Гатиспан

Фармакодинаміка. гатифлоксацин - 8-метоксіфлороквінолон, має антибактеріальну активність проти широкого діапазону грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів. антибактеріальну дію гатифлоксацину забезпечується завдяки пригніченню ДНК-гірази та топопомерази iv. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який бере участь у редуплікації ДНК збудників інфекцій. топоізомераза iv - фермент, що забезпечує провідну роль у поділі хромосом ДНК при поділі бактеріальної клітини.

З-8-метоксична половина проявляє велику активність і помірне розвиток резистентності в порівнянні з неметоксичною С-8 половиною.

Гатифлоксацин показаний для лікування відповідних нозологій, причиною яких є чутливі до дії препарату збудники - грампозитивні мікроорганізми; Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumowak, Streptococcus pyogenes та відносно чутливі грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agаlactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилін штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphyhcoccus simulans, Соrуnеbacterium diphtheriae; грамнегативнімікроорганізми: Haemophillus influenzae (включаючи штами, які продукують β-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzае, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують β-лактамази), Escherichia соli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують β- лактамазу); відносно чутливі грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; відносно чутливі анаероби - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; чутливі збудники атипової форми - C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma; відносно чутливі атипові форми - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

До гатифлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу, H. Pylori. Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій резистентних до β-лактамних і макролідних антибіотиків.

Фармакокінетика. Абсолютна біологічна доступність до гатифлоксацину у пацієнтів - 96%. Пік концентрації гатифлоксацину в плазмі крові настає через 1-2 години після перорального застосування. Зв'язування з білками плазми крові - приблизно 20%. Гатифлоксацин добре проникає в тканини організму і швидко розподіляється в біологічних рідинах, високі концентрації створюються в легеневій тканині, слизовій бронхів, придаткових пазухах носа, альвеолярних макрофагах, тканини середнього вуха, шкіри, тканинах і секреті простати, слині, жовчі, спермі, піхву, матці, ендо- та міометрії, маткових трубах, яєчниках. Гатифлоксацин в організмі біотрансформується з 1% дози, що виділяється сечею. Гатифлоксацин виводиться нирками. Час виділення гатифлоксацину - від 7 до 14 год і не залежить від дози та режиму застосування. В експериментах з тваринами гатифлоксацин вільно проходив крізь плаценту і проникав в грудне молоко. Відмінності у фармакокінетиці гатифлоксацину були виявлені у жінок. У жінок похилого віку на 21% збільшувалася максимальна концентрація і на 32% - AUC (0-), більш повільне виведення було у жінок молодого віку. Фармакокінетика гатифлоксацину у дітей до 18 років не визначалася. Кліренс гатифлоксацину знижений та системний вплив більш виражено у людей з нирковою недостатністю.

Гатіспан показаний для лікування інфекційно-вопалітельних процесів, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами - інфекцій дихальних шляхів (у тому числі гострий синусит, гострий бронхіт, абсцес легенів, загострення хронічних захворювань легенів, кістозний фіброз, пневмонія); інфекцій нирок і сечовидільної системи (у тому числі гострий та хронічний пієлонефрит, простатит, цистит; хронічні інфекції мочевивиделітельной системи); інфекцій шкіри та м'яких тканин; інфекцій кісток і суглобів; інфекцій травного тракту; післяопераційних інфекційних захворювань, сепсису, перитоніту; неускладненій уретральній гонореї у чоловіків; ендоцервікальної і ректальної гонореї у жінок.

Гострий синусит - 400 мг 1 раз на добу або 200 мг 2 рази на добу, протягом 7-14 діб; гострі та ускладнені хронічні бронхіти, пневмонії, інфекції шкіри та п / к клітковини, гострий пієлонефрит та ускладнені інфекції сечовидільної системи - 400 мг 1 раз на добу або 200 мг 2 рази на добу, протягом 7-10 діб; неускладнені інфекції сечовидільного тракту (цистит) - 400 мг початкова доза та 200 мг раз на добу протягом 3 діб; неускладнена уретральна гонорея у чоловіків, гонорея у жінок - 400 мг 1 раз на добу.

Гатіспан протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до гатифлоксацину, квінолоновим протибактеріальної компонентів і іншим компонентів препарату, в період вагітності та годування груддю, дітям віком до 18 років.

Найбільш виражені - запаморочення, блювота, діарея, вагініт, абдомінальний біль, головний біль. менш виражені порушення смакових сприйнять, озноб, жар, біль у спині, біль у грудях, прискорене серцебиття, запор, диспепсія, глосит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини, периферичні набряки, парестезії, тремор рук, диспное, фарингіт, пітливість , порушення зору, дзвін у вухах, дизурія, гематурія. квінолоном можуть бути причиною розвитку порушень з боку центральної нервової системи: нервозність, занепокоєння, порушень сну, безсоння, кошмарів або параної. можуть проявлятися нейтропенія, підвищення активності трансаміназ, амілази крові.

Гатифлоксацин може спричинити збільшення інтервалу q-т на ЕКГ у деяких пацієнтів. в зв'язку з недостатнім клінічним досвідом гатифлоксацин не слід призначати пацієнтам з подовженими інтервалом q-т, хворим з гіперкальціємією та пацієнтам, які отримують препарати класу i а (наприклад, квінідин, прокаїнамід) або класу iii (наприклад, аміодарон, соталол), протиаритмічні препарати . фармакокінетичні дослідження не проведені для вивчення взаємодії гатифлоксацину та препаратів, які подовжують інтервал q-т, таких як цисапрайд, еритроміцин та трициклічних антидепресантів. гатифлоксацин повинен застосовуватися з обережністю разом з цими препаратами. препарат необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серця, такими як брадикардія та гостра ішемія міокарда. серйозні та фатальні випадки гіперчутливості та анафілактичнихреакцій спостерігалися у пацієнтів, які отримували лікування квінолоном. гатифлоксацин не повинен застосовуватися при перших проявах підвищеної чутливості - дерматологічних та інших проявах алергічних реакцій. з обережністю призначають хворим на епілепсію та особам похилого віку; під час керування транспортними механізмами (можливо запаморочення); при нирковій недостатності у пацієнтів з кліренсом креатиніну 40 мл/хв необхідно провести корекцію дози принимаеиого препарату, для профілактики кумуляції гатифлоксацину. як і з іншими квінолоном, зміни вмісту глюкози в крові, включаючи симптоматичні гіпер- та гіпоглікемію, були виявлені, переважно, у пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають одночасно пероральні гіпоглікемічні препарати (наприклад, глібурид) або інсулін. у цих пацієнтів рекомендується проводити контроль рівня глюкози в крові.

Прийом гатифлоксацину через 1 годину після прийому циметидину (1 раз в день, всередину, в дозі 200 мг) не впливає на фармакокінетику препарату. ці дані говорять про те, що на всмоктування гатифлоксацину впливають антагоністи Н2-рецепторів, такі, як циметидин. прийом гатифлоксацину не впливає на системний кліренс в / в мідозоламу. добова в / в доза мідазоламу (0,0145 мг/кг) не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. ці результати можуть бути враховані при недостатній ефективності гатифлоксацину при проведенні досліджень з ізоферментом СYP 3А4 у людей. одночасне застосування гатифлоксацину та теофіліну не впливало иа фармакокінетику жодного з препаратів. одночасне застосування гатифлоксацину та варфарину не впливало на фармакокінетику жодного з препаратів, протромбіновий час не змінився. одночасне застосування гатифлоксацину та глібуриду (при стабільному стані пацієнта, 1 раз на добу, у хворих з цукровим діабетом ii типу не зробило значного впливу на фармакопревращенія жодного з препаратів, рівні глюкози натще не змінилися. одночасне застосування гатифлоксацину та дигоксину не зробили значного ефекту на зміни фармакокінетики гатифлоксацину. пацієнти, які приймають дигоксин, повинні спостерігатися лікарем для виявлення симптомів токсичності та своєчасної корекції лікування. системне виведення гатифлоксацину значно збільшується при одночасному застосуванні з пробенецидом.

Одночасне застосування препарату з нестероїдними протизапальними препаратами, такими, як квінолоном, може привести до порушень з боку ЦНС і судоми.

При передозуванні препарату необхідно провести промивання шлунка. пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря і отримувати симптоматичне лікування. гатифлоксацин неефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14% протягом 4 год) або за допомогою форсованого діурезу (приблизно 11% через 8 ч).

У сухому, захищеному від світла та дітей місці, при температурі не вище 25 °C.