Эспа-Празол

Действующее вещество: пантопразол;

1 таблетка содержит 22,57 мг или 45,17 мг пантопразола натрия сесквигидрата (что эквивалентно 20,0 мг или40,0 мг пантопразола);

другие составляющие: мальтит, натрия карбонат безводный, кросповидон (тип В), натрия кармелоза, кальция стеарат;

Фармакодинамика

Пантопразол – замещенный бензимидазол, ингибирующий секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в активную форму в кислотной среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H+-K+-АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Большинство пациентов освобождаются от симптомов в течение 2 нед. Применение пантопразола, как и других ингибиторов протонной помпы (ИПП) и ингибиторов H2-рецепторов снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков. При применении пантопразола увеличивается уровень гастрина натощак.

Фармакокинетика

Всасывание. Пантопразол всасывается быстро, а максимальная концентрация в плазме крови достигается после однократного перорального приема дозы 20 мг. В среднем через 2-2,5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке на уровне около 1-1,5 мкг/мл; концентрация остается постоянной после многократного приема.

Деление. Связывание пантопразола с белками сыворотки составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.

Биотрансформация. Вещество метаболизируется практически только в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией; других метаболических путей относится окисление с помощью CYP3A4.

Вывод. Конечный период полувыведения составляет около 1 часа, а клиренс – 0,1 л/ч/кг. Были отмечены несколько случаев задержки вывода. Благодаря специфическому связыванию пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не соответствует гораздо большей продолжительности действия (угнетению секреции кислоты).

Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с ухудшающейся функцией почек (в том числе пациентам на диализе) нет.

Эспа Празол от чего назначается? Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет:

• рефлюкс-эзофагит.

  Взрослые:

• эрадикация Helicobacter pylori (H. рylori) у пациентов с H. рylori-ассоциированными язвами желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с соответствующими антибиотиками;
• язва двенадцатиперстной кишки;
• язва желудка;
• синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

Актуальная цена на лекарственное средство Эспа-Празол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность к активному веществу, производным бензимидазола или любому компоненту препарата.

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от рН . В результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может влиять на абсорбцию препаратов, для которых значение рН желудочного сока является важным фактором их биодоступности (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, внеконазол или других препаратов, таких как эрло).

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН из-за существенного снижения их биодоступности (см. раздел «Особенности применения»).

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон и варфарин). Совместное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумоном не влияло на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или МНИ (международный нормализованный индекс).

Остальные взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма – деметилирование с помощью CYP2С19 и других метаболических путей, в том числе окисление ферментом CYРЗА4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, таких как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Злокачественные новообразования желудка. Симптоматический ответ на применение пантопразола может маскировать симптомы злокачественных новообразований желудка и откладывать их диагностику. При наличии тревожных симптомов (например, при существенной потере массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить наличие злокачественного процесса.

Нарушение функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов, особенно во время длительного лечения. При повышении уровня печеночных ферментов лечение препаратом необходимо прекратить

Совместное применение с НПВС. Применение лекарственного средства Эспа-Празол для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВС длительное время следует ограничить пациентами, которые подвержены частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (>65 лет), анамнез развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.

Повышенный уровень хромогранина А (CgA) может оказывать влияние на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей.

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности.

Абсорбция витамина В 12. Пантопразол может уменьшать всасывание витамина В 12 ( цианокобаламина) в связи с возникновением гипо- и ахлоргидрии.

Гипомагниемия. Cнаблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года.

Подострая кожная красная волчанка. Применение ингибиторов протонной помпы связывают с очень редкими случаями развития подострой каждой красной волчанки. Если возникает поражение, особенно на участках, испытывающих влияние солнечного света, и это сопровождается артралгией, пациенту следует немедленно обратиться к врачу, который рассмотрит необходимость прекращения применения лекарственного средства Эспа-Празол.

Натрия. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 г) на таблетку, то есть по существу свободно от натрия.

Тяжелые кожные побочные реакции. Сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, ассоциированных с применением пантопразола, которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу, в частности о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса — Джонсона, токсическом эпидермальном некролизе и медикаментозной реакции с эозинофилией и ESS. Частота возникновения этих реакций неизвестна. Если появляются симптомы, указывающие на эти реакции, применение пантопразола следует немедленно прекратить и рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Имеющиеся данные по применению лекарственного средства Эспа-Празол беременным женщинам (приблизительно 300–1000 сообщений о результатах беременности) указывают на отсутствие эмбриональной или фето/неонатальной токсичности препарата. В ходе исследований на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. В качестве меры пресечения, следует избегать применение препарата Эспа-Празол беременным женщинам.

Решение о прекращении кормления грудью или прекращения/удержание от лечения препаратом нужно принимать с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения Эспа Празол для женщины.

Дети

Эспа-Празол таблетки 40 мг показан детям старше 12 лет для лечения рефлюкс-эзофагит. Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лекарство пантопразол не влияет или имеет очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения (см. раздел «Побочные реакции»). В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Эспа-Празол, гастрорезистентные таблетки, следует принимать за 1 час до еды целиком, не разжевывать и не измельчать, запивать водой.

Взрослые и дети от 12 лет.

Лечение рефлюкс-эзофагита.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку лекарственного средства Эспа-Празол 40 мг в сутки. можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Взрослые.

Эрадикация H. руlori в сочетании с двумя антибиотиками.

У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и положительным результатом анализа на H. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Следует учитывать местные данные по бактериальной резистентности и действующие рекомендации по использованию и назначению соответствующих антибактериальных средств. В зависимости от чувствительности для эрадикации H. pylori у взрослых могут быть назначены следующие терапевтические комбинации:

а) 1 таблетка лекарственного средства Эспа-Празол 40 мг 2 раза в сутки

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

б) 1 таблетка лекарственного средства Эспа-Празол 40 мг 2 раза в сутки

+ 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки

+ 250–500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

в) 1 таблетка лекарственного средства Эспа-Празол 40 мг 2 раза в сутки

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки

+ 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день.

При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori вторую таблетку лекарственного средства Эспа-Празол 40 мг следует принимать вечером за 1 час до еды. Продолжительность лечения составляет 7 дней. дозировка при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки. Если комбинированная терапия не показана, например пациентам с отрицательным результатом анализа на H. руlori , для монотерапии лекарственное средство Эспа-Празол 40 мг применяют в нижеуказанной дозировке.

Инструкция сообщает, что симптомы передозировки неизвестны. Дозы до 240 мг, введенные внутривенно в течение 2 минут, хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут быть легко выводимыми с помощью диализа.

В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.

Возникновение побочных реакций может ожидаться у примерно 5% пациентов. Наиболее частые побочные реакции — диарея и головная боль (возникали у около 1% пациентов).

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (Частота не определена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко агранулоцитоз; очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко: реакция гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболизм и нарушения обмена веществ: редко гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол), изменения массы тела; неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия (см. раздел «Особенности применения»), гипокальциемия 1 , гипокалиемия.

Психические расстройства: нечасто: расстройства сна; редко депрессия (в том числе обострение); очень редко: дезориентация (в том числе обострение); неизвестно: галлюцинация, спутанность сознания (особенно у пациентов с предрасположенностью к таким расстройствам, а также обострение этих симптомов в случае их предсуществования).

Со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение; редко: расстройства вкуса; неизвестно: парестезия.

Со стороны органов зрения: редко: нарушение зрения/затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительного тракта: часто полипы фундальных желез (доброкачественные); нечасто: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, абдоминальная боль и дискомфорт; неизвестно: микроскопический колит.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Эспа Празол инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Лекарственный препарат можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.