Дроперидол 2,5 мг/1 мл раствор для инъекций по 2,5 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт

Применять взрослым:

• для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты (ПОНБ) у пациентов с умеренным или высоким риском развития ПОНБ, то есть по крайней мере двумя факторами риска по упрощенной шкале Апфеля;
• для лечения послеоперационной тошноты и рвоты;
• для профилактики тошноты и рвоты, вызванных производными морфина, во время послеоперационной контролируемой пациентом аналгезии.

Применять детям:

• для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов в возрасте от 2 до 18 лет с умеренным или высоким риском ПОНБ как лечение второй линии и в контексте многостороннего подхода к лечению;
• для лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

• действующее вещество: дроперидол;
• 1 ампула (1 мл) раствора для инъекций содержит дроперидол 2,5 мг;
• другие составляющие: маннит (Е 421), кислота винная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
• Повышенная чувствительность к бутирофенонам.
• Известно или подозреваемое удлинение интервала QT (QTc > 450 мс у женщин и > 440 мс у мужчин). В частности, врожденный синдром удлиненного интервала QT, наличие в семейном анамнезе врожденного удлинения интервала QT, одновременный прием лекарственных средств, которые могут вызывать тахикардию типа torsades de pointes из-за удлинения интервала QT: антиаритмические средства класса Ia и III (амиодарон, амисульд ), циталопрам, эсциталопрам, кокаин, домперидон, вводимый внутривенно эритромицин, гидроксизин, мекитазин, моксифлоксацин, пипераквин, спирамицин, торемифен, винкамин, вандетаниб.
• Гипокалиемия или гипомагниемия.
• Брадикардия (ЧСС [частота сердечных сокращений] <55 ударов в минуту).
• Сопутствующее лечение, вызывающее брадикардию.
• Феохромоцитома.
• Коматозные состояния.
• Болезнь Паркинсона.
• Тяжелая депрессия.
• Комбинация с дофаминергическими средствами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, пирибедил, промипексол, хинаголид, разагилин, ропинирол, ротиготин, селегилин, толкапон).
• Применение с леводопой.

Наиболее частыми нежелательными явлениями при клиническом применении дроперидола были сонливость и седация. Реже возникали артериальная гипотензия, сердечные аритмии, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) и симптомы, связанные с ЗНС, а также аномальные движения, такие как дискинезия, тревога или беспокойство.

Иногда сообщалось об определенных возможных симптомах ЗНС, включая изменения температуры тела, скованность и лихорадку. Наблюдалось измененное психическое состояние со спутанностью сознания или возбуждением и изменением сознания. Вегетативная нестабильность может наблюдаться в виде тахикардии, колебаний АД, чрезмерного потоотделения/слюноотделения и тремора. В крайних случаях ЗНС может привести к коме, почечным и/или гепатобилиарным проблемам.

Длительное применение по психиатрическим показаниям было связано с единичными случаями аменореи, галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии, олигоменореи и неонатального синдрома зависимости.

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, в частности о случаях легочной эмболии и случаях тромбоза глубоких вен, при применении антипсихотических лекарственных средств – частота неизвестна.

Лекарственное средство применять только в условиях стационара. Назначать это лекарственное средство должны квалифицированные медицинские работники.

Дозировку следует корректировать индивидуально для каждого пациента с учетом возраста, массы тела, других лекарственных средств, типа анестезии и хирургической процедуры.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты (ПОНБ).Взрослые: от 0,625 до 1,25 мг (от 0,25 до 0,5 мл).

Дети:

• Дети (возраст от 2 до 18 лет): от 10 до 50 мкг/кг (максимальная доза — 1,25 мг).
• Дети (до 2 лет): не рекомендовано.

Дроперидол, благодаря своим противорвотным свойствам, показан для профилактики пациентам с умеренным и высоким риском развития ПОНБ. Риск следует оценивать с помощью стандартных валидированных шкал или баллов, таких как упрощенная шкала Апфеля.

Рекомендуется вводить дроперидол за 30 минут до предполагаемого окончания операции. При необходимости ввод можно повторять каждые 6 часов.

У взрослых эффект профилактики ранней рвоты и поздней тошноты улучшается при применении доз от 0,75 до максимальной 1,25 мг.

У взрослых и детей более высокие дозы повышают риск седативного эффекта и сонливости.

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных морфином и производными, которые вводят во время послеоперационной контролируемой пациентом аналгезии.

Взрослые: от 15 до 50 микрограмм на миллиграмм морфина – не превышать максимальную суточную дозу дроперидола 5 мг.

Дети:

Детям (возраст от 2 до 18 лет) дроперидол не показан при послеоперационной контролируемой пациентом аналгезии.

Вводить внутривенно.

Лекарственное средство только для одноразового использования. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Перед введением визуально осмотреть раствор. Используйте только прозрачные и бесцветные растворы без видимых частиц.

Для применения при послеоперационной контролируемой пациентом аналгезии набрать дроперидол и морфин в шприц и довести до нужного объема 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций.

После открытия разведения лекарственное средство следует использовать немедленно.

Любой неиспользованный продукт или отходы следует утилизировать в соответствии с действующими требованиями.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется применять дроперидол во время беременности. Если назначение дроперидола крайне необходимо на поздних сроках беременности, следует контролировать неврологические функции новорожденного.

Нейролептики бутирофенонового типа выделяются с грудным молоком, поэтому лечение дроперидолом следует ограничить однократным приемом. Повторный ввод не рекомендуется.

Дети

Применять лекарственное средство детям до 2 лет не рекомендовано. Детям от 2 лет назначать для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты. По другим показаниям дроперидол не применять детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Дроперидол оказывает существенное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами в течение 24 часов после введения дроперидола.

Симптомы. Передозировка дроперидола проявляется посредством усиления его фармакологического действия. Симптомы случайной передозировки варьируются от психического безразличия к состоянию сна, иногда связанного со снижением АД.

При применении высших доз или у чувствительных пациентов могут возникать экстрапирамидные расстройства (слюноотделение, аномальные движения, иногда ригидность мышц). При токсических дозах могут возникать судороги.

Сообщалось о редких случаях удлинения интервала QT, желудочковых аритмий и внезапной смерти.

Лечение. Специфического антидота нет. Однако при появлении экстрапирамидных эффектов следует назначить антихолинергическое средство. При передозировке дроперидола следует тщательно наблюдать за пациентами, чтобы выявить какие-либо признаки удлинения интервала QT. Следует учитывать факторы, способствующие развитию torsades de pointes, такие как электролитные нарушения (в частности, гипокалиемия или гипомагниемия) и брадикардия.

Выраженную артериальную гипотензию следует лечить замещением жидкости и принятием других соответствующих мер.

Следует поддерживать проходимость дыхательных путей и адекватную оксигенацию; может быть показано введение орофарингеального воздуховода или эндотрахеальной трубки. Если нужно – наблюдать за пациентом в течение минимум 24 часов, а также контролировать температуру тела и потребление жидкости.

Противопоказанные комбинации

Лекарственные средства, вызывающие torsades de pointes из-за удлинения интервала QT, не следует применять одновременно с дроперидолом. В частности, такие:

• антиаритмические средства класса IA, например хинидин, дизопирамид, прокаинамид;
• антиаритмические средства класса III, например амиодарон, соталол;
• макролидные антибиотики, например эритромицин, кларитромицин;
• антибиотики группы фторхинолонов, например спарфлоксацин;
• антигистаминные препараты, например астемизол, терфенадин;
• определенные антипсихотические препараты, например хлорпромазин, галоперидол, пимозид, тиоридазин;
• противомалярийные средства, например хинин, хлорохин, галофантрин;
• цизаприд, домперидон, метадон, пентамидин.

Для этого лекарственного средства не требуются специальные температурные условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

действующее вещество: дроперидол;

1 ампула (1 мл) раствора для инъекций содержит дроперидол 2,5 мг;

другие составляющие: маннит (Е 421), кислота винная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.

Код АТН N05A D08

Дроперидол является нейролептиком, принадлежащим к группе производных бутирофенона. Он блокирует дофаминовые рецепторы и оказывает слабое α1-адренолитическое действие. Дроперидол не проявляет антихолинергической и антигистаминной активности.

Дроперидол обеспечивает мощный противорвотный эффект, что особенно важно в профилактике и лечении тошноты и рвоты, в частности, вызванных опиоидными анальгетиками. Эти свойства обусловлены ингибирующим действием дроперидола на дофаминергические хемочувствительные рецепторы триггерной зоны рвотного центра area postrema.

В дозе 0,15 мг/кг дроперидол снижает АД, уменьшая сердечный выброс и преднагрузку сердца. Эти изменения проявляются вне зависимости от сократительной способности миокарда или сосудистого сопротивления. Дроперидол не влияет на сократительную способность миокарда или частоту сердечных сокращений (нет негативного инотропного эффекта). Его слабая α1-адренолитическая активность может вызвать умеренное снижение АД, уменьшить сопротивление периферических сосудов и снизить легочное артериальное давление (особенно если оно аномально высокое). Дроперидол также уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной адреналином, но он не предотвращает возникновение аритмий другой этиологии.

Клиническая эффективность и безопасность

Послеоперационная тошнота и рвота (ПОНБ). По результатам 222 клинических исследований профилактики ПОНБ, дроперидол снижает риск возникновения ПОНБ у пациентов по сравнению с плацебо. 0,65 (95% ДИ: 0,61–0,70) и тошноты и рвоты – 0,62 (95% ДИ: 0,58–0,67).

Комбинированный анализ данных 2061 пациента с высоким риском ПОНБ продемонстрировал лучшую эффективность в профилактике тошноты 1,25 мг дроперидола по сравнению с 4 мг ондансетрона или 0,625 мг дроперидола (р

Монотерапия. Метаанализ результатов 74 клинических испытаний с участием 5351 пациента, получавших дроперидол по 24 разным схемам, и 3372 пациентов, получавших плацебо или не получавших лечение, подытожил частоту ранних (0–6 ч) и поздних (0–24 ч) случаев ПОНБ в взрослых и детей (см. таблицу ниже).

Ранние и отдаленные результаты предотвращения ПОНБ после введения дроперидола по сравнению с плацебо или отсутствием лечения

Дроперидол был более эффективным, чем плацебо или отсутствие лечения, для профилактики ПОНБ у взрослых и детей.

Комбинированная терапия. В рандомизированном исследовании оценивали эффективность монотерапии и комбинированной противорвотной терапии у 4123 пациентов с высоким риском ПОНБ. Результаты применения 1,25 мг дроперидола, 4 мг ондансетрона и 4 мг дексаметазона сравнивали с отсутствием лечения. Комбинация противорвотных препаратов снижала относительный риск ПОНБ примерно на 26%. Все протестированные препараты были одинаково эффективны.

Аналгезия, контролируемая пациентом (АКП). Были изучены результаты 14 исследований с участием 1117 пациентов. В 6 исследованиях применяли дроперидол 0,017–0,33 мг болюсно вместе с морфином 0,017–0,17 мг/мг. Частота возникновения рвоты у пациентов, получавших плацебо, составила 66% по сравнению с 30% у пациентов, получавших дроперидол.

Интервал QTc. В плацебоконтролируемом исследовании лечения дроперидолом выявлено удлинение интервала QT через 3–6 минут после введения 0,625 и 1,25 мг дроперидола (соответственно 15 ± 40 и 22 ± 41 мс), но эти изменения существенно не отличались от наблюдавшихся в группах ( 12±35 мс). Не было статистически значимой разницы между группой, получавшей дроперидол, и группой, получавшей плацебо, в количестве случаев удлинения интервала QTc более чем на 10% против начальных значений.

Во втором исследовании с внутривенным введением 0,75 мг дроперидола и 4 мг ондансетрона было выявлено значительное удлинение интервала QTc (17 ± 9 мс в группе дроперидола, 20 ± 13 мс в группе ондансетрона), что после 90 минут значительно.

Исследование комбинации ондансетрона (4 мг) и дроперидола (1 мг) показало, что каждый из препаратов отдельно увеличивал интервал QTc (17 ± 10 мс ондансетрон, 25 ± 8 мс дроперидол), но этот эффект не добавлялся, когда препараты вводили вместе ( 28±10 мс).

Время начала действия составляет 2–3 минуты после однократного введения. Расслабляющий и седативный эффекты могут сохраняться от 2 до 4 часов, хотя повышенная сонливость может сохраняться более 12 часов.

Деление. После введения концентрация в плазме крови быстро снижается в течение первых 15 минут. Уровень связывания с белками плазмы крови составляет 85–90%. Объем распределения составляет около 1,5 л/кг.

Биотрансформация. Дроперидол интенсивно метаболизируется в печени. Он подвергается окислению, деалкилированию, деметилированию и гидроксилированию изоферментами 1A2 и 3A4 цитохрома P450 и в меньшей степени изоферментом 2C19. Метаболиты лишены нейролептической активности.

Элиминация. Выведение происходит преимущественно путем метаболизма, 75% дозы выводится почками; только 1% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и 11% с калом. Плазменный клиренс составляет 0,8 (0,4–1,8) л/мин, а период полувыведения (t1/2β) составляет 134±13 мин.

Межврачебное взаимодействие. Исследование, сочетавшее использование ондансетрона (4 мг) и дроперидола (1 мг), показало, что при совместном введении фармакокинетическое взаимодействие между этими двумя препаратами отсутствует.

Пациенты младенческого возраста. В исследовании с участием 12 детей (возраст от 3,5 до 12 лет) объем распределения и клиренс были ниже, чем у взрослых (0,58 ± 0,29 л/кг и 4,66 ± 2,28 мл/кг ⁎мин соответственно). Период полувыведения (101,5 ± 26,4 мин) был сходен с тем, что наблюдался у взрослых.

Доклинические исследования по безопасности лекарственного средства

Доклинические данные традиционных исследований токсичности повторных доз препарата, его генотоксического или канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности не свидетельствуют об особой опасности дроперидола для человека.

Электрофизиологические исследования in vitro и in vivo свидетельствуют об общем риске продления интервала QT у людей.

У людей концентрации свободного дроперидола в плазме крови в диапазоне приблизительно от ˃4 раз до in vitro и in vivo.

Применять взрослым:

• для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты (ПОНБ) у пациентов с умеренным или высоким риском развития ПОНБ, то есть по крайней мере двумя факторами риска по упрощенной шкале Апфеля;
• для лечения послеоперационной тошноты и рвоты;
• для профилактики тошноты и рвоты, вызванных производными морфина, во время послеоперационной контролируемой пациентом аналгезии.

Применять детям:

• для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов в возрасте от 2 до 18 лет с умеренным или высоким риском ПОНБ – как лечение второй линии и в контексте многостороннего подхода к лечению;
• для лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
• Повышенная чувствительность к бутирофенону.
• Известно или подозреваемое удлинение интервала QT (QTc > 450 мс у женщин и > 440 мс у мужчин). В частности, врожденный синдром удлиненного интервала QT, наличие в семейном анамнезе врожденного удлинения интервала QT, одновременный прием лекарственных средств, которые могут вызвать тахикардию типа torsades de pointes из-за удлинения интервала QT: антиаритмические средства класса Ia и III (амиодарон, амизопирон, амисульприд, гидрохинидин, хинидин, соталол), циталопрам, эсциталопрам, кокаин, домперидон, вводимый внутривенно эритромицин, гидроксизин, мекитазин, моксифлоксацин, пипераквин, спирамицин, торемифен, винкамин, вандетаниб.
• Гипокалиемия или гипомагниемия.
• Брадикардия (ЧСС [частота сердечных сокращений]
• Сопутствующее лечение, вызывающее брадикардию.
• Феохромоцитома.
• Коматозные состояния.
• Болезнь Паркинсона.
• Тяжелая депрессия.
• Комбинация с дофаминергическими средствами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, пирибедил, промипексол, хинаголид, разагилин, ропинирол, ротиготин, селегилин, толкапон).
• Применение с леводопой.

Противопоказанные комбинации

Лекарственные средства, вызывающие torsades de pointes из-за удлинения интервала QT, не следует применять одновременно с дроперидолом. В частности, такие:

• антиаритмические средства класса IA, например хинидин, дизопирамид, прокаинамид;
• антиаритмические средства класса III, например амиодарон, соталол;
• макролидные антибиотики, например эритромицин, кларитромицин;
• антибиотики группы фторхинолонов, например спарфлоксацин;
• антигистаминные препараты, например астемизол, терфенадин;
• определенные антипсихотические препараты, например хлорпромазин, галоперидол, пимозид, тиоридазин;
• противомалярийные средства, например хинин, хлорохин, галофантрин;

цизаприд, домперидон, метадон, пентамидин.

Рекомендуемые комбинации

Одновременное применение лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные симптомы, например метоклопрамида и других нейролептиков, может увеличить частоту этих симптомов, поэтому его следует избегать.

Не стоит употреблять алкогольные напитки и содержащие спирт лекарственные средства.

Комбинации, требующие меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при применении дроперидола с любым другим лекарственным средством, удлиняющим интервал QT.

Чтобы уменьшить риск продления интервала QT, следует проявлять осторожность пациентам, принимающим лекарственные средства, которые могут вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например калийсберегающие диуретики, слабительные и глюкокортикоиды.

Дроперидол может потенцировать действие седативных средств (барбитуратов, бензодиазепинов, производных морфина). Он также может усилить действие антигипертензивных средств и привести к ортостатической гипотензии.

Как и все остальные седативные средства, дроперидол может усилить угнетение дыхания, вызванное опиоидами.

Дроперидол блокирует рецепторы дофамина, поэтому может подавлять действие агонистов дофамина, таких как бромокриптин, лизурид и L-допа.

Вещества, угнетающие активность изоферментов (CYP) цитохрома Р450 CYP1A2 и/или CYP3A4, могут замедлить скорость метаболизма дроперидола и продлить его фармакологическое действие. Поэтому следует осторожно применять дроперидол в комбинации с мощными ингибиторами CYP1A2 (например, ципрофлоксацин, тиклопидин), ингибиторами CYP3A4 (например, дилтиазем, эритромицин, флуконазол, индинавир, итраконазол, верфави, торами одновременно CYP1A2 и CYP3A4 (например, циметидин, мибефрадил).

Центральная нервная система. Дроперидол может усилить угнетение центральной нервной системы (ЦНС), вызванное другими лекарственными средствами. Следует тщательно наблюдать за любым пациентом, подвергающимся анестезии и лечащимся сильнодействующими лекарственными средствами, подавляющими ЦНС, или имеющими симптомы, указывающие на угнетение ЦНС.

Одновременное применение метоклопрамида и других нейролептиков может привести к усилению экстрапирамидных симптомов, поэтому следует избегать его (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применять с осторожностью пациентам с эпилепсией (также с эпилепсией в анамнезе) или состояниями, которые могут вызвать эпилепсию или судороги.

Сердечно-сосудистая система. После применения дроперидола наблюдались легкая или умеренная артериальная гипотензия и частные случаи (рефлекторной) тахикардии. Эти реакции обычно исчезают спонтанно. Однако, если артериальная гипотензия сохраняется, следует рассмотреть возможность гиповолемии и назначить замену жидкости.

Если у пациента имеется или подозревается наличие нижеследующих факторов риска сердечной аритмии, нужно тщательно взвесить назначение дроперидола:

• серьезные заболевания сердца в анамнезе, такие как серьезная желудочковая аритмия, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, дисфункция синусового узла, застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца и гипертрофия левого желудочка;
• внезапная смерть в семейном анамнезе;
• почечная недостаточность (особенно если пациент на хроническом диализе);
• хроническое обструктивное заболевание легких и дыхательная недостаточность;
• склонность к электролитным расстройствам у пациентов, принимающих слабительные средства, глюкокортикостероиды или некалийсберегающие диуретики, в сочетании с экстренным введением инсулина или у пациентов с длительной рвотой и/или диареей.

У пациентов с риском развития сердечной аритмии перед применением дроперидола следует измерить уровень электролитов и креатинина в сыворотке крови и исключить удлинение интервала QT.

Необходимо проводить непрерывную пульсоксиметрию во время введения и в течение 30 минут после однократной инъекции у пациентов с риском желудочковой аритмии.

Чтобы предотвратить продление интервала QT, следует проявлять осторожность, если пациент принимает лекарственные средства, которые могут вызвать нарушение электролитного баланса (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например некалийсберегающие диуретики, слабительные и глюкокортикостероиды.

Не рекомендуется принимать с дроперидолом такие лекарственные средства, которые могут повлечь нарушение сердечного ритма, в частности torsades de pointes (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»): триоксид мышьяка, противопаразитарные средства, которые могут вызвать torsades de pointes (хлорохин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин), нейролептики, которые могут вызвать torsades de pointes (хлорпромазин, циамемазин, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид б, гидроксихлорохин , метадон, сульфаметоксазол с триметопримом

Прочие оговорки. Применение дроперидола с оксибатом натрием не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Вещества, ингибирующие активность изоферментов цитохрома Р450 (CYP) CYP1A2 или CYP3A4, могут снижать скорость метаболизма дроперидола и увеличивать его фармакологическое действие. Поэтому следует соблюдать осторожность, если дроперидол применять одновременно с сильными ингибиторами CYP 1A2 и CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки или спиртосодержащие лекарства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Перед применением дроперидола следует провести углубленное обследование пациентов, если они ранее злоупотребляли алкоголем или подозрение на злоупотребление теперь, или пациентов, недавно употреблявших алкоголь в больших количествах, из-за повышения риска аритмии.

В случае непонятной гипертермии лечение следует прекратить, поскольку этот признак может свидетельствовать о злокачественном нейролептическом синдроме.

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических препаратов. Поскольку пациенты, получающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ следует определить до и во время лечения дроперидолом и принять профилактические меры.

Для пациентов пожилого возраста (65 лет) и пациентов с нарушением функции почек и/или печени дозу следует уменьшить (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, т.е. практически свободно от натрия.

Беременность. Ограниченное количество клинических данных не свидетельствует о повышении риска пороков развития. Дроперидол не вызывал тератогенного действия у крыс, однако исследований на животных недостаточно для выявления влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.

Сообщалось о транзиторных неврологических расстройствах экстрапирамидной природы у новорожденных, матери которых длительно получали высокие дозы нейролептиков.

Не рекомендуется применять дроперидол во время беременности. Если назначение дроперидола крайне необходимо на поздних сроках беременности, следует контролировать неврологические функции новорожденного.

Грудное вскармливание. Нейролептики бутирофенонового типа выделяются с грудным молоком, поэтому лечение дроперидолом следует ограничить однократным приемом. Повторный ввод не рекомендуется.

фертильность. Исследования, проведенные на самцах и самках крыс, не выявили никакого влияния дроперидола на фертильность. Воздействие дроперидола на фертильность человека не установлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Дроперидол оказывает существенное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами в течение 24 часов после введения дроперидола.

Дозировка

Лекарственное средство применять только в условиях стационара. Назначать это лекарственное средство должны квалифицированные медицинские работники.

Дозировку следует корректировать индивидуально для каждого пациента с учетом возраста, массы тела, других лекарственных средств, типа анестезии и хирургической процедуры.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты (ПОНБ)

Взрослые: от 0,625 до 1,25 мг (от 0,25 до 0,5 мл).

Пациенты пожилого возраста (65 лет): 0,625 мг (0,25 мл).

Пациенты с нарушением функции почек/печени: 0,625 мг (0,25 мл).

Дети:

Дети (возраст от 2 до 18 лет): от 10 до 50 мкг/кг (максимальная доза — 1,25 мг).

Дети (до 2 лет): не рекомендовано.

Дроперидол, благодаря своим противорвотным свойствам, показан для профилактики пациентам с умеренным и высоким риском развития ПОНБ. Риск следует оценивать с помощью стандартных валидированных шкал или баллов, таких как упрощенная шкала Апфеля.

Рекомендуется вводить дроперидол за 30 минут до предполагаемого окончания операции. При необходимости ввод можно повторять каждые 6 часов.

У взрослых эффект профилактики ранней рвоты и поздней тошноты улучшается при применении доз от 0,75 до максимальной 1,25 мг.

У взрослых и детей более высокие дозы повышают риск седативного эффекта и сонливости.

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных морфином и его производными, которые вводят во время послеоперационной контролируемой пациентом аналгезии

Взрослые: от 15 до 50 микрограмм на миллиграмм морфина – не превышать максимальную суточную дозу дроперидола 5 мг.

Пациенты пожилого возраста (65 лет) и пациенты с нарушениями функции почек и печени: нет данных.

Дети:

Детям (возраст от 2 до 18 лет) дроперидол не показан при послеоперационной контролируемой пациентом аналгезии.

У пациентов с риском возникновения желудочковой аритмии следует проводить пульсоксиметрию во время введения и в течение 30 минут после однократной инъекции.

Способ применения

Вводить внутривенно.

Лекарственное средство только для одноразового использования. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Перед введением визуально осмотреть раствор. Используйте только прозрачные и бесцветные растворы без видимых частиц.

Для применения при послеоперационной контролируемой пациентом аналгезии: набрать дроперидол и морфин в шприц и довести до нужного объема 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций.

После открытия разведения лекарственное средство следует использовать немедленно.

Любой неиспользованный продукт или отходы следует утилизировать в соответствии с действующими требованиями.

См. раздел См. также разделы «Противопоказания» и «Фармакодинамика».

Дети. Применять лекарственное средство детям до 2 лет не рекомендовано. Детям от 2 лет назначать для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты. По другим показаниям дроперидол не применять детям.

Симптомы. Передозировка дроперидола проявляется посредством усиления его фармакологического действия. Симптомы случайной передозировки варьируются от психического безразличия к состоянию сна, иногда связанного со снижением АД.

При применении высших доз или у чувствительных пациентов могут возникать экстрапирамидные расстройства (слюноотделение, аномальные движения, иногда ригидность мышц). При токсических дозах могут возникать судороги.

Сообщалось о редких случаях удлинения интервала QT, желудочковых аритмий и внезапной смерти.

Лечение. Специфического антидота нет. Однако при появлении экстрапирамидных эффектов следует назначить антихолинергическое средство. При передозировке дроперидола следует тщательно наблюдать за пациентами, чтобы выявить какие-либо признаки удлинения интервала QT. Следует учитывать факторы, способствующие развитию torsades de pointes, такие как электролитные нарушения (в частности, гипокалиемия или гипомагниемия) и брадикардия.

Выраженную артериальную гипотензию следует лечить замещением жидкости и принятием других соответствующих мер.

Следует поддерживать проходимость дыхательных путей и адекватную оксигенацию; может быть показано введение орофарингеального воздуховода или эндотрахеальной трубки. Если нужно – наблюдать за пациентом в течение минимум 24 часов, а также контролировать температуру тела и потребление жидкости.

Наиболее частыми нежелательными явлениями при клиническом применении дроперидола были сонливость и седация. Реже возникали артериальная гипотензия, сердечные аритмии, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) и симптомы, связанные с ЗНС, а также аномальные движения, такие как дискинезия, тревога или беспокойство.

Иногда сообщалось об определенных возможных симптомах ЗНС, включая изменения температуры тела, скованность и лихорадку. Наблюдалось измененное психическое состояние со спутанностью сознания или возбуждением и изменением сознания. Вегетативная нестабильность может наблюдаться в виде тахикардии, колебаний АД, чрезмерного потоотделения/слюноотделения и тремора. В крайних случаях ЗНС может привести к коме, почечным и/или гепатобилиарным проблемам.

Длительное применение по психиатрическим показаниям было связано с единичными случаями аменореи, галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии, олигоменореи и неонатального синдрома зависимости.

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, в частности о случаях легочной эмболии и случаях тромбоза глубоких вен, при применении антипсихотических лекарственных средств — частота неизвестна.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

36 месяцев.

После вскрытия: лекарственное средство следует использовать немедленно.

После разведения в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы, физико-химическая стабильность была продемонстрирована в течение 48 часов при 25 оОднако, с микробиологической точки зрения, лекарственное средство следует использовать немедленно.

Условия хранения. Для этого лекарственного средства не требуются специальные температурные условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Лекарственное средство несовместимо с барбитуратами. Нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения».

по 1 мл в стеклянной ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Лаборатория Агетан, Франция.

1, рю Александер Флемминг, Лион, 69007, Франция.