Препарати з речовиною Силденафіл

Силденафіл — діюча речовина, що стала основою одного з найвідоміших препаратів у світі. Оригінальний засіб під торговою назвою Viagra змінив підхід до лікування еректильної дисфункції і досі залишається золотим стандартом терапії.

Сьогодні таблетки силденафілу доступні не тільки в оригінальній формі, але і як дженерики від різних виробників. Це розширює можливості вибору та робить препарат доступним для широкого кола пацієнтів.

Що таке силденафіл та як з'явився?

Силденафіл — це лікарський препарат з групи інгібіторів фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ-5), спочатку розроблений американською фармацевтичною компанією Pfizer. Цікаво, що спочатку його розробляли зовсім не як засіб для потенції, а як препарат для лікування стенокардії та зниження артеріального тиску. Однак у ході клінічних досліджень лікарі несподівано відзначили побічний, але стійкий та повторюваний ефект: покращення ерекції у пацієнтів.

Так, в 1998 році силденафіл був зареєстрований під торговою назвою Viagra, ставши першим в історії засобом для медикаментозного лікування еректильної дисфункції.

З моменту закінчення патентного захисту оригіналу ринок заповнився дженериками — аналогами препарату, що містять той самий активний компонент, але випускаються іншими виробниками.

Механізм дії силденафілу

Щоб зрозуміти, як працює силденафіл, важливо уявити, як формується фізіологічна ерекція. Під час сексуального збудження в кавернозних тілах статевого члена активується вироблення оксиду азоту, який запускає каскад реакцій, що призводять до розширення судин і припливу крові. Однією з ключових ланок цього процесу є цГМФ (циклічний гуанозинмонофосфат) — саме він відповідає за розслаблення гладкої мускулатури судин.

Тут і вступає в гру інгібітор фосфодіестерази-5, тобто силденафіл. Його завдання — заблокувати руйнування цГМФ, тим самим підсилюючи і продовжуючи судинну відповідь на збудження.

Важливо розуміти: сам собою препарат не викликає збудження і не працює «на холодну». Ефект виникає тільки у відповідь на сексуальну стимуляцію, тому він не порушує природні механізми і не призводить до постійної ерекції.

Крім еректильної дисфункції, механізм дії силденафілу виявився ефективним і в зниженні тиску в легеневій артерії за рахунок аналогічного розширювального впливу на судини малого кола кровообігу.

Ефект силденафілу безпосередньо залежить від концентрації у плазмі, а значить – від дози, прийому їжі та взаємодії з іншими засобами.

Основні показання до застосування силденафілу

Силденафіл офіційно зареєстрований та застосовується при двох основних станах. Проте в останні роки коло його використання розширюється завдяки активним клінічним дослідженням та накопиченому досвіду лікарів.

1. Еректильна дисфункція (ЕД) — це головне та найбільш відоме показання.

• судинного (атеросклероз, гіпертонія, діабет);
• нейрогенного (ураження спинного мозку, розсіяний склероз);
• психогенного (стрес, тривожність, депресія);
• медикаментозного (прийом антидепресантів, бета-блокаторів та ін.).

Силденафіл допомагає відновити нормальну ерекцію, але лише при наявності сексуальної стимуляції.

2. Легенева артеріальна гіпертензія (ЛАГ) У кардіопульмонології силденафіл використовується для розширення судин легень та зниження тиску у малому колі кровообігу.

Препарат може призначатися:

• при ідіопатичній ЛАД;
• при ЛАД у дітей (з особливою схемою дозування);
• при ЛАД, пов'язаної з вродженими вадами серця.

Перспективні напрямки застосування:

• функціональні сексуальні розлади у жінок;
• плацентарна недостатність при вагітності (у межах клінічних протоколів);
• висотна гіпоксія та спортивна медицина (як судинорозширювальний засіб).

Незважаючи на застосування, що розширюється, самолікування препаратом неприпустимо — схема прийому і дозування повинні визначатися лікарем, особливо при використанні не за основним показанням.

Як вибрати дозування?

Правильно підібрана доза силденафілу – запорука ефективності та безпеки терапії. Універсальної схеми немає: вибір залежить від мети застосування, супутніх захворювань та реакції організму на препарат.

Стандартні дозування при еректильній дисфункції:

1. Початкова доза: 50 мг за 30-60 хвилин до статевого акту.
2. Збільшення дози: при недостатньому ефекті лікар може збільшити до 100 мг, якщо переносимість хороша. Не рекомендується перевищувати 100 мг на добу.
3. Зниження дози: при вікових обмеженнях (65+), захворюваннях печінки, нирок або прийомі інших препаратів (наприклад, альфа-блокаторів) – дозу зменшують до 25 мг.

Дозування при легеневій артеріальній гіпертензії:

1. Дорослим зазвичай 20 мг 3 рази на добу.
2. Дітям: доза підбирається суворо індивідуально, залежно від маси тіла та виразності ЛАГ.

Таблетки силденафілу випускаються в дозах 25, 50 і 100 мг, що дозволяє гнучко адаптувати схему під конкретного пацієнта.

Але не варто самостійно «експериментувати» з дозою — надто низька може не вплинути, а надто висока — збільшити ризик побічних ефектів (особливо з боку серцево-судинної системи).

Коли і як правильно приймати силденафіл?

Для досягнення очікуваного ефекту від препарату важливо дотримуватися часу прийому, умови та особливості взаємодії з їжею та іншими засобами.

Загальні рекомендації щодо прийому:

1. Приймати за 30-60 хвилин до статевої активності.
2. Максимальна частота – 1 раз на добу. Повторний прийом до повного виведення препарату з організму може посилити побічні реакції.
3. Запивати звичайною водою, не запивати соком грейпфрута (він впливає на метаболізм препарату через фермент CYP3A4 та може підвищити концентрацію у плазмі).

Зверніть увагу, жирна їжа сповільнює всмоктування діючої речовини і відсуває настання ефекту.

Також пам'ятайте, що силденафіл не можна поєднувати з нітратами (нітрогліцерин, ізосорбід) — це може спричинити різке падіння артеріального тиску.

Нагадуємо, що силденафіл не викликає ерекцію автоматично: необхідна статева стимуляція.

Час до дії та тривалість ефекту

Силденафіл відноситься до препаратів швидкої дії, проте важливо розуміти, що його ефективність залежить від багатьох факторів: прийому їжі, стану здоров'я, наявності стимуляції і навіть психологічного настрою.

Через скільки діє силденафіл?

Як ми вже говорили, ефект зазвичай настає через 30-60 хвилин після прийому. Прийом натщесерце прискорює настання дії - іноді вже через 15-20 хвилин.

Скільки триває ефект?

Середня тривалість дії становить до 4-5 годин. У деяких чоловіків стійка еректильна реакція зберігається і через 6 годин, хоча концентрація препарату в плазмі знижується.

На відміну від тадалафілу (з ефектом до 36 годин), силденафіл працює точково і ідеально підходить для планованої активності. Це робить його зручним у використанні, особливо якщо статеве життя нерегулярне або вимагає впевненого контролю.

Протипоказання та побічні ефекти

Хоча силденафіл загалом вважається безпечним засобом при правильному застосуванні, як і будь-який лікарський засіб, він має певні протипоказання та може спричиняти побічні ефекти, особливо при перевищенні дози або прийомі без контролю лікаря.

Кому не можна приймати силденафіл:

• пацієнтам, які приймають органічні нітрати (нітрогліцерин, ізосорбід) — можливий різкий спад артеріального тиску;
• при виражених порушеннях серцевої діяльності: нестабільні стенокардії, нещодавно перенесений інфаркт міокарда або інсульт;
• при тяжкій артеріальній гіпотензії (АТ нижче 90/50 мм рт. ст.);
• при тяжкій печінковій або нирковій недостатності;
• при вроджених дегенеративних захворюваннях сітківки (в т.ч. пігментному ретиніті);
• при алергії на компонент препарату.

Силденафіл, як будь-який препарат системної дії, може викликати небажані реакції, особливо при неправильному дозуванні або у поєднанні з несумісними засобами.

Найчастіші побічні ефекти:

• головний біль;
• припливи жару до обличчя;
• закладеність носа;
• порушення зору (тимчасове «посиніння» зображення, підвищена світлочутливість);
• запаморочення;
• тахікардія чи відчуття серцебиття;
• диспепсія (тяжкість у животі, нудота).

Рідше зазначаються:

• хвороблива ерекція (пріапізм);
• висип;
• реакції гіперчутливості;
• тимчасове зниження слуху чи шуму у вухах.

Якщо побічний ефект виражений або зберігається – препарат скасовують та звертаються до лікаря. Самостійно змінювати дозу чи поєднувати з іншими стимуляторами не можна.

Силденафіл та жіноче здоров'я: перспективи застосування

Хоча силденафіл офіційно зареєстровано для лікування еректильної дисфункції у чоловіків, все більше досліджень показує його потенційну користь для жіночого здоров'я, особливо у певних фізіологічних та патологічних станах.

Можливі напрямки застосування у жінок:

1. Сексуальна дисфункція:

• у деяких випадках силденафіл застосовують у жінок зі зниженим лібідо, болючим статевим актом (диспареунія) та аноргазмією, особливо на тлі порушеного кровопостачання в малому тазі;
• механізм дії схожий з чоловічим: препарат покращує кровотік у кліторі та піхві, що може підвищити чутливість та задоволення від інтимної близькості.

2. Акушерство та фетоплацентарна недостатність:

• дослідження останніх років (в т.ч. міжнародні клінічні випробування) вивчають застосування силденафілу при затримці внутрішньоутробного зростання плода та плацентарної недостатності;
• препарат здатний розширювати судини плаценти, покращуючи кровопостачання та, теоретично, — харчування плода;
• однак результати суперечливі, і поки що цей підхід не включений до офіційних рекомендацій.

3. Легенева гіпертензія у жінок:

• жінки частіше страждають від легеневої артеріальної гіпертензії, особливо у молодому віці;
• силденафіл успішно використовується у складі схем лікування – під суворим наглядом лікаря.

На сьогоднішній день силденафіл не зареєстрований як препарат для лікування жіночої сексуальної дисфункції, але перспективи застосування вивчаються.

Порівняння оригіналу та дженериків

Після закінчення патентного захисту на оригінальний препарат Viagra, ринок буквально заповнився дженериками силденафілу — ліками з тією ж речовиною, що діє, але від інших виробників. Це викликало масу питань у пацієнтів: у чому різниця між оригіналом і аналогами, і чи варто переплачувати?

Чим відрізняються дженерики від оригіналу?

Діюча речовина у всіх препаратах — і оригінальних, і дженериках — використовується одне і те ж: силденафілу цитрат. Таким чином, фармакологічна дія повинна бути однаковою. Але біодоступність і допоміжні речовини різняться. Відмінності можуть стосуватися швидкості всмоктування, впливу їжі, переносимості (через склад оболонки, барвників, наповнювачів). У деяких дженериків спостерігаються незначні коливання концентрації у плазмі, що може впливати на ефективність у чутливих пацієнтів.

Форма випуску та ціна теж різна:

• оригінальна Viagra коштує дорожче, але має стійко передбачувану дію;
• дженерики — можуть бути, хоч і не всі, в кілька разів дешевші і представлені в широкому діапазоні дозувань, упаковок, навіть зі смаками.

Контроль якості теж відіграє роль. Так, наприклад, у якісних дженериків (вироблених у Європі, США, Канаді) контроль фармвиробництва високий.

Якщо препарат потрібен для регулярного застосування, особливо при легеневій гіпертензії або частої ЕД, має сенс підібрати дженерик за рекомендацією фармацевту, а не на власний розсуд.

Тим, хто вперше стикається з лікуванням еректильної дисфункції та хоче максимально передбачуваний ефект, розумно розпочати з оригінального препарату.

Наскільки ефективним є силденафіл у реальній практиці?

З моменту появи в 1998 році силденафіл залишається одним із найбільш вивчених препаратів в урологічній та кардіологічній практиці.

Дані щодо еректильної дисфункції:

1. У 74-82% чоловіків з еректильною дисфункцією після прийому силденафілу досягається стійка ерекція, достатня для статевого акту.
2. Навіть при тяжких судинних порушеннях (діабет після простатектомії) препарат залишається ефективним, особливо при індивідуальній корекції дози.
3. Найбільш виражений ефект — у чоловіків із психогенною або змішаною дисфункцією.

Ефективність при легеневій гіпертензії:

1. У кардіопульмонологічній практиці силденафіл значно покращує фізичну витривалість, знижує тиск у легеневій артерії та підвищує якість життя.
2. Входить до міжнародних рекомендацій як основний препарат при низці форм ЛАД, у тому числі у дітей.

Урологи та кардіологи відзначають стабільність дії при дотриманні дозування та режиму прийому.

Ключ до ефективності – не тільки препарат, а й правильне призначення.

Силденафіл – це не просто засіб для відновлення ерекції. Це лікарський препарат з науково підтвердженим ефектом, який допомагає чоловікам повернути впевненість, а лікарям – покращити якість життя пацієнтів із судинними та сексуальними порушеннями.

Важливо пам'ятати: таблетки силденафілу — не панацея і не іграшка.

Вибираючи силденафіл — вибирайте відповідально. Не заради експериментів, а заради життя з повноцінною фізіологією, де здоров'я та задоволення йдуть поряд.

Список використаної літератури

1. Sildenafil citrate for erectile dysfunction in patients with multiple sclerosis  / cochranelibrary.com;
2. Sildenafil Citrate Therapy for Pulmonary Arterial Hypertension / nejm.org;
3. Sildenafil Treatment of Women With Antidepressant-Associated Sexual Dysfunction / jamanetwork.com;
4. Safety and efficacy of sildenafil citrate for the treatment of female sexual arousal disorder: a double-blind, placebo controlled study / pubmed.ncbi.nlm.nih.gov;
5. Long-term efficacy of sildenafil and tachyphylaxis effect  / pubmed.ncbi.nlm.nih.gov.

Часті питання

Скільки триває статевий акт із силденафілом?

Силденафіл не збільшує фізичну тривалість статевого акту безпосередньо, але за рахунок стійкої ерекції та покращеного кровотоку дозволяє довше підтримувати статеву функцію.

Чим відрізняється силденафіл від Віагри?

Віагра — це торгова назва оригінального препарату, розробленого компанією Pfizer.

По суті, відмінності між якісним дженериком та оригіналом полягають у допоміжних речовинах, формі випуску та ціні, але фармакологічна дія однакова.

Чи шкідливий силденафіл для чоловіків?

При дотриманні рекомендацій лікаря і коректному дозуванні силденафіл не викликає звикання і не впливає на гормональний фон. Він безпечний для чоловіків з легкими та помірними порушеннями ерекції, але може бути небезпечним за наявності протипоказань – наприклад, тяжких серцево-судинних захворювань. Тому самостійне застосування без консультації лікаря не рекомендується.