Пропанорм

Пропанорм — средство с антиаритмическим действием, применяемое при болезнях сердца.

На препарат Пропанорм цена зависит от дозировки и лекарственной формы препарата:

• таблетки, содержащие по 150 или 300 мг пропафенона гидрохлорида (в упаковке 5 блистеров по 10 шт.);
• раствор для внутривенного введения, содержащий 3,5 мг пропафенона гидрохлорида в 1 мл (в упаковке 2 контейнера по 5 ампул объемом 10 мл).

Купить Пропанорм при аритмии можно в аптеке по рецепту врача.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата является антиаритмическим средством Iс класса, которое:

• оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты;
• обладает умеренным β-адреноблокирующим эффектом;
• угнетает быстрые натриевые каналы;
• уменьшает возбудимость миокардиоцитов и скорость их деполяризации;
• замедляет скорость роста потенциала действия, проведение импульса в предсердиях и атриовентрикулярном (AV) узле;
• незначительно удлиняет интервалы Р, PR и QRS, практически не влияя на интервал QТс (при наличии дополнительных путей удлиняет их рефрактерный период и полностью блокирует проведение возбуждения как в антеградном, так и ретроградном направлении);
• повышает эффективный рефрактерный период желудочков и AV-узла;
• снижает возбудимость, склонность миокарда к фибрилляции.

Пропафенон имеет умеренную бета-симпатолитическим активность без клинического значения. У пациентов с острым трансмуральным инфарктом и сердечной недостаточностью введение пропафенона может заметно уменьшить фракцию выброса левого желудочка, но в значительно меньшей степени это происходит у пациентов с острой стадией инфаркта миокарда, не сопровождается сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика

Абсорбция. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема пропафенона гидрохлорида. Установлено, что пропафенон испытывает интенсивной насыщаемая пресистемной биотрансформации, что проявляется зависимостью биодоступности от дозы и лекарственной формы препарата. Хотя в исследовании с применением разовой дозы прием пищи увеличивал максимальную концентрацию в плазме крови и биодоступность препарата, но при применении многократных доз пропафенона здоровым добровольцам прием пищи не приводил к значительным изменениям в биодоступности.

Распределение. Пропафенон быстро распределяется. Объем распределения в равновесном состоянии составляет от 1,9 до 3,0 л/кг. Степень связывания пропафенона с белками плазмы крови зависит от его концентрации и снижается с 97,3% при концентрации 0,25 нг / мл до 91,3% при 100 нг / мл.

Метаболизм и выведение. Подвергается биотрансформации в печени при помощи системы цитохрома Р450, активность которой детерминирована генетически. Существует два генетически обусловленных пути метаболизма пропафенона. В более чем 90% пациентов препарат подвергается быстрого и интенсивного метаболизма с образованием активных метаболитов (5-гидроксипропафенон, N-депропилпропафенон и др.) и  со временем полувыведения от 2 до 10:00 (быстрые метаболизаторы). В менее чем 10% пациентов (медленные метаболизаторы) метаболизм пропафенона происходит медленнее, поскольку 5-гидроксильный метаболит не образуется или образуется в минимальных количествах.

Лица пожилого возраста. Уровни экспозиции пропафенона у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек были очень вариабельными и не отличались от уровней, зарегистрированных у здоровых добровольцев. Экспозиция 5-гидроксипропафенон у лиц пожилого возраста была похожей, но уровни экспозиции глюкуронидов пропафенона росли вдвое.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек уровне экспозиции пропафенона и 5-гидроксипропафенон не отличались от уровней экспозиции у здоровых добровольцев из контрольной группы, но наблюдалась кумуляция глюкуроновых метаболитов пропафенона. Пациентам с заболеваниями почек следует назначать пропафенона гидрохлорид с осторожностью.

Нарушение функций печени. У пациентов с нарушениями функции печени возрастает биодоступность пропафенона при пероральном применении и удлиняется период полувыведения препарата. Поэтому пациенты с заболеваниями печени нуждаются в коррекции дозы препарата.

Раствор и таблетки Пропанорм используют для лечения всех видов аритмий, включая:

• пароксизмальную суправентрикулярную тахиаритмию;
• желудочковую и наджелудочковую экстрасистолию;
• тахикардию с вовлечением в патологический процесс AV-узла;
• фибрилляцию и трепетание предсердий;
• тяжелую симптоматическую вентрикулярную тахиаритмию.

Пациентам с высоким фактором риска развития этих состояний препарат рекомендуется применять в профилактических целях.

Лекарство Пропанорм запрещено использовать при таких серьезных кардиологических проблемах, как кардиогенный шок (за исключением шока на фоне аритмии), выраженная артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту, нарушение сердечной проводимости, дисфункция синусового узла, инфаркт миокарда в предшествующие 3 месяца.

Нельзя назначать препарат пациентам, имеющим повышенную чувствительность к его компонентам, детям до 18 лет, а также кормящим грудью женщинам или вскармливание следует прекратить, так как неизвестно проникает ли препарат в молоко.

При тяжелых функциональных нарушениях почек и печени, значимом электролитном дисбалансе и миастении Пропанорм не используют.

Другие противопоказания — тяжелые обструктивные заболевания легких и бронхоспазм.

Во время беременности лекарство можно применять только в случае крайней необходимости, если польза для женщины определенно превышает потенциальные риски для плода.

Побочные эффекты пропафенона гидрохлорида могут потенцироваться при его применении в комбинации с местными анестетиками.

Пропафенон увеличивает протромбиновое время, поэтому при совместном приеме антикоагулянтов нужно снижать их дозу и контролировать показатели свертываемости крови.

Рифампицин снижает концентрацию пропафенона в плазме, что чревато внезапным развитием аритмии.

Лекарственное взаимодействие отмечается при комбинировании Пропанорма с целым рядом медикаментов, поэтому возможность их применения нужно всегда согласовывать с врачом. Одновременное применение пропафенона гидрохлорида и лидокаина повышало риск развития побочных эффектов лидокаина со стороны центральной нервной системы.

Биодоступность пропафенона гидрохлорида увеличивается при дисфункции печени, поэтому необходимо корректировать дозу препарата.

С соблюдением мер предосторожности Пропанормом лечат пациентов с нарушениями функции почек и астмой.

Пропафенона гидрохлорид может изменять порог возбуждения и чувствительности искусственных водителей ритма.

Лечение препаратом проводится в условиях стационара под контролем опытного врача, специализирующегося на терапии аритмий. Требуются тщательное ЭКГ-мониторирование и контроль артериального давления.

Во время длительных исследований у некоторых пациентов, которые получали Пропанорм, были зарегистрированы положительные титры антинуклеарных антител (ANA) и один случай люпус-подобного синдрома. Поэтому пациентам, у которых обнаружен патологический результат теста ANA или повышение титра ANA, рекомендуется прекращение терапии препаратом.

С осторожностью следует подходить к назначению препарата в случае, если у пациента есть заболевания щитовидной железы — тема “Пропанорм и щитовидка” требует врачебного надзора.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования на животных не проявили тератогенного действия. Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения этого лекарственного средства в период беременности отсутствуют, поэтому Пропанорм следует применять в этот период только тогда, когда потенциальная польза от применения превышает возможный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Водителям. Нужно учитывать, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (со стороны органов зрения - нечеткость зрения, головокружение, слабость, ортостатическая гипотензия), которые могут влиять на скорость реакции человека и нарушать его способность управлять транспортными средствами или другими механизмами и выполнять работы, требующие концентрации внимания.

Раствор Propanorm вводят внутривенно с раствором глюкозы 5% в течение 3–5 минут. Таблетки принимают внутрь после еды, проглатывая целиком с достаточным количеством воды.

Внутривенную терапию начинают с минимальной дозы — 0,5 мг на каждый килограмм массы тела больного. При недостаточности эффекта ее повышают до 1 мг/кг. Максимальная разовая доза — 2 мг/кг. Инъекции делают с минимальными интервалами 1,5–2 часа. Высшая суточная доза — 560 мг (160 мл раствора).

Если клиническая картина пациента того требует, раствор может быть введен в виде кратковременной в/в инфузии, продолжительностью 1–3 часа. 

Курс в/в терапии обычно не превышает 7 дней. Как только появляется возможность, пациента переводят на пероральную форму препарата.

В начале терапии назначают таблетки Пропанорм 150 — по 1 шт. трижды в сутки. С интервалами не менее 3 дней, при необходимости, дозу повышают, сначала Пропанорм 300  — 2 раза в сутки, затем — 3 раза в сутки.

Пациентам, масса тела которых составляет меньше 70 кг, обычные дозы медикамента уменьшают индивидуально.

У пациентов с нарушенной функцией почек и / или печени может наблюдаться кумуляция препарата при применении стандартных терапевтических доз. Поэтому таким пациентам дозу пропафенона следует подбирать, контролируя состояние пациента с помощью ЭКГ и осуществляя клиническое наблюдение.

Купить Пропанорм при приступе аритмии можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Кардиальные симптомы передозировки. Результат воздействия передозировки пропафенона гидрохлорида на миокард проявляется нарушениями генерации импульса и проводимости, такими как пролонгация PQ, расширение комплекса QRS, угнетение автоматизма синусового узла, AV-блокада, желудочковая тахикардия, трепетание / фибрилляция желудочков. Уменьшение сократительной способности сердца (отрицательный инотропный эффект) может вызвать гипотензию, которая в тяжелых случаях может привести к сердечно-сосудистого шока.

Некардиальных симптомы передозировки. Часто возникают головная боль, головокружение, нечеткость зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор и сухость во рту. Очень редко при передозировке сообщалось о судорогах. Также было сообщение о летальный исход. В случае тяжелого отравления возможно развитие клонико-тонических судорог, парестезии, сонливость, комы и остановки дыхания.

Наиболее часто отмечаются боль в грудной клетке, ощущение сердцебиения, нарушение сердечной проводимости (могут появиться и усиливаться симптомы сердечной недостаточности), тахикардия, стенокардия, брадикардия, диспное, нарушения вкуса, диспепсические расстройства, общая слабость, лихорадка, нарушения сна, рвота, тревожность, головокружение, сонливость или бессонница, агранулоцитоз, со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, положительный титр ANA, частота неизвестна - гиперчувствительность (что может проявляться холестазом, патологическими изменениями крови и высыпанием).

Реже возникают парестезии, экстрапирамидные симптомы, депрессия, снижение частоты сердечных сокращений, артериальная гипотензия, гастроэнтерит, мышечные судороги и другие нарушения.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Пропанорм инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.

Что лечит Пропанорм?

Различные виды аритмий.

Как принимать таблетки Пропанорм?

Таблетки нужно глотать целиком и запивать водой. Во избежание желудочно-кишечных нарушений препарат стоит принимать после еды.

Как долго можно принимать Пропанорм?

Курс терапии зависит от клинической картины пациента и определяется индивидуально.

Чем опасен Пропанорм?

Как и другие антиаритмические средства, Пропанорм может оказывать разные побочные действия. В редких случаях вызывает проаритмические эффекты, некоторые из которых могут угрожать жизни и требуют реанимационных мер.