Гатиспан

Фармакодинамика. гатифлоксацин — 8-метоксифлороквинолон, проявляет антибактериальную активность против широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению днк-гиразы и топопомеразы iv. днк-гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации днк возбудителей инфекций. топоизомераза iv — фермент, обеспечивающий ведущую роль в разделении хромосом днк при делении бактериальной клетки.

С-8-метоксичная половина проявляет большую активность и умеренное развитие резистентности в сравнении с неметоксичной С-8 половиной.

Гатифлоксацин показан для лечения соответствующих нозологий, причиной которых являются чувствительные к действию препарата возбудители — грамположительные микроорганизмы; Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumowak, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agаlactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphyhcoccus simulans, Соrуnеbacterium diphtheriae; грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы), Haemophilias раrаinfluenzае, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы), Escherichia соli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу); относительно чувствительные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; относительно чувствительные анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; чувствительные возбудители атипичной формы — C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma; относительно чувствительные атипичные формы — Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулеза, H. Pylori. Гатифлоксацин эффективен относительно бактерий резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Фармакокинетика. Абсолютная биологическая доступность к гатифлоксацину у пациентов — 96%. Пик концентрации гатифлоксацина в плазме крови наступает через 1–2 ч после перорального применения. Связывание с белками плазмы крови — приблизительно 20%. Гатифлоксацин хорошо проникает в ткани организма и быстро распределяется в биологических жидкостях, высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой бронхов, придаточных пазухах носа, альвеолярных макрофагах, ткани среднего уха, коже, ткани и секрете простаты, слюне, желчи, семенной жидкости, влагалище, матке, эндо– и миометрии, маточных трубах, яичниках. Гатифлоксацин в организме биотрансформируется с 1% дозы, выделяющейся мочой. Гатифлоксацин выводится почками. Время выделения гатифлоксацина — от 7 до 14 ч и не зависит от дозы и режима применения. В экспериментах с животными гатифлоксацин свободно проходил сквозь плаценту и проникал в грудное молоко. Отличия в фармакокинетике гатифлоксацина были выявлены у женщин. У женщин преклонного возраста на 21% увеличивалась максимальная концентрация и на 32% — AUC (0-), более медленное выведение было у женщин молодого возраста. Фармакокинетика гатифлоксацина у детей до 18 лет не определялась. Клиренс гатифлоксацина снижен и системное влияние более выражено у людей с почечной недостаточностью.

Гатиспан показан для лечения инфекционно-вопалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами — инфекций дыхательных путей (в том числе острый синусит, острый бронхит, абсцесс легких, обострения хронических заболеваний легких, кистозный фиброз, пневмония); инфекций почек и мочевыделительной системы (в том числе острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит; хронические инфекции мочевывыделительной системы); инфекций кожи и мягких тканей; инфекций костей и суставов; инфекций пищеварительного тракта; послеоперационных инфекционных заболеваний, сепсиса, перитонита; неосложненной уретральной гонореи у мужчин; эндоцервикальной и ректальной гонореи у женщин.

Острый синусит — 400 мг 1 раз в сутки или 200 мг 2 раза в сутки, на протяжении 7–14 суток; острые и осложненные хронические бронхиты, пневмонии, инфекции кожи и п/к клетчатки, острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыделительной системы — 400 мг 1 раз в сутки или 200 мг 2 раза в сутки, на протяжении 7–10 суток; неосложненные инфекции мочевыделительного тракта (цистит) — 400 мг начальная доза и 200 мг раз в сутки на протяжении 3 суток; неосложненная уретральная гонорея в мужнин, гонорея у женщин — 400 мг 1 раз в сутки.

Гатиспан противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к гатифлоксацину, квинолоновым противобактериальным компонентам и другим компонентов препарата, в период беременности и кормления грудью, детям в возрасте до 18 лет.

Наиболее выражены — головокружение, рвота, диарея, вагинит, абдоминальная боль, головная боль. менее выражены нарушения вкусовых восприятий, озноб, жар, боль в спине, боль в груди, учащенное сердцебиение, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, периферические отеки, парестезии, тремор рук, диспноэ, фарингит, потливость, нарушения зрения, звон в ушах, дизурия, гематурия. квинолоны могут быть причиной развития нарушений со стороны цнс: нервозности, беспокойства, нарушений сна, бессонницы, кошмаров или паранойи. могут проявляться нейтропения, повышение активности трансаминаз, амилазы крови.

Гатифлоксацин может вызвать увеличение интервала q–т на экг у некоторых пациентов. в связи с недостаточным клиническим опытом гатифлоксацин не следует назначать пациентам с удлиненными интервалом q–т, больным с гиперкальциемией и пациентам, которые получают препараты класса i а (например, квинидин, прокаинамид) или класса iii (например, амиодарон, соталол), противоаритмические препараты. фармакокинетические исследования не проведены для изучения взаимодействия гатифлоксацина и препаратов, которые удлиняют интервал q–т, таких как цисапрайд, эритромицин и трициклических антидепрессантов. гатифлоксацин должен применяться с осторожностью совместно с этими препаратами. препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда. серьезные и фатальные случаи гиперчувствительности и анафилактических реакций наблюдались у пациентов, которые получали лечение квинолоном. гатифлоксацин не должен применяться при первых проявлениях гиперчувствительности — дерматологических и иных проявлениях аллергических реакций. с осторожностью назначают больным эпилепсией и лицам преклонного возраста; во время управления транспортными механизмами (возможно развитие головокружения); при почечной недостаточности у пациентов с клиренсом креатинина 40 мл/мин необходимо провести коррекцию дозы принимаеиого препарата, для профилактики кумуляции гатифлоксацина. как и с другими квинолонами, изменения содержимого глюкозы в крови, включая симптоматические гипер– и гипогликемию, были выявлены, преимущественно, у пациентов с сахарным диабетом, которые принимают одновременно пероральные гипогликемические препараты (например, глибурид) или инсулин. у этих пациентов рекомендуется проводить контроль уровня глюкозы в крови.

Прием гатифлоксацина через 1 час после приема циметидина (1 раз в день, внутрь, в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику препарата. эти данные говорят о том, что на всасывание гатифлоксацина влияют антагонисты н2-рецепторов, такие, как циметидин. прием гатифлоксацина не влияет на системный клиренс в/в мидозолама. суточная в/в доза мидазолама (0,0145 мг/кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом сyp 3а4 у людей. одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло иа фармакокинетику ни одного из препаратов. одновременное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов, протромбиновое время не изменилось. одновременное применение гатифлоксацина и глибурида (при стабильном состоянии пациента, 1 раз в сутки, у больных с сахарным диабетом ii типа не оказало значительного влияния на фармакопревращения ни одного из препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились. одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не оказали значительного эффекта на изменение фармакокинетики гатифлоксацина. пациенты, которые принимают дигоксин, должны наблюдаться врачем для выявления симптомов токсичности и своевременной коррекции лечения. системное выведение гатифлоксацина значительно увеличивается при одновременном применении с пробенецидом.

Одновременное применение препарата с НПВП, такими, как квинолон, может привести к нарушениям со стороны ЦНС и судоргам.

При передозировке препарата необходимо провести промывание желудка. пациент должен находиться под наблюдением врача и получать симптоматическое лечение. гатифлоксацин неэффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% на протяжении 4 ч) или с помощью форсированного диуреза (приблизительно 11% через 8 ч).

В  сухом, защищенном от света и детей месте, при температуре до 25 °с.