Рамирил капс. 5мг N30

Раміро (RAMIRIL)

RAMIPRILUM C09A A05

Micro Labs

Склад лікарського засобу:

капс. 2,5 мг, № 30

Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований.

№ UA / 2742/01/02 від 30.07.2010 до 30.07.2015

капс. 5 мг, № 30

Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований.

№ UA / 2742/01/03 від 30.07.2010 до 30.07.2015

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Раміприл пригнічує активність АПФ (кініназа II), викликаючи розширення судин та зниження артеріального тиску. Придушення активності АПФ підвищує активність реніну в плазмі крові, знижує рівень ангіотензину II і альдостерону. Антигіпертензивний ефект настає через 1-2 години після прийому препарату, максимальний ефект розвивається протягом 3-6 год і триває не менше 24 год. При вираженій недіабетичній або діабетичної нефропатії Раміро уповільнює прогресування порушень функції нирок і розвитку кінцевих стадій ниркової недостатності, при яких потрібна трансплантація нирки або діаліз. У хворих з ризиком недіабетичної або діабетичної нефропатії раміприл знижує рівень альбумінурії.
Фармакокінетика. Раміприл швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті (не менше 50-60% введеної дози) і його C _max в плазмі крові досягається протягом 1 год. Раміприл майже повністю метаболізується (в основному - в печінці) з утворенням активних та неактивних продуктів. Його активний метаболіт - раміпрілат, приблизно в 6 разів активніше, ніж раміприл. C _max в плазмі крові досягається через 2-4 ч. Серед відомих неактивних метаболітів - дікетопіперазіновіий ефір, дікетопіперазіновая кислота, а також глюкуроніди раміприлу та раміприлату. Зв'язування раміприлу і раміприлату з білками плазми крові становить близько 73 і 56% відповідно. В умовах застосування звичайних доз (1 раз на добу) рівноважна концентрація препарату в плазмі крові досягається на 4-й день застосування препарату. Після застосування 60% дози виводиться з сечею (в основному у формі метаболітів), близько 40% з калом. Близько 2% введеної дози виділяється з сечею в незміненому вигляді.

Показання

АГ: в якості монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (наприклад, діуретиками або блокаторами кальцієвих каналів);
серцева недостатність: на додаток до терапії діуретиками, а також діуретиками із серцевими глікозидами;
клінічно виражена серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда у хворих зі стабільною гемодинамікою;
виражена діабетична або недіабетична нефропатія, а також її початкові стадії.

Спосіб застосування

АГ: рекомендована початкова доза - 2,5 мг 1 раз на добу (1 капсула 2,5 мг). Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна подвоювати кожні 2-3 тижні. Зазвичай підтримуюча доза становить 2,5-5 мг (1 капсула 2,5 мг або 5 мг). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг.
Якщо будуть потрібні дози понад 5 мг, замість подальшого збільшення дози Раміро слід розглянути можливість його поєднання з іншими антигіпертензивними засобами, наприклад діуретиками або блокаторами кальцієвих каналів.
Серцева недостатність: рекомендована початкова доза - 1,25 мг 1 раз на добу.
Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшити, подвоюючи її кожні 2-3 тижні. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг.
Серцева недостатність після інфаркту міокарда. Застосування препарату рекомендується розпочати на 2-9-й день після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 1,25-2,5 мг 2 рази на добу. Залежно від терапевтичного ефекту початкову дозу можна подвоїти до 2,5-5 мг (1 капсула 2,5 мг або 5 мг) 2 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг.
Виражена недіабетична або діабетична нефропатія, а також її початкові стадії: рекомендована початкова доза - 1,25 мг 1 раз на добу. Залежно від терапевтичного ефекту, дозу можна збільшити, подвоюючи добову дозу кожні 2-3 тижні. Рекомендована максимальна добова доза становить 5 мг.
Хворі з нирковою недостатністю. При помірному зниженні функції нирок (кліренс креатиніну від 20 до 50 мл/хв в розрахунку на 1,73 м ² поверхні тіла) початкова доза становить 1,25 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 5 мг. Якщо кліренс креатиніну не вимірюються, його можна обчислити за рівнем креатиніну плазми крові із застосуванням рівняння Кокрофта (Cockroft):
Для чоловіків.
Кліренс креатиніну (мл/хв) = [маса тіла (кг) · (140 - вік) / 72 · креатинін плазми крові (мг/дл)].
Для жінок. Результат обчислення помножити на 0,85.
Хворі з порушенням функції печінки. На ранніх стадіях лікування препаратом Раміро хворі з порушенням функції печінки потребують ретельного медичного нагляду. Максимальна добова доза в таких випадках не повинна перевищувати 2,5 мг.
У пацієнтів, які отримують терапію діуретиками, слід розглянути можливість тимчасової відміни або хоча б зниження дози діуретиків не менше ніж за 2-3 доби (або більший термін, залежно від тривалості дії діуретиків) до початку застосування препарату Раміро. Для хворих, які нещодавно отримували діуретики, початкова доза становить 1,25 мг.
Якщо у пацієнта не були в достатній мірі усунені порушення водно-електролітного балансу, а також при тяжкій артеріальній гіпертензії та у випадках, коли значне зниження артеріального тиску може завдати шкоди (наприклад при стенозі коронарних або мозкових артерій), слід віддати перевагу нижчим початковим дозам, наприклад 1 , 25 мг/добу. Для пацієнтів літнього віку початкова доза становить 1,25 мг/добу.
У разі призначення препарату в дозі 1,25 мг застосовують лікарські форми з необхідною концентрацією діючої речовини.
Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі, цілими, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини.

Протипоказання:

підвищена чутливість до раміприлу, інших інгібіторів АПФ або до будь-якого з допоміжних речовин, що входять до складу препарату; гіпотензивні або гемодинамічно нестабільні стану; гіперчутливість (набряк Квінке в анамнезі, пов'язаний з попередньою терапією інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичний набряк Квінке); системний червоний вовчак, склеродермія (підвищений ризик розвитку нейтропенії або агранулоцитозу); пригнічення кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємія; двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз ниркової артерії єдиної нирки, трансплантація нирки; ниркова недостатність; гіпонатріємія (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, ниркової недостатності), печінкова недостатність, первинний гіперальдостеронізм; вагітність, період годування груддю, дитячий вік.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

оскільки рамиприл є антигіпертензивним засобом, багато його побічні ефекти є вторинними щодо його здатності знижувати артеріальний тиск, внаслідок чого відбувається адренергічна поворотна регуляція або гіпоперфузія органів. Інші численні ефекти (наприклад вплив на баланс електролітів, певні анафілактоїдні реакції або запальні реакції слизових оболонок) викликаються інгібуванням АПФ або іншими фармакологічними ефектами цього класу лікарських засобів.
Серцево-судинна та нервова системи. Симптоми та реакції в легкій формі, такі як периферичні набряки, припливи крові до обличчя, запаморочення, дзвін у вухах, стомлюваність, нервова збудливість, пригнічений настрій, тремор, неспокій, порушення зору, розлади сну, сплутаність свідомості, відчуття тривоги, тимчасова еректильна дисфункція , серцебиття, підвищене потовиділення, розлади слуху, сонливість, порушення ортостатичної регуляції, також, як і важкі реакції, такі як стенокардія, аритмія і непритомність, відзначаються рідко. Тяжка артеріальна гіпотензія виникає рідко, ішемія міокарда або головного мозку, інфаркт міокарда, короткочасний ішемічний напад, ішемічний інсульт, загострення порушень кровообігу, викликаних стенозом судин, прискорення або посилення проявів феномену Рейно або парестезії спостерігалися в поодиноких випадках.
Нирки та баланс електролітів. Іноді відзначається підвищення рівня сечовини та креатиніну в плазмі крові (ймовірність зростає при додатковому застосуванні діуретиків) і погіршення функції нирок, в окремих випадках може розвиватися прогресія до гострої ниркової недостатності. Зрідка може підвищуватися концентрація калію в плазмі крові. У рідкісних випадках в плазмі крові може знижуватися рівень натрію, а також посилюватися вже існуюча протеїнурія (незважаючи на те, що інгібітори АПФ зазвичай знижують протеїнурію) або збільшується кількість сечі (у зв'язку з поліпшенням серцевої діяльності).
Імунна система та шкірні реакції. Нечасто може виникати фармакологічно опосередкований легкий ангіоневротичний набряк (ангіоедема, викликана інгібіторами АПФ, частіше виникає у хворих негроїдної раси у порівнянні з пацієнтами інших рас). Важкі реакції такого типу та інші нефармакологічними опосередковані анафілактичні або анафілактоїдні реакції на раміприл або крохмаль вкрай рідкісні. У рідкісних випадках можуть виникати пухирчатка, васкуліт, гарячка і еозинофілія, а також зростання титрів антиядерних антитіл, загострення псоріазу, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Імовірність виникнення і тяжкість анафілактичних і анафілактоїдних реакцій на отруту комах при інгібуванні АПФ підвищується. Вважається, що такий ефект може спостерігатися і щодо інших алергенів.
Шлунково-кишкова і гепатобіліарна система. Зрідка спостерігаються запалення язика (глосит), запальні реакції в ротовій порожнині та в шлунково-кишковому тракті, відчуття дискомфорту в черевній порожнині, біль в шлунку (включаючи біль, подібну виникає при гастриті), розлади травлення, зростання рівня ферментів підшлункової залози.
Гематологічні реакції. У рідкісних випадках відзначаються агранулоцитоз, панцитопенія і пригнічення кісткового мозку. Гематологічні реакції на дію інгібіторів АПФ частіше виникають у пацієнтів з порушенням функції нирок і коллагенозами (наприклад червоний вовчак або склеродермія), або у які застосовують інші препарати, які можуть викликати зміни складу крові. У рідкісних випадках може розвиватися гемолітична анемія.
Інші побічні ефекти. Нечасто можуть виникати кон'юнктивіт, біль у м'язах, біль у суглобах, закладеність носа, біль у грудній клітці, гінекомастія.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

Раміро слід застосовувати під постійним наглядом лікаря.
У пацієнтів, які лікувалися інгібіторами АПФ, спостерігалися випадки ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини або глотки. Невідкладне лікування ангіоневротичного набряку, що представляє загрозу для життя, передбачає негайне введення адреналіну (підшкірно або в / в повільно), паралельно з контролем ЕКГ та артеріального тиску. Рекомендується госпіталізація, спостереження за хворим протягом не менше 12-24 годин, виписувати пацієнта можна тільки після того, як симптоми повністю зникнуть.
У пацієнтів, які лікувалися інгібіторами АПФ, спостерігалися випадки ангіоневротичного набряку кишечника. Ці пацієнти скаржилися на біль у животі (з / без нудоти або блювоти); в деяких випадках також виникав ангіоневротичний набряк обличчя. Симптоми ангіоневротичного набряку кишечнику зникали після припинення прийому інгібіторів АПФ.
Не існує достатньої терапевтичного досвіду застосування Рамірилу у дітей, пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <20 мл/хв на 1,73 м ² поверхні тіла), і пацієнтам, які перебувають на діалізі.
Слід уникати застосування раміприлу або інших інгібіторів АПФ в комбінації з методами екстракорпоральної терапії, які можуть спричинити контакт крові з негативно зарядженими поверхнями, оскільки при цьому існує ризик розвитку важкої анафилактоидной реакції, що іноді може призвести до тяжкого анафілактичного шоку. Таким чином, при прийомі раміприлу не можна проводити процедуру діалізу або гемофільтрації із застосуванням полімембран (акрілонітріловіх, натрію-2-метілсульфонатних) з високою ультрафільтраційний активністю (наприклад AN 69) та процедуру аферезу ліпопротеїнів низької щільності з використанням декстрасульфату.
застереження
Пацієнти з підвищеною активністю ренін-ангіотензинової системи. При лікуванні пацієнтів з підвищеною активністю ренін-ангіотензинової системи слід виявляти особливу обережність. У таких хворих відзначають ризик несподіваного і сильного зниження артеріального тиску і погіршення функції нирок у результаті інгібування АПФ, особливо коли інгібітор АПФ або супутній діуретик призначають вперше або вперше у високій дозі. На початку прийому препарату або при збільшенні дози слід проводити ретельний контроль артеріального тиску доти, поки існує можливість його різкого зниження.
Підвищення активності ренін-ангіотензинової системи можна очікувати, зокрема:
у пацієнтів з тяжкою, і особливо злоякісною АГ. На початковій фазі лікування потрібен особливий медичний контроль;
у пацієнтів з серцевою недостатністю, особливо тяжкого ступеня або такою, що лікується іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск. У разі тяжкої серцевої недостатності в початковій фазі лікування потрібен особливий медичний контроль;
у пацієнтів з гемодинамічно значущими труднощами притоку або відтоку крові від лівого шлуночка (наприклад через стенозу аорти або мітрального клапана або гіпертрофічну кардіоміопатії). На початковій фазі лікування потрібен особливий медичний контроль;
пацієнтам з гемодинамічно значущим стенозом ниркової артерії. На початковій фазі лікування потрібен особливий медичний контроль. Може виникнути необхідність припинити розпочате лікування діуретиками пацієнтів, раніше їх приймали. Якщо припинення прийому або зниження дози діуретика неможливі, в початковій фазі лікування потрібен особливий медичний контроль.
В цілому рекомендується корекція станів дегідратації, гіповолемії або дефіциту солі до початку лікування (однак для пацієнтів із серцевою недостатністю такі коригуючі заходи слід ретельно оцінити з точки зору можливого ризику об'ємного перевантаження). При клінічно значущих станах лікування Рамірілом можна починати або продовжувати лише тоді, коли одночасно вживаються заходи щодо попередження надмірного зниження артеріального тиску і погіршення функції нирок.
Пацієнти із захворюваннями печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки відповідь на лікування може бути або збільшеним або зменшеним. Крім того, у пацієнтів з тяжким цирозом печінки з набряками та / або асцитом активність ренін-ангіотензинової системи може бути істотно підвищеною; тому під час лікування цих хворих необхідно виявляти особливу обережність.
Пацієнтам, для яких значне зниження артеріального тиску становить особливий ризик (наприклад особи з гемодинамічно значущим стенозом коронарних артерій або судин, які постачають кров у мозок), в початковій фазі лікування потрібен особливий медичний контроль.
Особи похилого віку. У осіб похилого віку реакція на інгібітори АПФ може бути більш вираженою. На початку лікування рекомендується оцінка ниркової функції.
Моніторинг ниркової функції. Рекомендується здійснювати моніторинг ниркової функції, перш за все в перші тижні лікування інгібіторами АПФ. Особливо ретельний контроль необхідний для пацієнтів з:
серцевою недостатністю;
вазоренальна захворюванням, включаючи пацієнтів з гемодинамічно значущим одностороннім стенозом ниркової артерії. В останній групі хворих навіть незначне зростання рівня креатиніну в плазмі крові може свідчити про одностороннє погіршення функції нирок;
зниженою функцією нирок;
трансплантованою ниркою.
Моніторинг балансу електролітів. Рекомендується здійснювати контроль концентрації калію в плазмі крові. Більш частий моніторинг рівня калію в плазмі потрібна пацієнтам зі зниженою функцією нирок.
Гематологічний моніторинг. Рекомендується здійснювати моніторинг кількості білих кров'яних тілець з метою вчасного виявлення можливості лейкемії. Більш частий моніторинг рекомендований на початковій фазі лікування пацієнтів зі зниженою функцією нирок, з супутньою коллагеновой хворобою (наприклад, червоний вовчак або склеродермія) або приймають інші препарати, які можуть викликати зміни картини крові.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами, роботи з механізмами та видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливо запаморочення, особливо після початкової дози інгібітору АПФ у хворих, які приймають діуретики.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Раміприл протипоказаний в період вагітності та годування груддю.
Діти. Клінічні дані про застосування препарату у дітей відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими

Протипоказані комбінації. Методи екстракорпоральної терапії, в результаті яких відбувається контакт крові з негативно зарядженими поверхнями, такі як діаліз або гемофільтрація із застосуванням певних мембран з високою інтенсивністю потоку (наприклад мембрани з полиакрилонитрила) і LDL-аферез із застосуванням декстрину сульфату.
Нерекомендовані комбінації. Солі калію, калійзберігаючі діуретики: слід очікувати підвищення концентрації калію в плазмі крові (наприклад спіронолактон).
Застосовувати з обережністю. Антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад діуретики) та інші препарати здатні знижувати артеріальний тиск (нітрати, трициклічні антидепресанти, анестетики): слід очікувати посилення гіпотензивного ефекту раміприлу. Рекомендується регулярно контролювати концентрацію натрію в плазмі крові у пацієнтів, які отримують одночасне лікування діуретиками.
Судинозвужувальні симпатомиметики. Можуть послаблювати ефект зниження артеріального тиску. Рекомендується особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Алопуринол, імунодепресанти, кортикостероїди, прокаїнамід, цитостатики та інші засоби можуть викликати зміни в гемограмі.
Солі літію. Екскреція літію під дією інгібіторів АПФ може зменшуватися. Таке зменшення може призвести до підвищення концентрації літію в плазмі крові та його токсичності. Тому необхідно контролювати концентрацію літію.
Протидіабетичні агенти (інсулін і похідні сульфонілсечовини). Інгібітори АПФ можуть підвищувати ефект інсуліну. В окремих випадках це може призводити до розвитку гіпоглікемічної реакції у пацієнтів, які одночасно приймають протидіабетичні засоби. На початку лікування рекомендується особливо ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.
Їжа. Їжа істотно не змінює абсорбцію раміприлу.
Прийняти до відома
НПЗП, наприклад індометацин і ацетилсаліцилова кислота. Можливо ослаблення ефекту зниження артеріального тиску під дією раміприлу. Крім того, одночасне лікування інгібіторами АПФ і НПЗП може спричинити підвищення ризику погіршення функції нирок та рівня калію в плазмі крові.
Етиловий спирт. Підсилює розширення судин. Раміприл може посилювати дію етанолу.
Сіль. Підвищене вживання кухонної солі може послаблювати дію раміприлу.
Метод специфічної гіпосенсибілізації. Внаслідок інгібування АПФ зростають імовірність виникнення і тяжкість анафілактичних і анафілактоїдних реакцій на отруту комах.

Умови та термін зберігання

симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, шок, порушення електролітного балансу, гостра ниркова недостатність.
Лікування: у легких випадках - промивання шлунка, введення адсорбентів і натрію сульфату протягом 30 хв після прийому препарату.
При гіпотензії - в / в введення 0,9% розчину натрію хлориду, симпатоміметиків, ангіотензину II.
При брадикардії - атропіну сульфат, при неефективності - застосування пейсмекера. Гемодіаліз неефективний.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 25 °C.