Глирид табл.4мг №30

Фармакодинаміка. діюча речовина препарату Глірид - глімепірид - являє собою пероральний гіпоглікемічний препарат - похідне сульфонілсечовини. Глірид стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. максимальний ефект досягається через 2-3 години та триває більше 24 год.

Фармакокінетика. При прийомі всередину глимепирид повністю всмоктується незалежно від прийому їжі. C _max в плазмі крові досягається через 2,5 години після прийому. Обсяг розподілу низький (близько 8,8 л), кліренс - близько 48 мл/хв, зв'язування з білками плазми - понад 99%, T _½ - близько 5-8 ч. Після прийому препарату у високих дозах T _½ збільшується.

Глімепірид метаболізується в печінці до гідроксильованих похідних, які виявляють як в сечі (близько 58% від разової дози препарату), так і в калі (35-40%). При одноразовому прийомі препарату і при застосуванні протягом декількох днів 1 раз на добу значущої різниці у фармакокінетиці не виявлено. Препарат не накопичується. Фармакокінетичніпараметри у пацієнтів різного віку і статі схожі.

Спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середньої концентрації в плазмі крові у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Інсулінонезалежний цукровий діабет ii типу, якщо рівень цукру в крові не можна адекватно підтримувати лише дієтою, фізичними вправами та зниженням маси тіла.

Успішне лікування цукрового діабету залежить від дотримання пацієнтом відповідного раціону харчування, регулярної фізичної активності, а також постійного контролю рівня глюкози в крові та сечі. недотримання хворим дієти не компенсується прийомом таблеток або інсуліну. препарат застосовують у дорослих. таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи рідиною.

Дозування залежить від вмісту глюкози в плазмі крові та сечі. Зазвичай Глірид застосовують 1 раз на добу. Препарат рекомендується приймати незадовго до або під час ситного сніданку або, якщо сніданку немає, незадовго до або під час першого основного прийому їжі. Якщо був пропущений черговий прийом препарату, не слід збільшувати дозу при наступному прийомі.

монотерапія

Початкова доза становить 1 мг глімепіриду на добу. Якщо така доза дозволяє адекватно контролювати рівень цукру, її застосовують як підтримуючу.

Якщо глікемічний контроль не є оптимальним, дозування слід поступово збільшувати (з інтервалом в 1-2 тижні) до 2; 3 або 4 мг глімепіриду на добу. Якщо у хворого спостерігається гіпоглікемічна реакція при прийомі 1 мг Гліриду на добу, це означає, що хворобу можна контролювати тільки за допомогою дотримання дієти. Доза понад 4 мг/добу дає кращі результати тільки в окремих випадках. Максимальна рекомендована доза - 6 мг Гліриду на добу.

Комбінація з метформіном

Якщо максимальна добова доза метформіну не забезпечує достатнього глікемічного контролю, можна розпочати супутню терапію глімепіридом. Дотримуючись попереднього дозування метформіну, прийом Гліриду слід почати з низької дози (1 мг), яку потім можна поступово підвищувати до максимальної добової дози, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбіновану терапію слід проводити під наглядом лікаря.

Комбінація з інсуліном

Якщо максимальна добова доза Гліриду не забезпечує належного глікемічного контролю, при необхідності можна розпочати супутню терапію інсуліном. Дотримуючись попереднього дозування глімепіриду, лікування інсуліном слід починати з низької рекомендованої дози, яку можна поступово підвищувати, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбіновану терапію слід проводити під наглядом лікаря.

Поліпшення контролю діабету супроводжується підвищенням чутливості до інсуліну, тому під час терапії потреба в глімепіриді може зменшуватися. З метою уникнення гіпоглікемії слід поступово зменшувати дозу або взагалі перервати терапію. Необхідність у перегляді дозування також може виникнути, якщо у пацієнта змінюється маса тіла чи спосіб життя або діють інші чинники, що підвищують ризик гіпо- чи гіперглікемії.

Перехід з пероральних гіпоглікемічних засобів на Глірид

На терапію препаратом Глірид зазвичай можна перейти з інших пероральних гіпоглікемічних агентів. Під час такого переходу слід враховувати силу дії та T _½ попереднього кошти. У деяких випадках, особливо якщо антидіабетичний препарат має тривалий T _½ (наприклад хлорпропамід), перед початком прийому Гліриду рекомендується почекати декілька днів. Це дозволить зменшити ризик гіпоглікемічних реакцій внаслідок адитивної дії двох агентів.

Рекомендована початкова доза - 1 мг глімепіриду на добу. Доза може бути поетапно збільшена з урахуванням реакції на препарат.

Перехід з інсуліну на Глірид

У виняткових випадках хворим на цукровий діабет II типу, які отримують інсулін, може бути показана заміна його на Глірид. Такий перехід слід проводити тільки за умови ретельного медичного контролю.

Підвищена чутливість до глімепіриду або будь-яких компонентів препарату, до похідних сульфонілсечовини або іншим сульфаніламідів. інсулінозалежний цукровий діабет i типу. діабетичний кетоацидоз, діабетична кома. тяжкі порушення функції нирок і печінки.

У разі тяжкого порушення функції нирок або печінки необхідно перевести пацієнта на терапію інсуліном.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко - тромбоцитопенія від середнього до тяжкого ступеня, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, еритроцитопенія, гемолітична анемія та панцитопенія, які зазвичай зникають після припинення лікування.

Імунні порушення: дуже рідко - алергічний васкуліт, реакції підвищеної чутливості від незначних до серйозних із розвитком диспное, зниженням артеріального тиску; іноді - шок. Можлива перехресна алергія із сульфонілсечовиною, сульфаніламідами або спорідненими сполуками.

Порушення метаболізму: рідко - гіпоглікемічні реакції, що виникають переважно на початку лікування, можуть набувати тяжких форм та не завжди легко піддаються корекції (симптоми гіпоглікемії наведено в розділі Умови та термін зберігання). Виникнення цих реакцій залежить від суб'єктивних факторів, таких як особливості харчування та дозування.

Порушення зору: через зміни рівня глюкози в крові можуть виникати тимчасові порушення зору, особливо на початку лікування.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко - нудота, блювота, діарея, відчуття тиску або переповнення шлунка, біль в животі, які іноді можуть вимагати припинення терапії.

З боку печінки та жовчного міхура: може спостерігатися підвищення рівня ферментів печінки; дуже рідко - порушення функції печінки (наприклад холестаз і жовтяниця), гепатит, який може прогресувати до печінкової недостатності.

З боку шкіри та підшкірної тканини: реакції підвищеної чутливості - свербіж, висипи та кропив'янка; дуже рідко - підвищена чутливість шкіри до світла.

Лабораторні показники: рідко - зниження рівня натрію в плазмі крові.

Відповідна дієта, регулярні та достатні фізичні вправи та при необхідності зменшення маси тіла мають таке ж важливе значення для досягнення оптимального рівня глюкози в крові, як і регулярний прийом глімепіриду. клінічними симптомами недостатнього зниження рівня глюкози в крові (гіперглікемія) є збільшення частоти сечовиділення, сильна спрага, сухість у роті та сухість шкіри.

Глірид слід приймати незадовго до або під час їжі. Якщо прийом їжі відбувається кожного разу в інший час або пропускається взагалі, прийом препарату може викликати гіпоглікемію.

Симптоми майже завжди можна швидко усунути, якщо негайно прийняти вуглеводи (цукор). Штучні підсолоджувачі не дадуть ніякого ефекту.

З досвіду застосування інших похідних сульфонілсечовини відомо, що контрзаходи спочатку можуть бути успішними, але, незважаючи на це, симптоми гіпоглікемії можуть з'являтися знову.

Тяжка або тривала гіпоглікемія, яка лише тимчасово може бути послаблена вживанням звичайної кількості цукру, потребує негайного медикаментозного лікування, а іноді - госпіталізації.

Факторами, які сприяють виникненню гіпоглікемії, є: небажання або (частіше у літніх пацієнтів) неспроможність співпрацювати з лікарем; недоїдання, нерегулярне харчування або пропущений прийом їжі, періоди голодування; зміна режиму харчування; дисбаланс між фізичним навантаженням і споживанням вуглеводів; вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропущеним прийомом їжі; помірні порушення функції нирок і печінки; передозування Гліриду; певні некомпенсовані розлади ендокринної системи, що впливають на метаболізм вуглеводів, або зворотна регуляція гіпоглікемії (наприклад порушення функції щитоподібної залози, недостатність функції передньої долі гіпофіза або кори надниркових залоз), одночасний прийом деяких лікарських засобів.

При лікуванні Гліриду слід постійно контролювати рівень глюкози в крові та сечі. Крім того, рекомендується контролювати кількість глікозильованого гемоглобіну.

Під час застосування препарату необхідний регулярний контроль функції печінки та формули крові (особливо кількості лейкоцитів і тромбоцитів).

У стресових ситуаціях (нещасні випадки, ургентні операції, інфекції, що супроводжуються лихоманкою) може бути показаний тимчасове переведення хворого на інсулін.

Немає даних щодо застосування Гліриду у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки або тим, кому показаний діаліз. Хворих із серйозною нирковою чи печінковою недостатністю слід перевести на прийом інсуліну.

Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані або відсутні у пацієнтів літнього віку з вегетативною нейропатією або у тих, хто отримує одночасне лікування блокаторами β-адренорецепторів, резерпіном, клонідином, гуанетидином або іншими симпатолітиками. Якщо ефект недостатній або знижена дія, рекомендується комбінація з метформіном або інсуліном у випадку тривалої терапії.

У разі компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну, у зв'язку з чим в процесі лікування може знизитися потреба в препараті. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідно своєчасно знизити дозу або відмінити препарат. Корекцію дози слід проводити також при зміні маси тіла пацієнта або його способу життя або в разі появи інших факторів, що сприяють гіпо- або гіперглікемії.

Препарат не слід призначати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазной недостатністю або порушенням всмоктування глюкози-галактози.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Препарат застосовують в період вагітності. Якщо пацієнтка, яка приймає глімепірид, планує вагітність або завагітніла, її якомога швидше необхідно перевести на терапію інсуліном.

Оскільки інші похідні сульфонілсечовини виявляють в грудному молоці, рекомендується припинити лікування глімепіридом через ризик виникнення гіпоглікемії у новонародженого.

Діти. Препарат застосовують для лікування дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Під впливом препарату у пацієнтів можуть погіршуватися такі функції, як концентрація уваги, швидкість реакції, що є результатом гіпо- або гіперглікемії, а також порушення функції зору. Це слід враховувати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Одночасний прийом Гліриду з певними лікарськими засобами може викликати як ослаблення, так і посилення гіпоглікемічної дії глімепіриду. тому інші препарати слід приймати тільки за згодою (або за призначенням) лікаря. глимепирид метаболізується за допомогою цитохрому p450 (cyp 2c9). відомо, що в результаті одночасного прийому індукторів (наприклад рифампіцину) або інгібіторів (наприклад флуконазолу) cyp 2c9 цей метаболізм може змінюватися. флуконазол, один із найсильніших інгібіторів cyp 2c9, збільшує auc глімепіриду приблизно вдвічі.

Підсилюють дію глімепіриду при одночасному застосуванні: фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, сульфінпіразон, інсулін і пероральні протидіабетичні препарати, деякі сульфаніламіди тривалої дії, метформін, тетрацикліни, саліцилати та p-аміносаліцилова кислота, інгібітори MAO, анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони, хінолонові антибіотики, хлорамфенікол, пробенецид, непрямих антикоагулянтів, міконазол, фенфлюрамин, пентоксифілін (при парентеральному введенні високих доз), фібрати, тритоквалін, інгібітори АПФ, флуконазол, флуоксетин, алопуринол, симпатолітики, циклофосфамід, ізофосфамідом, трофосфамід, дизопірамід, фенірамідолом, гуанетидин.

Знижують гіпоглікемічний ефект глімепіриду при одночасному застосуванні: естрогени та прогестагени, салуретики, тіазидні діуретики, гормони щитоподібної залози та препарати, які стимулюють функцію щитоподібної залози, кортикостероїди, похідні фенотіазину, хлорпромазин, адреналін та інші симпатоміметики, нікотинова кислота (високі дози) та її похідні , глюкагон, проносні засоби (тривале застосування), фенітоїн, діазоксид, барбітурати, рифампіцин, ацетазоламід.

Антагоністи H ₂ рецепторів, блокатори β-блокатори, клонідин та резерпін можуть як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічний ефект. Під впливом симпатолітиків, таких як блокатори β-блокатори, клонідин, гуанетидин і резерпін, прояви адренергічної зворотної регуляції гіпоглікемії можуть зменшуватися або зникати. Вживання алкоголю може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду в непередбачуваний спосіб.

Глімепірид здатний як збільшувати, так і зменшувати вплив похідних кумарину.

Передозування може призвести до гіпоглікемії, яка триває від 12 до 72 год і після першого полегшення може з'явитися повторно. симптоми можуть проявитися через 24 години після всмоктування препарату. як правило, такі пацієнти повинні знаходитися в стаціонарі.

Симптоми гіпоглікемії: нудота, блювота і біль в області шлунка, головний біль, тремор, порушення зору, порушення координації, сонливість, порушення сну, неспокій, агресивність, порушення концентрації уваги та часу реакції, депресія, дезорієнтація, розлади мови, афазія, парез, порушення чутливості, запаморочення, безпорадність, втрата самоконтролю, делірій, церебральні судоми, втрата свідомості аж до розвитку коми, поверхневе дихання та брадикардія. Крім того, можуть спостерігатися такі ознаки зворотної адренергічної регуляції, як надмірне потовиділення, тривожність, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, стенокардія та аритмія. Клінічна картина тяжкого гіпоглікемічного нападу може нагадувати інсульт.

Лікування. Лікування полягає, в першу чергу, в перешкоджанні абсорбції препарату. Для цього необхідно викликати блювоту, а потім випити води або лимонаду з активованим вугіллям (адсорбент), показано застосування проносного засобу. У разі тяжкого передозування необхідна госпіталізація до відділень реанімації. Якомога швидше слід розпочати введення глюкози: за необхідності - спочатку одноразова в / в ін'єкція 50 мл 50% розчину, а потім в / в крапельно 10% р-р, постійно контролюючи рівень глюкози в крові. Подальше лікування симптоматичне.

При температурі не вище 25 °C.