Дилтіазем

Таблетки по 0,03 і 0,06 г (30 і 60 мг);

таблетки пролонгованої (тривалого) дії (вкриті оболонкою) по 0,09 або 0,12 г (90 або 120 мг).

1 таблетка пролонгованої дії містить дилтіазему гідрохлориду 90 мг;

Допоміжні речовини:

• лактоза,
• поле акрілат дисперсний 30%,
• сополімер метакрилової кислоти-етил акрилату (1: 1),
• амонію метакрилата сополімер тип В,
• гіпромелоза,
• магнію стеарат,
• макрогол 6000,
• титану діоксид,
• тальк.

Фармакодинаміка

Антагоніст іонів кальцію групи похідних бензотіазепіну, який застосовується при стенокардії (в тому числі при стенокардії Принцметала) і гіпертензії (підвищеному артеріальному тиску). Чинить негативний хронотропное дію (зменшує частоту серцевих скорочень).

Може уповільнювати атріовентрикулярну провідність (проведення збудження по провідній системі серця) і знижувати збудливість атріовентрикулярного вузла (предсердіежелудочкового вузла).

Знижує тонус судин і загальний периферичний опір при гіпертонічній хворобі (стійкому підвищенні артеріального тиску). Антиангінальна (протиішемічну) дія пов'язана зі зменшенням переднавантаження (зниженням конечнодіастоліческого тиску за рахунок розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) на міокард (серцевий м'яз), дилатацією коронарних судин (розширенням просвіту серцевих судин) і поліпшенням постачання серця киснем. Володіє також антиаритмічну активність.

По дії близький до верапамілу, але дещо сильніше діє на гладкі м'язи судин. Порівняно з ніфедипіном менш виражені периферичний вазодилятаторну дію (розширення просвіту судин) і рефлекторна тахікардія (почастішання серцебиття).

Дилтіазем чинить гіпотензивну дію, знижуючи як систолічний, так і діастолічний АТ, не впливає при цьому на нормальний рівень АТ.

Фармакокінетика

Дилтіазем повністю всмоктується з травного тракту після прийому внутрішньо. Біодоступність становить близько 40-50%, що зумовлено ефектом первинного проходження через печінку.

Приблизно 80% дилтіазему зв'язується з білками плазми крові, з альбуміном - тільки до 40%.

Лише 0,1-4% дилтіазему виводиться у незміненому стані із сечею; отже, елімінація препарату здійснюється переважно за допомогою метаболітів. Двом метаболітам, а саме - дезацетилдилтіазему та N-деметилдилтіазему притаманна слабка фармакологічна дія.

Згідно з трикамерною моделлю період напіввиведення дорівнює приблизно 0,1 години для найшвидшої фази розподілу, 2,1 години - для середньої фази і 9,8 години - для кінцевої фази елімінації. Період напіввиведення становить 4-7 годин.

Застосовують при різних формах ішемічної хвороби серця і гіпертонічної хвороби; для зниження шлуночкового ритму при фібриляції передсердь.

Можливе поєднання препарату з нітратами, антикоагулянтами, діуретиками, цукрознижувальними препаратами.

Лікарський засіб первинно метаболізується через механізм ферменту цитохрому СYРЗА4.

При одночасному прийомі дилтіазему з дизопірамідом, прокаїнамідом або хінідином може значно посилитися негативний інотропний ефект.

Дантролен (інфузія). У тварин, яким одночасно призначали внутрішньовенно верапаміл і дантролен, регулярно спостерігалися летальні випадки фібриляції шлуночків. Таким чином, комбінація блокатора кальцієвих каналів і дантролену потенційно небезпечна.

Івабардин. Одночасне застосування препарату з івабрадином протипоказане з огляду на ефект додаткового зниження частоти серцевих скорочень при застосуванні дилтіазему.

Ломітапід. Може підвищувати концентрацію ломітапіду у плазмі крові через пригнічення CYP3A4, що призводить до підвищення рівня печінкових ферментів.

Ацетилсаліцилати (ацетилсаліцилова кислота (АСК)/ацетилсаліцилату лізину (АСЛ)). Слід з обережністю застосовувати ацетилсаліцилати (АСК/АСЛ) разом із дилтіаземом через підвищений ризик кровотеч у зв'язку з потенційним адитивним ефектом на агрегацію тромбоцитів.

Рентгенконтрастні речовини . У пацієнтів, які отримують дилтіазем, можуть посилюватися серцево-судинні ефекти внутрішньовенного болюсу іонного рентгеноконтрастного середовища, такі як артеріальна гіпотензія. Якщо пацієнти одночасно отримують дилтіазем та іонне рентгеноконтрастне середовище, необхідна особлива обережність.

Призначають дилтіазем всередину. Дози підбирають індивідуально від 0,03 г (30 мг) 3-4 рази на день до 0,18-0,3 г (180-300 мг) на добу. Таблетки пролонгованої (тривалого) дії призначають по 1 таблетці (іноді по 2 таблетки) 1-2 рази на день.

Купити таблетки Дилтіазем можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Дилтіазем ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Клінічні ефекти гострого передозування можуть включати виражену артеріальну гіпотензію, що може призвести до колапсу та гострого ураження нирок, синусову брадикардію з ізоритмічною дисоціацією або без такої, зупинку синусового вузла, порушення атріовентрикулярної провідності та зупинку серця.

Лікування. Дилтіазем погано виводиться за допомогою діалізу. Терапія при передозуванні передбачає промивання шлунка, прийом активованого вугілля і внутрішньовенне введення препаратів кальцію.

При брадикардії та атріовентрикулярній блокаді доцільно розглянути можливість введення атропіну та електричної кардіостимуляції; при серцевій недостатності - внутрішньовенне введення дофаміну та діуретиків; при артеріальній гіпотензії - внутрішньовенне введення дофаміну та інфузії рідини.

З боку травного тракту: нудота, запор, діарея, біль у шлунку, сухість у порожнині рота та горлі.

З боку шкіри: екзантема, свербіж, шкірний висип, синдром Стівенса - Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, червоний вовчак, вовчакоподібний синдром, петехія, фоточутливість, кропив'янка.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівнів амінотрансфераз, гранулематозний гепатит, підвищення рівнів печінкових ферментів (аспартатрансамінази, аланінтрансамінази, лужної дегідрогенази, лужної фосфатази), гіперглікемія.

З боку психіки: сплутаність свідомості, амнезія, депресія, галюцинації, безсоння, нервозність, зміна особистості, порушення смаку та нюху.

Загальні розлади: слабкість і стомлюваність, підвищена пітливість, загальне нездужання.

Виражена брадикардія, синдром слабкості синусового вузла (захворювання серця, що супроводжується порушенням ритму його скорочень), кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня, синдром Вольфа-Паркінсона-Уйат (вроджене захворювання серця, що характеризується періодично виникаючим порушенням числа і ритму серцевих скорочень), артеріальна гіпотонія, хронічна серцева недостатність НБ-III стадії, гостра серцева недостатність, виражені порушення функції печінки та / або нирок, вагітність, лактація (годування груддю), дитячий вік, підвищена чутливість до препарату.

В захищеному від світла місці.