Екзевинк

Адъювантная терапия у женщин с инвазивным раком молочной железы ранних стадий с положительной пробой на эстрогеновые рецепторы в период постменопаузы после 2-3 лет начальной адъювантной терапии тамоксифеном.

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин с природным или индуцированным постменопаузным статусом, у которых выявлено прогрессирование болезни после антиэстрогенной терапии. Не была продемонстрирована эффективность у пациенток с отрицательной пробой на эстрогеновые рецепторы.

Лекарственное средство Экзевинк противопоказан пациенткам с гиперчувствительностью к экземестану или любому другому компоненту лекарственного средства. Препарат также противопоказан женщинам в предменопаузальном периоде, женщинам в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство Экзевинк в целом переносилось хорошо во всех исследованиях при применении дозы 25 мг/сут, побочные реакции обычно были от слабой до умеренной степени тяжести. Частота прекращения лечения из-за побочных реакций составила 7,4% у пациенток с раком молочной железы на ранней стадии, получавших адъювантную терапию экземестаном после начальной адъювантной терапии тамоксифеном. Наиболее распространенными побочными реакциями были приливы (22%), артралгия (18%) и повышенная утомляемость (16%). Частота прекращения лечения из-за побочных реакций составила 2,8% в общей группе больных с распространенным раком молочной железы. Наиболее распространенными побочными реакциями были приливы (14%) и тошнота (12%).

Применение в период беременности или кормления грудью

Женщин репродуктивного возраста следует предупредить о необходимости применения эффективной контрацепции при применении лекарственного средства Экзевинк и в течение 1 месяца после окончания приема лекарственного средства.

Неизвестно, проникает ли экземестан в грудное молоко. Лекарственное средство Экзевинк не следует применять женщинам в период кормления грудью.

Дети

Лекарственное средство не рекомендуется для использования детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении лекарственного средства Экзевинк сообщалось о сонливости, сомноленции, астении и головокружении. Пациентам следует сообщить, что в случае возникновения этих симптомов возможно нарушение их физических и/или психических реакций, необходимых для управления автомобилем или другими механизмами.

Были проведены клинические исследования применения экземестана в однократной дозе до 800 мг у здоровых добровольцев женского пола и в дозе до 600 мг в сутки у женщин в период постменопаузы с распространенным раком молочной железы. Данные исследования свидетельствуют о хорошей переносимости этих доз. Однократная доза экземестана, которая может повлечь за собой появление опасных для жизни симптомов, не установлена. В опытах на животных летальность регистрировалась после введения однократной пероральной дозы, эквивалентной соответственно 2000 и 4000 рекомендуемой человеческой дозы в мг/м2.

Специфических антидотов при передозировке не существует, следует проводить симптоматическое лечение.

Показано общее поддерживающее лечение, в том числе частый мониторинг основных показателей жизнедеятельности организма и тщательное наблюдение за пациентами.

Результаты исследований in vitro показали, что лекарственное средство Экзевинк метаболизируется под влиянием цитохрома Р450 3А4 (CYP3А4) и альдокеторедуктаз и не блокирует ни один из основных CYP-изоферментов. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYP3А4 кетоконазолом не влияет на фармакокинетику экземестана.

В исследовании взаимодействия с рифампицином, мощным индуктором CYP450, в суточной дозе 600 мг и однократной дозе экземестана, составляющей 25 мг, значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) экземестана уменьшилось на 4%. Поскольку клиническая значимость данного взаимодействия не изучена, одновременное применение таких лекарственных средств как рифампицин, противосудорожные средства (например, фенитоин и карбамазепин) и фитопрепаратов, содержащих обычный зверобой, которые, как известно, индуцируют CYP3А4, могут снижать эффективность лекарственного средства.

Лекарственное средство Экзевинк следует с осторожностью применять с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP3A4 и имеют узкий диапазон терапевтического действия. Опыт одновременного клинического применения лекарственного средства Экзевинк с другими противоопухолевыми лекарственными средствами отсутствует.

Лекарственное средство Экзевинк не следует применять с лекарственными средствами, содержащими эстроген, поскольку при одновременном применении они оказывают отрицательное фармакологическое действие.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Не требует особых условий хранения.