Лоприл

склад:

1 таблетка препарату Лоприл 5 містить:

• Лізиноприлу - 5 мг;
• Допоміжні речовини.

1 таблетка препарату Лоприл 10 містить:

• Лізиноприлу - 10мг;
• Допоміжні речовини.

1 таблетка препарату Лоприл 20 містить:

• Лізиноприлу - 20мг;
• Допоміжні речовини.

Форма випуску:

Таблетки, що містять 5 мг активної речовини, по 20 штук в блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.

Таблетки, що містять 10 або 20мг активної речовини, по 10 штук в блістері, по 2 блістери в картонній упаковці.

Лоприл - антигіпертензивний препарат групи інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту. Препарат має гіпотензивну і вазодилатирующим дією, знижує перед- і постнавантаження на міокард, за рахунок зниження опору судин нирок покращує нирковий кровообіг. При застосуванні препарату відзначається зниження загального периферичного судинного опору і системного артеріального тиску. Механізм дії препарату пов'язаний з пригніченням активності ангіотензинперетворювального ферменту, внаслідок чого блокується перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, який має виражену вазоконстрикторного ефектом.

Крім того, препарат знижує вивільнення норадреналіну в синаптичну щілину, зменшує секрецію альдостерону, вазопресину і ендотеліну I. Збільшує біосинтез брадикинина, оксиду азоту і простагландинів I2, E2.

При пероральному застосуванні біодоступність лізиноприлу становить близько 30%. Прийом їжі не впливає на біодоступність та швидкість абсорбції препарату. Для препарату характерна низька ступінь зв'язку з білками плазми (не більше 10%). Початок терапевтичної дії препарату відзначається через 1 годину після перорального прийому, пік концентрації лізиноприлу в плазмі крові - через 7 годин. Стабільний терапевтичний ефект відзначається через 2-4 тижні після початку терапії.

Деяка кількість препарату проникає через гематоенцефалічний і гематоплацентарний бар'єр. Метаболізується не більше 7% препарату, біотрансофрмація відбувається переважно в печінці. Виводиться лізиноприл нирками та кишечником, як в незмінному вигляді, так і у вигляді метаболітів. Період напіввиведення досягає 12 годин.

У пацієнтів з серцевою недостатністю, а також при порушеннях функції нирок і кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв, період напіввиведення лізиноприлу збільшується. Період напіввиведення препарату також збільшується у пацієнтів похилого віку.

Препарат застосовується для терапії пацієнтів з різними захворюваннями серцево-судинної системи, в тому числі:

Артеріальна гіпертензія, у тому числі есенціальна гіпертензія.

Серцева недостатність.

Діабетична нефропатія або ретинопатія.

Крім того, препарат застосовується в період відновлення після інфаркту міокарда у пацієнтів зі стабільною гемодинамікою.

Препарат приймають перорально, таблетку рекомендується ковтати цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. У разі необхідності таблетку можна ділити. Препарат приймають незалежно від прийому їжі. Добову дозу препарату призначають на 1 прийом (зазвичай вранці) або ділять на 2 прийоми (вранці та ввечері). Тривалість курсу лікування і дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.

Дорослим з артеріальною гіпертензією зазвичай призначають в початковій дозі 5 мг/добу, підтримуюча доза зазвичай становить 10-20мг/добу. Максимальна добова доза препарату - 40 мг. Підвищення дози повинно відбуватися поступово, інтервал між кожним підвищенням повинен становити не менше 2 тижнів. Не допускається підвищення дози більш ніж на 10 мг за один раз.

Дорослим з серцевою недостатністю зазвичай призначають в початковій дозі 2,5 мг/добу, підтримуюча доза зазвичай становить 5-10мг/добу. Максимальна добова доза препарату - 20 мг. Пацієнтам, які приймають діуретики, слід знизити дозу діуретиків лікарських засобів при призначенні препарату Лоприл.

Дорослим з гострим інфарктом міокарда зі стабільною гемодинамікою (яка зберігається протягом 24 годин після розвитку симптомів гострого інфаркту міокарда) зазвичай призначають препарат у початковій дозі 5 мг/добу, через 48 годин після прийому першої дози переходять на прийом препарату в підтримуючій дозі 10мг/добу. Для пацієнтів з показниками систолічного артеріального тиску менш 120мм.рт.ст. початкова доза зазвичай становить 2,5 мг/добу, підтримуюча - 5 мг/добу. У разі якщо протягом терапії препаратом відзначається зниження систолічного артеріального тиску до 100мм.рт.ст. слід зменшити підтримуючу дозу до 2,5 мг/добу, якщо гіпотензія зберігається після корекції дози, прийом препарату слід припинити.

Дорослим з діабетичною нефропатією або ретинопатію зазвичай призначають препарат у початковій дозі 2,5 мг/добу, далі, поступово збільшуючи дозу лізиноприлу, переходять на прийом препарату в підтримуючій дозі 10-20мг/добу.

Пацієнтам з порушенням функції нирок необхідна корекція дози препарату, яка проводиться з урахуванням кліренсу креатиніну:

Пацієнтам з кліренсом креатиніну більше 30 мл/хв корекція дози звичайно не потрібна.

Пацієнтам з кліренсом креатиніну від 10 до 30мл / хв початкова доза не повинна перевищувати 2,5-5мг / добу, залежно від характеру захворювання.

Пацієнтам з кліренсом креатиніну 10 мл/хв, а також у пацієнтів знаходяться на гемодіалізі початкова доза не повинна перевищувати 2,5 мг/добу. Пацієнтам які перебувають на гемодіалізі зазвичай призначають додаткову дозу препарату після сеансу гемодіалізу, яка становить 20% від добової дози лізиноприлу.

Слід припинити прийом діуретичних лікарських засобів за 2-3 дня до початку терапії препаратом Лоприл, в разі якщо скасування діуретиків неможлива, слід знизити їх дозу. При проведенні комплексної терапії препаратом Лоприл і діуретиками слід ретельно контролювати стан пацієнта.

Пацієнти похилого віку, а також пацієнти з гіпонатріємією і алкалозом повинні перебувати під наглядом протягом не менше 2 годин після прийому препарату Лоприл.

У період терапії препаратом слід регулярно проводити контроль артеріального тиску, стану периферичної крові та рівня калію і білка в крові. Крім того, слід контролювати функцію нирок, рівень креатиніну, азоту сечовини та масу тіла.

При застосуванні препарату Лоприл в деяких випадках відзначали розвиток таких побічних ефектів:

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, рота, болі в епігастральній ділянці, сухість слизової оболонки рота, порушення стільця (можливий розвиток, як запору, так і діареї), гепатит, жовтяниця з явищами холестазу, печінкова недостатність, панкреатит. У поодиноких випадках відзначали розвиток інтестинального ангіоневротичного набряку.

З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена дратівливість, стомлюваність, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, депресія, парестезії, зміна смакових відчуттів, порушення режиму сну і неспання, нічні кошмари.

З боку серцево-судинної системи: кардіалгія, артеріальна гіпотензія (в тому числі ортостатичнагіпотензія), стенокардія, порушення серцевого ритму, набряки, синдром Рейно. Існує ризик розвитку тяжкої гіпотензії з інфарктом міокарда та інсульту у пацієнтів з великим ризиком розвитку цих захворювань.

З боку органів дихальної системи: кашель, риніт, синусит, ларингіт, еозинофільна пневмонія, бронхоспазм, алергічний альвеоліт.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія, в тому числі гемолітична анемія, зниження рівня гемоглобіну, зниження гематокриту.

З боку сечовидільної системи: олігурія, анурія, гостра ниркова недостатність.

З боку лабораторних показників: гіперкаліємія, підвищення рівня тригліцеридів, трансаміназ, сечовини, креатиніну і білірубіну в крові. У поодиноких випадках відзначали підвищення кількості білка в сечі та зниження рівня натрію в крові. Крім того, можливе підвищення швидкості осідання еритроцитів.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, алопеція, псоріаз, фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке.

Інші: імпотенція, гінекомастія, астенія, болі в м'язах і суглобах, підвищення температури тіла.

У разі розвитку блювоти або діареї, а також у пацієнтів знаходяться на гемодіалізі підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату та лікарських засобів групи інгібіторів АПФ, зокрема ангіоневротичний набряк, викликаний прийомом даних препаратів в анамнезі.

Препарат не застосовують для лікування дітей віком молодше 18 років, а також жінок в періоди вагітності та лактації.

Препарат не призначають пацієнтам, що страждають аортальним стенозом, стенозом ниркових артерій і гострою нирковою недостатністю з підвищеним артеріальним тиском.

Лоприл не слід призначати пацієнтам з артеріальною гіпотензією (показники систолічного тиску менше 90мм.рт.ст.).

Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з нирковою недостатністю, порушенням функції печінки, цукровий діабет, мітральнимстенозом, генералізованим атеросклерозом і гіпертрофічною кардіоміопатією.

Крім того, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю, колагеновими та аутоімунні захворювання при імуносупресивної терапії.

Слід утримуватися від роботи з потенційно небезпечними механізмами та водіння автомобіля протягом декількох годин після прийому препарату Лоприл.

вагітність:

Препарат не застосовується для лікування жінок у період вагітності.

Лізиноприл проникає в грудне молоко, тому при необхідності призначення препарату Лоприл в період лактації слід вирішити питання про переривання грудного вигодовування.

При одночасному застосуванні препарату з антигіпертензивними лікарськими засобами, в тому числі з петльовими, тіазидними та тіазидоподібними діуретиками, блокаторами бета-блокатори, вазодилататорами та блокаторами кальцієвих каналів відзначається посилення гіпотензивної дії лізиноприлу.

Нестероїдні протизапальні лікарські засоби, натрію хлорид та естрогени при одночасному застосуванні з препаратом Лоприл знижують його гіпотензивний ефект.

При одночасному застосуванні препарату з індометацином, калійзберігаючимидіуретиками та препаратами калію підвищується ризик розвитку гіперкаліємії і зниження гіпотензивного ефекту.

При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію підвищується ризик розвитку токсичної дії.

При застосуванні препарату одночасно з алопуринолом, цитостатичними лікарськими засобами, імунодепресантами та прокаїнамідом можливий розвиток лейкопенії, крім того, алопуринол і прокаїнамід в поєднанні з лізиноприлом можуть призвести до розвитку мультиформної еритеми.

Препарат не застосовують одночасно з етанолом.

Засоби для наркозу при сумісному застосуванні з лізиноприлом підсилюють його терапевтичні ефекти.

Відзначається зниження абсорбції лізиноприлу при одночасному застосуванні препарату з ентеросорбентами, тетрациклінами та антацидними лікарськими засобами.

Пацієнтам, які застосовують поліакрилонітрильні або метілсульфонатние мембранні фільтри для гемодіалізу, гемофільтрації або ЛПНЩ-аферезу, слід враховувати, що прийом препарату Лоприл може викликати розвиток анафілактичних реакцій.

При застосуванні завищених дох препарату у пацієнтів відзначається розвиток артеріальної гіпотензії.

Специфічного антидоту немає. При передозуванні слід укласти пацієнта, кілька піднявши ноги вгору, подальше лікування передозування полягає у внутрішньовенному введенні ізотонічного розчину натрію хлориду. При розвитку набряку Квінке показано введення десенсибилизирующих лікарських засобів.

Крім того, в разі передозування можливе проведення гемодіалізу.

Препарат слід зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променів при температурі від 15 до 25 градусів Цельсія.

Термін придатності - 3 роки.