Енерготон таблетки вкриті оболонкою по 20мг 6 блістерів по 10шт

Фармакодинаміка. механізм дії. завдяки збереженню енергетичного метаболізму в клітинах, які страждають від гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зниженню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів і трансмембранного натрій-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу. триметазидин гальмує β-окислення жирних кислот, блокуючи довголанцюжкових 3-кетоацил-коа-тіолазу (3-кат), що підвищує окислення глюкози. в клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окислення глюкози вимагає менше кисню в порівнянні з процесом отримання енергії шляхом β-окислення жирних кислот. посилення окислення глюкози оптимізує енергетичні процеси в клітинах і, відповідно, підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.

Фармакодинамічні ефекти. У пацієнтів з ІХС триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоергіческіх фосфатів в міокарді. Ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.

Фармакокінетика. C _max триметазидину в крові досягається в середньому через 5 годин після прийому таблетки. Протягом доби концентрація в плазмі крові стабільна: протягом 11 годин після прийому таблетки концентрація триметазидину в плазмі крові становить не менше 75% C _max. Стан стабільної концентрації встановлюється не пізніш як на 60-ту годину. Прийом їжі не впливає на фармакокінетичні характеристики триметазидину. Обсяг розподілу становить 4,8 л/кг; зв'язування з білками низьке: за даними вимірів in vitro - 16%.

Триметазидин виводиться в основному з сечею, переважно в незміненому вигляді. T _½ становить в середньому 7 годин для здорових молодих добровольців і 12 ч - для осіб у віці старше 65 років. Повне виведення триметазидину є результатом ниркового кліренсу, що прямо корелює з кліренсом креатиніну і в меншій мірі є результатом печінкового кліренсу, який з віком знижується.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку. У пацієнтів літнього віку можливе підвищення концентрації триметазидину через вікового зниження функції нирок.

Порушення функції нирок. Концентрація триметазидину в крові підвищується у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) і у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв).

Дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії при недостатній ефективності або непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

Препарат призначають всередину по 1 таблетці (20 мг) 3 рази на добу під час їжі. після 3 місяців лікування необхідно оцінити результати лікування і при відсутності ефекту триметазидин необхідно скасувати.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетку 2 рази на добу, тобто вранці та ввечері під час прийому їжі (див. Особливості застосування).

Пацієнти похилого віку. Пацієнти похилого віку більш чутливі до дії триметазидину через вікового зниження функції нирок (див. Фармакологічні властивості). Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетку (20 мг) 2 рази на добу, тобто вранці та ввечері під час прийому їжі.

Для пацієнтів похилого віку необхідно уважно титрувати дозу (див. Особливості застосування).

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин.

Хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг і інші рухові розлади, що мають відношення до вищезгаданого.

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30 мл/хв).

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м'язів, нестійка хода), синдром неспокійних ніг і інші рухові розлади, які мають відношення до вищезгаданого і зазвичай проходять після припинення лікування, розлади сну (безсоння, сонливість ).

З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, яка може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням, зокрема у пацієнтів, які застосовують антигіпертензивні засоби, почервоніння обличчя.

З боку травної системи: нудота і блювота, біль в животі, диспепсія, діарея, запор.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив'янка, гостра генералізована пустулезная висип, ангіоневротичний набряк.

З боку системи крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.

Загальні порушення: астенія.

Препарат не слід застосовувати для купірування нападів стенокардії, при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда як первинну терапію на догоспітальному етапі або в перші дні госпіталізації.

У разі нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії необхідно повторно оцінити стан пацієнта і коригувати лікування (медикаментозну терапію і можливість реваскуляризації).

Триметазидин може викликати або посилювати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м'язів), які слід регулярно досліджувати, особливо у пацієнтів похилого віку. У сумнівних випадках пацієнтів слід направляти до невропатолога для відповідних обстежень.

При появі рухових розладів, таких як симптоми паркінсонізму, синдрому неспокійних ніг, тремору, нестійкості ходи, необхідно відмінити препарат. Такі розлади виникають нечасто і зазвичай зникають після припинення лікування, у більшості пацієнтів - протягом 4 місяців після скасування прийому триметазидину. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 міс після відміни препарату, необхідно звернутися до невропатолога.

Можуть бути падіння, пов'язані з нестійкістю ходи або артеріальноюгіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають антигіпертензивну лікування (див. Побічна дія).

Необхідно з обережністю призначати триметазидин:

пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (див. Спосіб застосування);

пацієнтам у віці старше 75 років (див. Спосіб застосування).

Препарат містить лактозу. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазной дефіцитом Lapp або глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати препарат. Пацієнтам з непереносимістю деяких цукрів необхідно проконсультуватися з лікарем.

Застосування в період вагітності та годування груддю. У зв'язку з відсутністю достатніх клінічних даних препарат не рекомендують призначати в період вагітності.

У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити, оскільки здатність препарату проникати у грудне молоко не вивчена.

Діти. Безпека і ефективність триметазидину для дітей не встановлені. Немає даних.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Триметазидин не впливає на гемодинаміку, проте були зафіксовані випадки запаморочення та сонливості (див. Побічна дія), які можуть вплинути на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами не виявлено. зокрема, триметазидин можна призначати в комбінації з гепарином, кальціпаріном, антагоністами вітаміну до, пероральними ліпідознижуюча препаратами, ацетилсаліциловою кислотою, блокаторами β-блокаторами, антагоністами кальцію, препаратами наперстянки (триметазидин не впливає на рівень дигоксину в плазмі крові).

Інформація про передозування триметазидину обмежена.

Лікування симптоматичне.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: trimetazidine;

1 таблетка містить триметазидину дигідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кальцію стеарат, сепіфілм 752 білий.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою, білого кольору.

Кардіологічні засоби. Триметазидин.

Код АТХ С01Е В15.

Фармакодинаміка

Механізм дії.

Завдяки збереженню енергетичного метаболізму у клітинах, які потерпають від гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинної аденозинтрифосфатної кислоти (АТФ), забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів i трансмембранного натрiй-калiєвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Триметазидин гальмує β-окиснення жирних кислот, блокуючи довголанцюгову 3-кетоацил-КоА тiолазу (3-КАТ), що підвищує окиснення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окиснення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окиснення жирних кислот. Посилення процесу окиснення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах та відповідно підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.

Фармакодинамічні ефекти.

У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергетичних фосфатів у міокарді. Ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація триметазидину в крові спостерігається у середньому через 5 годин після прийому таблетки. Упродовж доби концентрація у плазмі крові стабільна: протягом 11 годин після прийому таблетки концентрація триметазидину у плазмі крові становить не менше 75 % максимальної концентрації. Стан стабільної концентрації встановлюється найпізніше на 60-ту годину. Вживання їжі не впливає на фармакокiнетичнi характеристики триметазидину. Об'єм розподілу становить 4,8 л/кг; зв'язування з білками низьке: за даними вимірювань in vitro – 16 %.

Триметазидин виводиться в основному iз сечею, переважно у незміненій формі. Період напiввиведення становить у середньому 7 годин для здорових молодих добровольців та 12 годин для осіб віком понад 65 років. Повне виведення триметазидину є результатом ниркового кліренсу, який безпосередньо корелює з кліренсом креатиніну, та меншою мірою є результатом печінкового кліренсу, який з віком зменшується.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку можливе підвищення концентрації триметазидину через вікове зниження функції нирок.

Порушення функції нирок. Концентрація триметазидину в крові збільшується у пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) та у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності або непереносимості антиангінальних лікарських засобів першої лінії.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного.

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Взаємодії з іншими лікарськими засобами не виявлено. Зокрема, триметазидин можна призначати у комбінації з гепарином, кальципарином, антагоністами вітаміну К, пероральними ліпідознижувальними лікарськими засобами, ацетилсаліциловою кислотою, лікарськими засобами β-блокаторів, антагоністів кальцію, препаратами наперстянки (триметазидин не впливає на рівень дигоксину у плазмі крові).

Лікарський засіб не слід застосовувати для купірування нападів стенокардії, при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда як первинну терапію на догоспітальному етапі або у перші дні госпіталізації.

У випадку виникнення нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії необхідно повторно оцінити стан пацієнта та відкоригувати лікування (медикаментозну терапію та можливість реваскуляризації).

Триметазидин може спричиняти або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м'язів), які слід регулярно досліджувати, особливо у пацієнтів літнього віку. У сумнівних випадках пацієнтів потрібно направляти до невропатолога для відповідних обстежень.

При появі розладів рухів, таких як симптоми паркінсонізму, синдрому неспокійних ніг, тремору, нестійкості ходи, лікарський засіб необхідно відмінити. Такі розлади виникають нечасто і зазвичай зникають після припинення лікування, у більшості пацієнтів – протягом 4 місяців після припинення прийому триметазидину. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються понад 4 місяці після відміни лікарського засобу, необхідно звернутися до невропатолога.

Можуть бути падіння, пов'язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають антигіпертензивне лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Необхідно з обережністю призначати триметазидин:

• пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»);
• пацієнтам віком понад 75 років (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Таким пацієнтам рекомендується проводити моніторинг функціональних показників та при необхідності знижувати дозу.

Інформація щодо застосування лікарського засобу при печінковій недостатності відсутня.

Хворим на цукровий діабет корекція дозування лікарського засобу не потрібна.

Застосування лікарського засобу не впливає на підготовку до анестезії.

Важлива інформація про допоміжні речовини.

Лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазним дефіцитом Lapp або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати лікарський засіб. Пацієнтам із непереносимістю деяких цукрів необхідно проконсультуватися з лікарем.

У зв'язку з відсутністю достатніх клінічних даних лікарський засіб не рекомендується призначати у період вагітності.

У випадку необхідності застосування лікарського засобу годування груддю слід припинити, оскільки здатність його проникати у грудне молоко не вивчена.

Триметазидин не впливає на гемодинаміку, проте були зафіксовані випадки запаморочення і сонливості (див. розділ «Побічні реакції»), які можуть вплинути на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Лікарський засіб призначати внутрішньо по 1 таблетці (20 мг) 3 рази на добу під час вживання їжі. Після 3 місяців лікування необхідно оцінити результати лікування та у разі відсутності ефекту триметазидин необхідно відмінити.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Для пацієнтів із помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну – 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетку 2 рази на добу, тобто вранці та увечері під час вживання їжі (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти літнього віку.

Пацієнти літнього віку більш чутливі до дії триметазидину через вікове зниження функції нирок (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Для пацієнтів із помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну – 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетку (20 мг) 2 рази на добу, тобто вранці та ввечері під час вживання їжі.

Для пацієнтів літнього віку необхідно уважно титрувати дозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти.

Безпека та ефективність триметазидину для дітей не встановлені. Дані відсутні.

Інформація про передозування триметазидину обмежена.

Лікування симптоматичне.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, діарея, запор.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м'язів, нестійкість ходи), синдром неспокійних ніг та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного та зазвичай минають після припинення лікування, розлади сну (безсоння, сонливість).

З боку серцево-судинної системи: пальпітація, екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, яка може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням, зокрема у пацієнтів, які застосовують антигіпертензивні засоби, почервоніння обличчя.

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.

3 боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, свербіж, кропив'янка, гострі генералізовані екзантематозні пустульозні висипання, ангіоневротичний набряк.

Загальні розлади: астенія.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 6 контурних чарункових упаковок в пачці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.