Налбаксон

Склад

діюча Речовини: nalbuphine;

1 мл Розчин для ін'єкцій містіть налбуфіну гідрохлоріду у перерахуванні на 100% Речовини 10 мг;

Допоміжні Речовини: кислота лимонна безводна, натрію цитрат, натрію метабісульфіт (Е 223), натрію хлорид, кислота хлористоводневої концентрована, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій. По 1 мл в ампулі; по 10 ампул в пачці з картону.

Актуальна ціна на Налбаксон вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Налбуфіна гідрохлорид - опіоїдний анальгетик групи агоністів-антагоністів опіоїдних рецепторів. Є агоністом каппа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів, порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку. Гальмує умовні рефлекси, виявляє седативну дію, викликає дисфорию, міоз, збуджує блювотний центр. У меншій мірі, ніж морфін, промедол, фентаніл, порушує роботу дихального центру і впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Чи не впливає на гемодинаміку. Ризик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижче, ніж для опіоїдних антагоністів. При внутрішньовенному введенні ефект розвивається через кілька хвилин, при підшкірному або внутрішньом'язовому введенні - через 10-15 хв. Максимальний ефект - через 30-60 хв, тривалість дії - 3-6 годин.

Налбуфін не продемонстрував спазматичного впливу лише на рівні гладкої мускулатури. Ризик розвитку звикання та опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж для опіоїдних антагоністів.

Фармакокінетика

Препарат чинить швидку знеболювальну дію. Час досягнення максимальної концентрації при введенні - 0,5-1 години. Метаболізується в печінці. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, у незначній кількості - з сечею. Проходить через плацентарний бар'єр, у період пологів може викликати пригнічення дихання у новонародженого. Проникає в грудне молоко. Період напіввиведення - 2,5-3 години.

Больовий синдром сильної і середньої інтенсивності; як додатковий засіб при проведенні анестезії для зниження болю в перед- і післяопераційний період; знеболювання під час пологів.

Придбати Налбаксон можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до налбуфина гідрохлориду або будь-якого з інгредієнтів препарату.

Пригнічення дихання або виражене пригнічення центральної нервової системи, підвищений внутрішньочерепний тиск, травма голови, гостре алкогольне отруєння, алкогольний психоз, явне порушення функції печінки та нирок.

Не рекомендується комбіноване застосування препарату з чистими антагоністами морфіноміметиків та одночасне лікування з μ-агоністами наркотиків (наприклад, морфіном або фентанілом).

Небажаним є застосування препарату без проведення відповідної діагностики при хірургічному черевному синдромі, оскільки налбуфін може маскувати його прояви.

Препарат Налбаксон не слід застосовувати жінкам під час годування груддю (за винятком випадків застосування під час пологів).

Препарат призначають для підшкірного, внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення.

Дозування повинна відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними лікарськими засобами. Зазвичай при больовому синдромі вводять підшкірно, внутрішньовенно або внутрішньом'язово від 0,15 до 0,3 мг на 1 кг маси тіла хворого; разову дозу вводять при необхідності кожні 4-6 годин.

Максимальна разова доза - 0,3 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза - 2,4 мг/кг маси тіла. Тривалість застосування - не більше 3 днів.

При інфаркті міокарда часто буває достатньо 20 мг, що вводяться внутрішньовенно повільно, але може знадобитися збільшення дози до 30 мг. При відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдрому - 20 мг повторно через 30 хв.

Для премедикації - 100-200 мкг/кг маси тіла. При проведенні внутрішньовенного наркозу для введення в наркоз - 0,3-1 мг/кг протягом 10-15 хв, для підтримання наркозу - 250-500 мкг/кг кожні 30 хв.

При знеболюванні під час пологів препарат слід застосовувати в дозі 20 мг внутрішньом'язово.

З обережністю призначають препарат хворим літнього віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання.

Вартість Налбаксон вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна купити лікарський засіб за найвигіднішими цінами в Україні.

У разі передозування можливі такі симптоми: пригнічення дихання, артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу, поглиблення коми, судоми, рабдоміоліз, що прогресує до ниркової недостатності.

При лікування передозування застосовують:

• на ранній стадії пацієнтам в свідомості активоване вугілля всередину;
• підтримуючу терапію (кисень, введення замісної рідини, засоби, що підвищують артеріальний тиск)
• введення налоксону (специфічний антидот).

У пацієнтів, які лікуються препаратом Налбуфин, найчастіше спостерігається сонливість.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, брадикардія, тахікардія, серцебиття.

З боку органу зору: нечіткість або порушення зору, міоз.

Шлунково-кишковий тракт: запор, нудота, блювання, сухість у роті, спазми в животі.

Загальні порушення і реакції в місці введення препарату: гіпотермія може виникнути локальний біль, набряк, почервоніння, печіння і відчуття тепла, припливи, підвищена пітливість.

З боку травної системи: порушення функціональних показників печінки, спазм жовчовивідних шляхів.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, м'язова ригідність, підвищення внутрішньочерепного тиску.

Психічні порушення: звикання до препарату, псіхоміметічні реакції, невротичні реакції, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, дисфорія, порушення мови, зміна настрою, неспокій, нервозність (невгамовність), галюцинації, ейфорія.

Можливість виникнення фізичної та психічної залежності, а також толерантності під час тривалого лікування така ж, як і для інших похідних морфіну.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: антидиуретический ефект, спазм сечовивідних шляхів.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо або потенції.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: кропив'янка, свербіж.

При застосуванні препарату в акушерській практиці - пригнічення дихання у новонароджених, яке може бути тривалим або із затримкою циркуляції кисню.

Налбаксон слід обережно застосовувати жінкам під час пологів, коли відкриття шийки матки становить 4 см. У такому випадку препарат слід застосовувати виключно внутрішньом'язово. Відомі побічні ефекти у плода та новонародженого при застосуванні налбуфіну у матері під час пологів: брадикардія плода, дихальна недостатність під час пологів, апное, ціаноз та гіпотензія. Деякі випадки були небезпечні життя. Введення налоксону матері під час пологів у деяких випадках зменшувало ефекти. Після застосування препарату матері слід проводити постійний моніторинг у новонароджених таких показників, як пригнічення дихання, апное, брадикардія, аритмія.

Налбаксон слід з обережністю застосовувати пацієнтам перед оперативним втручанням на жовчних шляхах, оскільки це може спричинити спазм сфінктера Одді.

Налбуфін слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю, паралітичною непрохідністю кишечника, жовчною колікою, епілепсією та гіпотиреозом.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Через відсутність досліджень препарат не можна призначати в період вагітності та годування груддю. Препарат застосовують тільки під час пологів для знеболювання.

Діти

Чи не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Погіршення уваги може бути небезпечним при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.

Під пильним наглядом і в зменшених дозах слід застосовувати препарат на фоні дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків, антидепресантів та нейролептиків для запобігання надмірного пригнічення ЦНС і пригнічення активності дихального центру. Алкоголь також посилює пригнічувальну дію налбуфіном на ЦНС. Препарат не слід застосовувати разом з іншими наркотичними анальгетиками через небезпеку послаблення аналгетичної дії і можливість провокування синдрому відміни у хворих із залежністю до опіоїдів.

Поєднання з похідними фенотіазину і препаратами пеніциліну може посилити нудоту і блювоту.

Нерекомендовані повідомлення. Алкоголь підвищує седативний ефект морфоаналгетіків. Слід уникати одночасного вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських засобів, що містять етанол.

Застосовувати з обережністю з протикашльовими засобами або замісної терапії, а також з бензодіазепінами, барбітуратами, оскільки ризик пригнічення дихання, може мати летальні наслідки в разі передозування; з морфіноаналгетіками, анксиолитиками, седативними антидепресантами (амітриптиліном, Доксепін, Миансерин, міртазапіном, триміпраміну), антигістамінними (Н1) засобами, седативними, антигіпертензивними засобами, нейролептиками, талідомідом, баклофен, оскільки посилюється пригнічення центральної нервової системи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.