Домрид

Домрид — це препарат, призначений для зменшення симптомів нудоти та блювання. Діюча речовина Домриду — домперидон. Це антагоніст дофаміну з протиблювотними властивостями. Застосовується Домрид від нудоти при різних шлунково-кишкових розладах, у тому числі при гастриті. Домрид при гастриті може бути призначений для зняття диспепсичних проявів, таких як нудота, відрижка, переповнення шлунка. Завдяки своїм прокінетичним властивостям він також ефективний як Домрид від здуття, допомагаючи при метеоризмі та порушенні моторики ШКТ.

Ліки зареєстровані в Україні і представлені в аптеках такими формами:

1. таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг домперидону в одній таблетці, по 10 таблеток у блістері;
2. таблетки пролонгованої дії по 30 мг домперидону в одній таблетці, по 10 таблеток у блістері;
3. суспензія оральна по 1 мг домперидону на 1 мл суспензії у флаконах по 60 і 100 мл.

Домрид швидко всмоктується в кров, поліпшує гастродуоденальну моторику, пришвидшує евакуацію їжі зі шлунка, підвищує тиск у кардіальному відділі стравоходу. Всі ці ефекти зумовлені його одночасною центральною та периферичною дією. Активна речовина препарату практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, однак може стимулювати вироблення гіпофізом пролактину.

Фармакодинаміка

Механізм дії. Домперидон — антагоніст дофаміну з протиблювотними властивостями. Домперидон незначною мірою проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Застосування домперидону дуже рідко супроводжується екстрапірамідними побічними ефектами, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофіза. Його протиблювальна дія, можливо, зумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, що знаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром у задній ділянці (area postrema).

У людини домперидон при пероральному застосуванні підвищує тиск у нижніх відділах стравоходу, покращує антродуоденальну моторику та прискорює спорожнення шлунка. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.

Вплив на інтервал QT/QTc і електрофізіологію серця. Відповідно до директиви ICH‒E14, було проведене ретельне дослідження інтервалу QT. Це дослідження було подвійно сліпим, плацебоконтрольованим, із залученням здорових добровольців, які отримували рекомендовані і надтерапевтичні дози (10 і 20 мг 4 рази на добу). При застосуванні 20 мг домперидону 4 рази на добу відзначалося подовження інтервалу QT на 3,4–5,9 мс протягом усього періоду спостереження, і цей показник не перевищував 10 мс. У дослідженні не спостерігалося жодних клінічно значущих ефектів на QTc при застосуванні домперидону в дозі до 80 мг на добу (що більше ніж удвічі перевищує максимальну рекомендовану дозу).

Фармакокінетика

Всмоктування. Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натще, максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається приблизно через 60 хвилин. Значення Cmax та AUC домперидону підвищувалися пропорційно дозі при дозах у діапазоні від 10 до 20 мг. Спостерігалося 2–3-разове накопичення домперидону (AUC) при повторному застосуванні чотири рази на добу (кожні 5 годин) протягом 4 днів. Низька абсолютна біодоступність перорального домперидону (приблизно 15 %) зумовлена екстенсивним метаболізмом першого проходження у стінці кишечника та в печінці. Хоча у здорових людей біодоступність домперидону збільшується при прийомі після їди, хворим зі скаргами шлунково-кишкового характеру слід приймати домперидон за 15–30 хвилин до їди.

Розподіл. При пероральному прийомі домперидон не акумулюється і не індукує власний обмін; максимальний рівень у плазмі крові через 90 хвилин (21 нг/мл) після двотижневого перорального прийому по 30 мг на добу був майже таким самим, як після прийому першої дози (18 нг/мл).

Метаболізм. Домперидон швидко та екстенсивно метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкілування.

Виведення. Виведення із сечею та калом становить відповідно 31 % та 66 % пероральної дози. Виділення домперидону у незміненому вигляді становить невеликий відсоток (10 % — із калом та приблизно 1 % — із сечею). Період напіввиведення з плазми крові після прийому разової дози становить 7–9 годин у здорових добровольців, але подовжується у хворих із важкою нирковою недостатністю.

Домрид від чого призначається? Препарат показаний при таких патологічних станах:

• гастроезофагеальний рефлюкс з езофагітом;
• порушення травлення;
• гострий і хронічний холецистит, що супроводжуються нудотою та блюванням;
• дискінезія жовчовивідних шляхів;
• холангіт;
• гикавка, нудота, блювання, печія;
• метеоризм, здуття, відрижка;
• запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються нудотою і блюванням.

Домрид для дітей при блювоті. Препарат призначають з 12 років та дітям, які важать не менше 35 кг. Дітям від 1 до 12 років при отруєнні дозволяється приймати Домрид лише за призначенням лікаря та строго під його контролем.

Застосування препарата Домрид протипоказано:

• у разі індивідуальної непереносимості компонентів лікарського засобу;
• при нирковій та печінковій недостатності;
• хворим із пролактиномою;
• пацієнтам зі шлунково-кишковою кровотечею, кишковою непрохідністю;
• при подовженому інтервалі QT та серцевих патологіях, що супроводжуються порушенням шлуночкової провідності;
• одночасно з препаратами, які подовжують інтервал QT;
• спільно з прийомом інгібіторів CYP 3A4;
• у періоди вагітності та годування грудьми.

Одночасне застосування з леводопою. Хоча корекція дози леводопи не вважається необхідною, спостерігалося підвищення її концентрації у плазмі крові (максимально на 30–40 %) у разі одночасного застосування з домперидоном.

Усі лікарські засоби, які подовжують інтервал QT (ризик «torsade de pointes»):

• антиаритмічні лікарські засоби класу ІА (наприклад, дизопірамід, хінідин, гідрохінідин);
• антиаритмічні лікарські засоби класу ІІІ (наприклад, аміодарон, дофетилід, дронедарон, ібутилід, соталол);
• деякі нейролептичні лікарські засоби (наприклад, галоперидол, пімозид, сертиндол);
• деякі антидепресанти (наприклад, циталопрам, есциталопрам);
• деякі антибіотики (наприклад, левофлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин, спіраміцин);
• деякі протигрибкові лікарські засоби (наприклад, флуконазол, пентамідин);
• деякі протималярійні лікарські засоби (наприклад, галофантрин, люмефантрин);
• деякі шлунково-кишкові лікарські засоби (наприклад, цизаприд, доласетрон, прукалоприд).

В окремих дослідженнях фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії in vivo при одночасному пероральному застосуванні кетоконазолу або еритроміцину у здорових добровольців було підтверджено, що ці лікарські засоби значною мірою пригнічують пресистемний метаболізм домперидону, опосередкований CYP3A4.

Інструкція попереджує, що Домперидон небажано призначати хворим, яких захитує, пацієнтам, що мають порушення функції печінки чи нирок, а також літнім людям. З обережністю лікарі призначають Домрид при серцевих патологіях. 

Противоблювотне не можна поєднувати з антихолінергічними і м-холінолітичними препаратами, тому що така комбінація може призвести до подовження інтервалу QT та зниження терапевтичного ефекту препарату.

Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам літнього віку або пацієнтам із наявними захворюваннями серця чи із захворюваннями серця в анамнезі.

Через підвищений ризик шлуночкової аритмії Домрид протипоказано застосовувати пацієнтам із подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема QTc, пацієнтам зі значними порушеннями балансу електролітів (гіпокаліємією, гіперкаліємією, гіпомагніємією) або брадикардією, а також пацієнтам із супутніми хворобами серця.

Застосування з кетоконазолом. У дослідженнях взаємодії з пероральною формою кетоконазолу відзначалося подовження QT-інтервалу. Хоча значення цього дослідження чітко не встановлено, слід обрати альтернативне лікування, якщо показана протигрибкова терапія кетоконазолом.

• Домрид таблетки (по 10 мг домперидону в таблетці) призначають дорослим і дітям від 12 років та масою тіла не менше 35 кг по 1 таблетці тричі на добу за 15–30 хвилин до їди.
• Домрид пролонгованої дії в таблетках (по 30 мг домперидону в таблетці) призначають дорослим по 1 таблетці 1 раз на день за пів години до їди.

Домрид у вигляді суспензії приймають до їди за такою схемою:

• Дорослі та діти від 12 років із масою тіла від 35 кг — по 10 мл суспензії до 3 разів на добу.
• Діти до 12 років, а також від 12 років із масою тіла менше 35 кг — по 0,25 мл Домрид сиропу на кожен кг маси тіла до 3 разів на добу. Максимальна добова доза — 0,75 мл суспензії на 1 кг маси тіла.

Максимально допустима добова доза Домриду становить 30 мг. Оптимальна тривалість лікування препаратом — не більше 1 тижня. Якщо терапевтичний ефект не настає, слід звернутися до свого лікаря.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Оскільки період напіввиведення домперидону при порушенні функції нирок тяжкого ступеня (креатинін сироватки крові > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) подовжений, частоту застосування лікарського засобу Домрид слід зменшити до одного або двох разів на добу, залежно від ступеня тяжкості порушення; може також виникнути потреба у зниженні дози. Пацієнтів із порушенням функції нирок тяжкого ступеня слід регулярно обстежувати.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Лікарський засіб Домрид протипоказаний пацієнтам із порушенням функції печінки помірного (7‒9 балів за шкалою Чайлда — П’ю) або тяжкого (˃ 9 балів за шкалою Чайлда — П’ю) ступеня.

Купити Домрид sr (Домрид СР) можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на Домрид 10 мг вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки і рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Симптоми. Передозування спостерігалося головним чином у немовлят та дітей. Симптомами передозування можуть бути ажитація, порушення свідомості, судоми, сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні реакції.

Лікування. Специфічного антидоту домперидону немає, але у випадку значного передозування слід негайно надати стандартне симптоматичне лікування. Рекомендовано промивання шлунка протягом 1 години після прийому лікарського засобу та застосування активованого вугілля, а також пильне спостереження за пацієнтом та підтримуюча терапія. Слід проводити ЕКГ-моніторинг з огляду на можливість подовження інтервалу QT.

Якщо ретельно дотримуватися всіх рекомендацій щодо дозування та тривалості застосування препарату, то ймовірність виникнення побічних ефектів значно знижується. Побічні реакції, визначені за результатами застосування домперидону під час клінічних досліджень, наведені нижче за системами органів та частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до <1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000). Якщо неможливо визначити частоту за даними клінічних досліджень, вона вказана як невідома.

Основні негативні реакції препарату Домрид:

• з боку імунної системи: частота невідома — алергічні реакції, включаючи анафілаксію, анафілактичний шок, гіперчутливість;
• з боку ендокринної системи: рідко — підвищення рівня пролактину;
• з боку нервової системи: нечасто — головний біль, сонливість, запаморочення, екстрапірамідні розлади; дуже рідко — безсоння, спрага, млявість, акатизія; частота невідома — судоми, синдром неспокійних ніг;
• з боку шлунково-кишкового тракту: часто — сухість у роті; нечасто — діарея; рідко — гастроінтестинальні розлади, включаючи абдомінальний біль, регургітацію, зміну апетиту, нудоту, печію, запор;
• з боку серцево-судинної системи: дуже рідко — набряк, відчуття серцебиття, порушення частоти та ритму серцевих скорочень, серйозні шлуночкові аритмії; частота невідома — подовження інтервалу QT;
• з боку сечовидільної системи: дуже рідко — дизурія, часте сечовипускання; частота невідома — затримка сечі;
• з боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко — збільшення молочних залоз, виділення з молочних залоз, набряк молочних залоз, порушення лактації, нерегулярний менструальний цикл; нечасто — галакторея, біль у ділянці молочних залоз, чутливість молочних залоз; частота невідома — гінекомастія, аменорея.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.