Мочеприемник детский стерильный для мальчиков 100 мл JIANGSU KANGHUA MEDICAL

Ципралекс (CIPRALEX ^®)

ESCITALOPRAM N06A B10

Lundbeck Export A / S

Склад лікарського засобу:

табл. п / о 10 мг, № 28

№ UA / 8760/01/01 від 07.08.2008 до 07.08.2013

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ципралекс є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), який обумовлює клінічні та фармакологічні ефекти препарату. Має високу афінністю до основного зв'язуючого сайту і суміжного з ним аллостеріческому сайту транспортера серотоніну і не володіє зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рядом рецепторів, включаючи серотонінові 5-HT _1А -, 5-HT ₂ -рецептори, дофамінові D ₁ - і D _{2-рецептори,} α ₁ -, α ₂ -, β-адренергічні рецептори, гістамінові H ₁ -, М-холінорецептори, бензодіазепіновие і опіатні рецептори.
Фармакокінетика. Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. З _max в плазмі крові досягається через 4 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить близько 80%. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками крові <80%. Метаболізм відбувається в печінці до утворення метаболітів, які деметилюється і дідеметіліруются. Обидва є фармакологічно активними. Біотрансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту відбувається за допомогою цитохрому CYP 2C19. Можливе незначне участь в процесі ізоферментів CYP 3A4 і CYP 2D6. T _½ препарату становить близько 30 год. Кліренс (Cl _oral) при пероральному прийомі становить приблизно 0,6 л/хв. У основних метаболітів T _½ довший. Есциталопрам і його основні метаболіти виводяться печінкою і нирками. Велика частина дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиждень. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у пацієнтів молодого віку.

Показання

Лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів з / без агорафобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів.

Спосіб застосування

застосовують у дорослих всередину 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.
Великий депресивний епізод
Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта добова доза може бути підвищена до 20 мг. Антидепресивний ефект звичайно розвивається через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів депресії як мінімум ще протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту.
Панічні розлади з агорафобією або без неї
Протягом 1-го тижня рекомендується початкова доза 5 мг/добу з подальшим підвищенням до 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути в подальшому збільшена до 20 мг/добу. Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 міс. Термін лікування становить кілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.
Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)
Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта можна підвищувати добову дозу до 20 мг. Ослаблення симптомів, як правило, відбувається через 2-4 тижнів лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 міс. Тривале лікування протягом 6 міс призначають з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюють ефективність лікування.
Генералізовані тривожні розлади
Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути підвищена максимум до 20 мг/добу. Рекомендується продовжувати лікування протягом 3 міс. Тривале лікування протягом 6 міс призначається з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування.
Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР)
Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути підвищена до 20 мг/добу. ОКР - хронічне захворювання, лікування може проводитися тривалий час (кілька місяців або більше) для забезпечення повного усунення симптомів.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років)
Початкова доза становить половину звичайної рекомендованої дози. Рекомендована добова доза для осіб похилого віку становить 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії добова доза може бути підвищена до максимальної - 10 мг/добу.
Ниркова недостатність
У разі ниркової недостатності легкого і середнього ступеня корекція дози не потрібна. З обережністю необхідно застосовувати препарат у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв).
Порушення функції печінки
Рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути підвищена до 10 мг/добу.
Знижена активність цитохрому CYP 2C19
Для пацієнтів зі зниженою активністю ізоферменту CYP 2C19 рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути підвищена до 10 мг/добу.
припинення лікування
При припиненні лікування Ципралекс дозу необхідно поступово знижувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути виникнення реакції на припинення прийому препарату.

Протипоказання:

підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату, одночасне застосування з інгібіторами МАО або пімозидом, період вагітності та годування груддю, дитячий вік.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

як правило, є минущими та незначними. Вони спостерігаються протягом 1-2-го тижня лікування і поступово зникають.
Побічні ефекти, характерні для всіх препаратів класу СІЗЗС і есциталопраму, які спостерігали в плацебо-контрольованих дослідженнях і при застосуванні в клінічній практиці перераховані за системами та частотою в таблиці. Частота визначається як: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), рідко (≥1 / 10 000 до <1 / 1000), дуже рідко (<1/10 000) або частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

¹ Про випадки суїцидальних думок і поведінки повідомлялося протягом лікування есциталопраму або незабаром після його припинення.
² Такі випадки відомі для засобів всього класу СІЗЗС.
Про випадки пролонгації інтервалу Q-T повідомлялося при клінічному застосуванні переважно у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи. В одному з досліджень серед здорових добровольців в середньому відхилення інтервалу Q-T від початкового рівня становило 4,3 мс при застосуванні 10 мг/добу і 10,7 мс при застосуванні 30 мг/добу. Епідеміологічні дослідження, переважно серед пацієнтів у віці старше 50 років, продемонстрували підвищений ризик переломів кісток при застосуванні трициклічних антидепресантів або препаратів класу СІЗЗС. Механізм цього явища невідомий.
Симптоми відміни звичайно виникають протягом перших кількох діб після раптового припинення застосування препарату і минуть в більшості випадків протягом 2 тижнів. У клінічних дослідженнях симптоми відміни спостерігали приблизно у 25% пацієнтів, що приймали есциталопрам, і у 15% пацієнтів, що приймали плацебо. Запаморочення, головний біль, сенсорні порушення, порушення сну, тривога, нудота і / або блювота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, тахікардія, емоційна лабільність, дратівливість і порушення зору спостерігали найчастіше. Більшість цих симптомів є незначними та скороминущими, однак можуть мати тяжкий та / або тривалий перебіг у деяких пацієнтів. З метою уникнення симптомів відміни рекомендується поступове припинення застосування препарату протягом 1-2 тижнів.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

парадоксальна тривога
У деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікування СІЗЗС може спостерігатися посилення почуття тривоги. Подібна парадоксальна реакція звичайно зникає протягом 2 тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенним ефекту, рекомендується застосовувати препарат в низьких початкових дозах.
судомні напади
Необхідно відмінити препарат у разі виникнення або почастішання (у пацієнтів з встановленим діагнозом епілепсії) судомних нападів. Не рекомендується застосування СИОЗС у пацієнтів з нестабільною епілепсією, а пацієнтам з контрольованою епілепіей слід забезпечити ретельне спостереження.
манії
СИОЗС з обережністю застосовуються для лікування хворих з манією / гіпоманією в анамнезі. При появі маніакального стану препарат необхідно відмінити.
Цукровий діабет
У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС може зумовити гіпоглікемію або гіперглікемію. Дозування інсуліну та / або перорального гіпоглікемічного препарату потребує корекції.
суїцид
Депресія пов'язана з ризиком суїцидальних думок, самотравмирования і суїциду. Така загроза існує аж до досягнення стійкої ремісії. Оскільки поліпшення стану може не відбутися протягом перших тижнів лікування або більше, необхідно ретельно спостерігати за станом хворих до його поліпшення. Клінічно доведено, що ризик суїциду може підвищуватися на ранніх стадіях одужання.
Інші показання, при яких застосовують есциталопрам, також можуть бути пов'язані з ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, такі стани можуть бути коморбідних з великим депресивним розладом.
Тому такі застереження доречні при лікуванні хворих з іншими психічними розладами. Пацієнти з суїцидальних поведінкою в анамнезі ще до початку лікування мають найвищий ризик суїцидальних думок або спроб і вимагають ретельного спостереження протягом лікування. Метааналіз досліджень визначив більш високий ризик суїцидальної поведінки серед пацієнтів у віці до 25 років, які приймали антидепресанти, ніж у приймали плацебо. Уважне спостереження за пацієнтами з високим ризиком особливо необхідно на початку лікування і при зміні дозування.
Пацієнтів та їхніх оточуючих слід попередити про необхідність спостереження щодо будь-якого погіршення стану, суїцидальної поведінки або думок і незвичного поведінки.
акатизия
Застосування СІЗЗС і СІОЗСН (селективних інгібіторів зворотного захоплення норадреналіну) пов'язане з розвитком акатизии - стану, який характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою і гіперактивністю і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш ймовірно виникає протягом перших кількох тижнів терапії. Підвищення дози може нашкодити пацієнтам, у яких виникли такі симптоми.
гипонатриемия
Гипонатриемия, ймовірно пов'язана з порушенням секреції антидіуретичного гормону, на тлі прийому СІЗЗС виникає рідко і зазвичай зникає при відміні терапії. СИОЗС необхідно призначати з обережністю пацієнтам групи ризику (літній вік, наявність цирозу печінки або одночасне лікування препаратами, які зумовлюють гипонатриемию).
крововиливи
При прийомі СІЗЗС можливий розвиток крововиливів (екхімоз і пурпура). Необхідно з обережністю призначати СІЗЗС хворим зі схильністю до кровотеч, а також хворим, які приймають антикоагулянти та препарати, що впливають на згортання крові.
електросудомна терапія
Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні СІЗЗС і ЕСТ через обмежений клінічний досвід.
Реверсивні селективні інгібітори МАО типу А
Комбінувати есциталопрам і інгібітори МАО типу А не рекомендується через ризик виникнення серотонінового синдрому.
серотоніновий синдром
У хворих, які приймають СІЗЗС у поєднанні з серотонінергічними препаратами, можливо в одиничних випадках розвиток серотонінового синдрому. Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, що мають серотонинергическим дією. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія може вказувати на розвиток серотонінового синдрому. У разі виникнення серотонінового синдрому, СИОЗС і серотонінергічні препарати необхідно терміново відмінити та призначити симптоматичну терапію.
звіробій
Одночасне застосування СІЗЗС і рослинних препаратів, що містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.
Період вагітності та годування груддю. Клінічні дані щодо застосування есциталопраму при лікуванні вагітних обмежені. Ципралекс не слід призначати в період вагітності. Винятком є випадки, коли після ретельного розгляду всіх недоліків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали Ципралекс протягом періоду вагітності, особливо в III триместр. Необхідно уникати раптового припинення застосування препарату в період вагітності.
У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС / СІОЗСН в пізні терміни вагітності, можливе виникнення наступних симптомів: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судоми, коливання температури тіла, труднощі з грудним годуванням, блювота, гіпоглікемія, гіпертензія, гіпотензія, гіперрефлексія, тремор , нервове збудження, дратівливість, апатичність, постійний плач, сонливість і порушення сну. Такі симптоми можуть розвиватися внаслідок як серотонінергічних ефектів, так і симптомів відміни. У більшості випадків прояву ускладнень виникають безпосередньо або незабаром (до 24 год) після пологів.
Епідеміологічні дані довели те, що застосування СИОЗС у вагітних може підвищувати ризик стійкою легеневої гіпертензії у новонароджених (до 5 випадків на 1000 вагітних за даними спостережень). У загальній популяції відзначають 1-2 випадки на 1000 вагітних.
Оскільки есциталопрам проникає в грудне молоко, жінкам, які годують груддю, не рекомендується призначати препарат або слід відмінити годування груддю.
Діти. Антидепресанти не слід застосовувати для лікування у дітей. Суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) і ворожість (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів) частіше спостерігали в клінічних випробуваннях серед дітей і підлітків, які брали антидепресанти, порівняно з тими, які приймали плацебо. Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення все-таки прийнято, необхідно постійне спостереження за появою суїцидальних симптомів у пацієнта.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Есциталопрам не впливає на інтелектуальні функції або психомоторні реакції, але слід враховувати можливий розвиток таких побічних реакцій з боку нервової системи, як запаморочення, сонливість.

Взаємодія з іншими лікарськими

Комбінації, застосування яких заборонено
Неселективні інгібітори МАО. Ципралекс не застосовують у пацієнтів, що приймають неселективні незворотні інгібітори МАО і протягом 2 тижнів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО необхідно починати не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому Ципралекс.
Пімозид. Одночасне застосування есциталопраму з пімозидом в низьких дозах посилює побічну дію останнього, в зв'язку з чим дана комбінація протипоказана.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю
Селективний інгібітор МАО типу А (моклобемід)
Внаслідок ризику розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з інгібітором МАО типу А моклобемідом не рекомендується. Якщо призначення даної комбінації необхідно, то спочатку призначають мінімальні рекомендовані дози під ретельним медичним наглядом. Лікування есциталопраму можна починати не раніше ніж через добу після припинення прийому моклобеміду.
Селегилин. Комбінація з селегиліном (необоротний інгібітор МАО типу Б) вимагає обережності при застосуванні. Існує досвід безпечної комбінації селегіліну в дозі до 10 мг/добу з рацемічним циталопрамом.
Серотонінергічні препарати. Одночасне застосування з серотонінергічними лікарськими препаратами (наприклад трамадолом, суматриптаном і іншими триптанами) може викликати розвиток серотонінового синдрому.
Препарати, що знижують судомний поріг. СИОЗС можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препаратів, що обумовлюють зниження судомного порога, наприклад антидепресанти (трициклічні, СІЗЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенони), мефлохин, бупропіон і трамадол.
Літій, триптофан. Рекомендується з обережністю одночасно застосовувати СИОЗС і препарати літію або триптофану в зв'язку з взаємним посиленням загального нейротоксического дії цих препаратів.
Антикоагулянти. Можлива зміна ефектів антикоагулянтів внаслідок одночасного застосування з есциталопраму. Пацієнтам, які приймають оральні антикоагулянти, необхідно провести моніторинг системи згортання крові до і після застосування есциталопраму. Одночасне застосування НПЗП може збільшити схильність до кровотечі.
Алкоголь. Есциталопрам не взаємодіє з алкоголем.
Одночасне призначення есциталопраму та омепразолу (інгібітора CYP 2C19) підвищує концентрацію есциталопраму (приблизно на 50%) в плазмі крові.
Одночасне призначення есциталопраму та циметидину (приблизно на 70%) підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.
Таким чином, при одночасному застосуванні есциталопраму з інгібіторами CYP 2C19 (наприклад омепразолом, флуоксетином, флувоксаміном, лансопразолом, тиклопідином) і з циметидином необхідно дотримуватися обережності, призначаючи есциталопрам в мінімальних дозах. Зниження дози есциталопраму може бути необхідним залежно від оцінки клінічної ситуації.

Умови та термін зберігання

токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Більшість випадків були результатом одночасної передозування з іншими лікарськими засобами. При цьому спостерігалися легкі симптоми або безсимптомно передозування. Повідомлення про летальні випадки передозування есциталопраму є винятковими, більшість з них включають одночасну передозування з іншими лікарськими засобами. Прийом дози в межах 400-800 мг есциталопраму не викликав важких симптомів.
Симптоми. Ознаки передозування есциталопраму в основному проявляються симптомів з боку ЦНС (від запаморочення, тремору і ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми), шлунково-кишкового тракту (нудота / блювота), серцево-судинної системи (гіпотензія, тахікардія, пролонгація інтервалу Q-T, аритмія) і порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).
Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід забезпечити адекватну оксигенацію, провести промивання шлунка. Можливе застосування активованого вугілля. Пацієнту необхідно проводити постійний моніторинг життєво важливих функцій організму і симптоматичну терапію.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 25 °C.