної дози, що еквівалентна відповідно 2000 і 4000 рекомендованої людської дози в мг/м2.

Специфічних антидотів при передозуванні не існує, слід проводити симптоматичне лікування.

Показане загальне підтримуюче лікування, у тому числі частий моніторинг основних показників життєдіяльності організму та ретельний нагляд за пацієнтами.

Результати досліджень in vitro показали, що лікарський засіб Екзевінк метаболізується під впливом цитохрому Р450 3А4 (CYP3А4) та альдокеторедуктаз і не блокує жодного з основних CYP-ізоферментів. Під час клінічного фармакокінетичного дослідження було встановлено, що специфічне інгібування CYP3А4 кетоконазолом не впливає на фармакокінетику екземестану.

У дослідженні взаємодії з рифампіцином, потужним індуктором CYP450, у добовій дозі 600 мг та одноразовій дозі екземестану, що становить 25 мг, значення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) екземестану зменшилося на 54 %, а значення максимальної концентрації (Сmax) – на 41 %. Оскільки клінічна значущість даної взаємодії не вивчена, одночасне застосування таких лікарських засобів як рифампіцин, протисудомні засоби (наприклад, фенітоїн та карбамазепін) та фітопрепаратів, що містять звіробій звичайний, які, як відомо, індукують CYP3А4, можуть знижувати ефективність лікарського засобу Екзевінк.

Лікарський засіб Екзевінк слід з обережністю застосовувати з лікарськими засобами, що метаболізуються CYP3A4 та мають вузький діапазон терапевтичної дії. Досвід одночасного клінічного застосування лікарського засобу Екзевінк з іншими протипухлинними лікарськими засобами відсутній.

Лікарський засіб Екзевінк не слід застосовувати з лікарськими засобами, що містять естроген, оскільки при одночасному застосуванні вони чинять негативну фармакологічну дію.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці. Не потребує особливих умов зберігання.