Дилтиазем

Таблетки по 0,03 и 0,06 г (30 и 60 мг);

таблетки пролонгированного (длительного) действия (покрытые оболочкой) по 0,09 или 0,12 г (90 или 120 мг).

1 таблетка пролонгированного действия содержит дилтиазема гидрохлорида 90 мг;

Вспомогательные вещества:

• лактоза,
• поле акрилат дисперсный 30%,
• сополимер метакриловой кислоты-этил акрилата (1: 1),
• аммония метакрилата сополимер тип В,
• гипромеллоза,
• магния стеарат,
• макрогол 6000,
• титана диоксид,
• тальк.

Фармакодинамика

Антагонист ионов кальция группы производных бензотиазепина, применяемый при стенокардии (в том числе при стенокардии Принцметала) и гипертензии (повышенном артериальном давлении). Оказывает отрицательное хронотропное действие (уменьшает частоту сердечных сокращений).

Может замедлять атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца) и понижать возбудимость атриовентрикулярного узла (предсердиежелудочкового узла).

Снижает тонус сосудов и общее периферическое сопротивление при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления). Антиангинальное (противоишемическое) действие связано с уменьшением преднагрузки (снижением конечнодиастолического давления за счет расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) на миокард (сердечную мышцу), дилатацией коронарных сосудов (расширением просвета сердечных сосудов) и улучшением снабжения сердца кислородом. Обладает также антиаритмической активностью.

По действию близок к верапамилу, но несколько сильнее действует на гладкие мышцы сосудов. Сравнительно с нифедипином менее выражены периферическое вазодилататорное действие (расширение просвета сосудов) и рефлекторная тахикардия (учащение сердцебиений).

Дилтиазем оказывает гипотензивное действие, снижая как систолическое, так и диастолическое АД, не влияет при этом на нормальный уровень АД.

Фармакокинетика

Дилтиазем полностью всасывается из пищеварительного тракта после приема внутрь. Биодоступность составляет около 40-50%, что обусловлено эффектом первичного прохождения через печень.

Приблизительно 80% дилтиазема связывается с белками плазмы крови, с альбумином – только до 40%.

Только 0,1-4% дилтиазема выводится в неизмененном состоянии с мочой; следовательно, элиминация препарата осуществляется преимущественно посредством метаболитов. Двум метаболитам, а именно - дезацетилдилтиазему и N-деметилдилтиазему присуще слабое фармакологическое действие.

Согласно трехкамерной модели период полувыведения равен примерно 0,1 часа для самой быстрой фазы распределения, 2,1 часа – для средней фазы и 9,8 часа – для конечной фазы элиминации. Период полувыведения составляет 4-7 часов.

Применяют при различных формах ишемической болезни сердца и гипертонической болезни; для понижения желудочкового ритма при фибрилляции предсердий.

Возможно сочетание препарата с нитратами, антикоагулянтами, диуретиками, сахароснижающими препаратами.

Лекарственное средство первично метаболизируется через механизм фермента цитохрома СYРЗА4.

При одновременном приеме дилтиазема с дизопирамидом, прокаинамидом или хинидином может значительно усилиться отрицательный инотропный эффект.

Дантролен (инфузия). У животных, которым одновременно назначали внутривенно верапамил и дантролен, регулярно наблюдались летальные случаи фибрилляции желудочков. Таким образом, комбинация блокатора кальциевых каналов и дантролена потенциально опасна.

Ивабардин. Одновременное применение препарата с ивабрадином противопоказано, учитывая эффект дополнительного снижения частоты сердечных сокращений при применении дилтиазема.

Ломитапид. Может повышать концентрацию ломитапида в плазме крови из-за угнетения CYP3A4, что приводит к повышению уровня печеночных ферментов.

Ацетилсалицилаты (ацетилсалициловая кислота (АСК)/ацетилсалицилата лизина (АСЛ)). Следует с осторожностью применять ацетилсалицилаты (АСК/АСЛ) вместе с дилтиаземом из-за повышенного риска кровотечений в связи с потенциальным аддитивным эффектом на агрегацию тромбоцитов.

Рентгенконтрастные вещества . У пациентов, получающих дилтиазем, могут усиливаться сердечно-сосудистые эффекты внутривенного болюса ионной рентгеноконтрастной среды, такие как артериальная гипотензия. Если пациенты одновременно получают дилтиазем и ионную рентгеноконтрастную среду, необходима особая осторожность.

Назначают дилтиазем внутрь. Дозы подбирают индивидуально от 0,03 г (30 мг) 3-4 раза в день до 0,18-0,3 г (180-300 мг) в сутки. Таблетки пролонгированного (длительного) действия назначают по 1 таблетке (иногда по 2 таблетки) 1-2 раза в день.

Купить таблетки Дилтиазем можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на Дилтиазем цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Клинические эффекты острой передозировки могут включать выраженную артериальную гипотензию, что может привести к коллапсу и острому поражению почек, синусовой брадикардии, с изоритмической диссоциацией или без таковой, остановке синусового узла, нарушению атриовентрикулярной проводимости и остановке сердца.

Лечение. Дилтиазем плохо выводится с помощью диализа. Терапия при передозировке предполагает промывание желудка, прием активированного угля и внутривенное введение препаратов кальция.

При брадикардии и атриовентрикулярной блокаде целесообразно рассмотреть возможность введения атропина и электрической кардиостимуляции; при сердечной недостаточности – внутривенное введение дофамина и диуретиков; при артериальной гипотензии – внутривенное введение дофамина и инфузии жидкости.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, диарея, боли в желудке, сухость в полости рта и горле.

Со стороны кожи: экзантема, зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, красная волчанка, волчанкоподобный синдром, петехия, фоточувствительность, крапивница.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровней аминотрансфераз, гранулематозный гепатит, повышение уровней печеночных ферментов (аспартатрансаминазы, аланинтрансаминазы, щелочной дегидрогеназы, щелочной фосфатазы), гипергликемия.

Со стороны психики: спутанность сознания, амнезия, депрессия, галлюцинации, бессонница, нервозность, изменение личности, нарушение вкуса и обоняния.

Общие нарушения: слабость и утомляемость, повышенная потливость, общее недомогание.

Выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма его сокращений), кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уйата (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений), артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность НБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация (кормление грудью), детский возраст, повышенная чувствительность к препарату.

В защищенном от света месте.