Октрестатин 0,01% 1мл N5

Фармакодинаміка. октреотид є синтетичним октапептид, є похідним природного гормону соматостатину і має подібні фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, а також пептидів і серотоніну, що продукуються в гастроентеропанкреатичної ендокринній системі.

При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки застосування Октрестатин в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад склерозуючою терапією) приводило до більш ефективної зупинки кровотечі та ранньої повторної кровотечі, зниження обсягу трансфузии та підвищенню 5-денного виживання. Хоча механізм дії Октрестатин точно не встановлено, вважають, що препарат зменшує кровообіг в органах шляхом пригнічення таких вазоактивних гормонів, як вазоактивний інтестинального пептид і глюкагон.

Фармакокінетика. Після п / к введення октреотид швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 30 хв.

Ступінь зв'язування з білками плазми крові становить 65%. Зв'язування октреотида з форменими елементами крові вкрай незначно. Обсяг розподілу становить 0,27 л/кг маси тіла. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Близько 32% виділяється в незміненому вигляді нирками. Т ^_1/2 після п / к ін'єкції препарату становить 100 хв. Після в / в введення виведення препарату здійснюється в 2 фази з Т ^_1/2 10 і 90 хв відповідно. У пацієнтів похилого віку кліренс препарату знижується, а період напіввиведення збільшується. При тяжкій нирковій недостатності кліренс знижується вдвічі.

Профілактика гострого панкреатиту і його ускладнень після оперативних втручань на органах черевної порожнини; зупинка кровотечі та профілактика повторної кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки (у комбінації зі специфічним лікуванням, наприклад ендоскопічної склерозуючою терапією); лікування гострого панкреатиту; в комплексній терапії ерозії і гострої виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, ускладнених кровотечею.

Для профілактики гострого панкреатиту і його ускладнень після оперативних втручань на підшлунковій залозі та органах черевної порожнини препарат вводять п / к по 0,1 мг 3 рази на добу протягом 7 наступних днів, починаючи з дня операції (у крайньому випадку - за 1 год до лапаротомії).

При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу вводять в / в в дозі 25 мкг / год у вигляді безперервної в / в інфузії протягом 5 днів. Для розведення Октрестатин можна використовувати 0,9% розчин натрію хлориду. У хворих літнього віку немає необхідності в зниженні дози октреотиду.

Для лікування гострого панкреатиту препарат вводять п / к в дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 днів. Можливе застосування до 1200 мкг/добу з в / в введенням.

У комплексній терапії ерозій і гострої виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, ускладненої кровотечею, препарат вводять в / в у вигляді інфузії в дозі 25 мкг / год протягом 5 днів.

Приготування розчину для інфузії. Перед застосуванням 0,1 мг/мл розчину октреотиду розчиняють у стерильному 0,9% розчині натрію хлориду, який вводять протягом 2-4 год, що забезпечує необхідну швидкість інфузії 25-50 мкг / год. Відповідно 0,05 мг/мл розчину октреотиду розчиняють у стерильному 0,9% розчині натрію хлориду, який вводять протягом 1-2 год, що забезпечує необхідну швидкість інфузії 25-50 мкг / год. Р-р залишається стабільним при температурі не вище 25 °C протягом 24 год. Оскільки октреотид впливає на обмін вуглеводів, приготування розчину на основі 5% розчину глюкози небажано.

Підвищена чутливість до октреотиду або інших компонентів препарату.

До найбільш частих побічних реакцій при лікуванні октреотидом відносять порушення з боку шлунково-кишкового тракту, нервової системи, гепатобіліарної системи, метаболізму і трофіки.

Хоча виведення жиру з калом може збільшуватися, відсутні дані про те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку дефіциту трофіки внаслідок порушення всмоктування. У деяких пацієнтів, які отримують лікування октреотидом, спостерігали зниження рівня вітаміну В ₁₂ і аномальні результати тесту Шилінга. У пацієнтів з авітамінозом вітаміну В ₁₂ в анамнезі слід контролювати рівень цього вітаміну під час терапії октреотидом. У поодиноких випадках може спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність.

Побічні реакції, наведені нижче, виявляли при клінічних випробуваннях октреотиду.

Для опису частоти побічних реакцій використовують таку класифікацію: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, 1/10); нечасто (≥1 / 1000, 1/100); рідко (≥1 / 10 000, 1/1000) дуже рідко (1/10 000), включаючи окремі повідомлення. У кожній групі побічні ефекти розташовані в порядку зниження ступеня тяжкості.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - метеоризм, запор, діарея, біль в животі, нудота; часто - диспепсія, стеаторея, блювання, здуття живота, знебарвлення калових мас. Прояви побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.

З боку центральної нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - запаморочення.

З боку ендокринної системи: рідко - дисфункція щитоподібної залози (зниження рівня ТТГ, загального Т _4, вільного Т _4). У пацієнтів, які отримують тривалу терапію октреотидом, слід контролювати функцію щитоподібної залози.

З боку гепатобіліарної системи: дуже часто - холелітіаз; часто - холецистит, утворення жовчних конкрементів, гіпербілірубінемія. Рекомендують УЗД жовчного міхура перед початком терапії октреотидом і кожні 6 міс під час лікування. У разі виникнення жовчних каменів застосовують препарати, що розчиняють камені або хірургічні методи.

З боку метаболізму та трофіки: дуже часто - гіперглікемія; часто - гіпоглікемія, порушення толерантності до глюкози, анорексія; нечасто - дегідратація. При цукровому діабеті І типу октреотид може зменшувати потребу в інсуліні. У пацієнтів з цукровим діабетом II типу і без цукрового діабету з частково порушеним запасом інсуліну п / к введення октреотиду може призвести до більш вираженою гіперглікемії після прийому їжі. У зв'язку з цим рекомендується моніторинг толерантності до глюкози та протидіабетичний лікування.

Загальні порушення та місцеві реакції: дуже часто - біль в місці ін'єкції. Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін'єкції рекомендують довести розчин препарату перед уведенням до кімнатної температури та вводити менший обсяг. Не слід робити кілька ін'єкцій в одне місце через короткі інтервали часу.

Лабораторні показники: часто - підвищення рівнів трансаміназ.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - свербіж, висипання, алопеція.

З боку дихальної системи: рідко - диспное.

З боку серцево-судинної системи: часто - брадикардія, може знадобитися корекція дози таких препаратів, як блокатори β-адренорецепторів, блокатори кальцієвих каналів, препаратів, що впливають на баланс рідини або електролітів; нечасто - тахікардія.

постмаркетингові дослідження

З боку імунної системи: анафілаксія, алергія / реакції гіперчутливості.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: кропив'янка.

З боку гепатобіліарної системи: гострий панкреатит, гострий гепатит без холестазу, холестатичний гепатит, холестаз, холестатична жовтяниця.

З боку серцево-судинної системи: аритмія.

Лабораторні показники: підвищення рівня ЛФ, гамма-глутамілтрансферази.

Октрестатин необхідно застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів з жовчнокам'яної хворобою, цукровим діабетом.

У хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні.

Якщо до початку лікування виявлено наявність конкрементів в жовчному міхурі, питання про застосування октреотиду вирішується індивідуально в залежності від співвідношення потенційного терапевтичного ефекту препарату і можливого ризику, пов'язаного з наявністю конкрементів в жовчному міхурі.

Виразність побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту може бути зменшена, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.

Для зменшення вираженості явищ дискомфорту в місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед уведенням до кімнатної температури та вводити менший обсяг. Варто уникати декількох ін'єкцій в одне й те саме місце через короткі інтервали.

Період вагітності та годування груддю. Адекватних і контрольованих досліджень у людини не проводили. Застосування в період вагітності та годування груддю можливе тільки з урахуванням співвідношення ризик / користь, коли передбачуваний терапевтичний ефект для матері перевищує передбачуваний ризик для плоду.

Діти. Немає достатнього досвіду застосування препарату для лікування дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. Нині даних немає.

Октреотід знижує всмоктування циметидину, циклоспорину.

Необхідна корекція доз одночасно застосовуваних сечогінних засобів, блокаторів β-адренорецепторів, антагоністів кальцію, інсуліну, пероральних засобів.

При одночасному застосуванні октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується.

Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.

Будь-яких небезпечних для життя симптомів при гострому передозуванні октреотида не спостерігалося. при передозуванні можливі такі симптоми: брадикардія, приплив крові до обличчя, біль в животі спастичного характеру, діарея, нудота, відчуття дискомфорту в шлунку.

Лікування симптоматичне.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі 8-20 °C.