ЛизиСандоз 10мг табл N30

ЛізіГЕКСАЛ ^® (LisiHEXAL ^®)

LISINOPRILUM C09A A03

Sandoz

Hexal AG

Склад лікарського засобу:

табл. 5 мг, № 30 23,52 грн.

№ UA / 2969/01/01 Термін дії посвідчення 07.04.2005 до 07.04.2010

табл. 10 мг, № 30 30,7 грн.

№ UA / 2969/01/02 від 07.04.2005 до 07.04.2010

табл. 20 мг, № 30 49,74 грн.

1 таблетка містить лізиноприлу дигідрату в кількості, що відповідає 5 мг, або 10 мг, або 20 мг лізиноприлу. Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, натрію кроскармелоза, крохмаль кукурудзяний, манітол, магнію стеарат, заліза оксид червоний.

№ UA / 2969/01/03 від 07.04.2005 до 07.04.2010

Фармакологічні властивості лізиноприл (N- [N - [(15) -1-карбокси-3-фенілпропіл] -L-лізил] -L-пролін) - інгібітор АПФ. Блокує утворення ангіотензину II і обумовлене їм судинозвужувальну дію. На тлі застосування лізиноприлу відбувається зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску. Лізиноприл знижує опір судин нирок та поліпшує кровообіг у них. Блокування дії АПФ призводить до зниження рівня ангіотензину II в плазмі крові, наслідком чого є підвищення активності реніну плазми (пов'язане з механізмом зворотного контролю вивільнення реніну) і зниження секреції альдостерону. Лізиноприл проявляє антигіпертензивний ефект і у пацієнтів з низькореніновою АГ. Лізиноприл здатний блокувати розпад брадикініну (потужного вазодепрессорного пептиду).
У більшості пацієнтів антигіпертензивний ефект розвивався через 1-2 години після перорального прийому лізиноприлу, максимальний - приблизно через 6-9 годин. Стабільний терапевтичний ефект спостерігається через 3-4 тижні від початку лікування. Синдром відміни не характерний.
Абсорбція лизиноприла після прийому всередину складає близько 25-50%. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Лізиноприл практично не зв'язується з білками плазми крові. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові - до 7 год. У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда відзначена тенденція до збільшення часу досягнення максимальної концентрації в плазмі крові. Лізиноприл практично не метаболізується в організмі та виводиться з сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення в середньому становить 12,6 години; цей показник збільшується при нирковій недостатності, що набуває клінічне значення при зниженні клубочкової фільтрації до рівня нижче 60 мл/хв. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років), а також при серцевій недостатності нирковий кліренс лізиноприлу також знижується. Лізиноприл видаляється з організму при гемодіалізі.

Артеріальна гіпертензія; застійна серцева недостатність; гострий інфаркт міокарда з елевацією сегмента ST. Лізиноприл може застосовуватися в перші 24 год від розвитку інфаркту міокарда у пацієнтів зі стабільною гемодинамікою без проявів кардіогенного шоку (систолічний артеріальний тиск 100 мм рт. Ст., Концентрація креатиніну в сироватці крові ≤177 мкмоль/л і протеїнурія ≤500 мг / 24 год). Лізиноприл можна призначати в якості супутньої терапії при стандартному лікуванні інфаркту міокарда, яке включає ацетилсаліцилову кислоту, тромболітичні засоби, блокатори β-адренорецепторів і нітрати.

Внутрішньо, незалежно від їжі, з достатньою кількістю рідини. Препарат приймають 1 раз на добу, бажано в один і той же час.
При АГ початкова доза лізиноприлу становить 5 мг 1 раз на добу. При недостатньому терапевтичному ефекті можна збільшити дозу до 10-20 мг 1 раз на добу в залежності від клінічної ситуації. Максимальна добова доза - 40 мг.
При застійної серцевої недостатності лікування лізиноприлом починають з дози 2,5 мг/добу. Надалі дозу поступово підвищують залежно від індивідуальної реакції пацієнта. Рекомендована цільова доза для хворих з застійною серцевою недостатністю становить 20 мг/добу в 1 прийом. Необхідна обережність при призначенні лізиноприлу пацієнтам, які одночасно приймають або нещодавно приймали діуретики. Якщо скасування діуретиків перед призначенням лизиноприла є неможливою, рекомендується починати лікування з призначення мінімальних доз при забезпеченні регулярного контролю артеріального тиску і функції нирок.
При гострому інфаркті міокарда з елевацією сегмента ST лікування лізиноприлом слід починати в перші 24 год з моменту появи симптомів захворювання за умови відсутності протипоказань (гіпотензії, гіповолемії, ниркової недостатності). Початкова доза становить 5 мг, цільова доза - 10 мг/добу в 1 прийом. Пацієнтам з систолічним АТ, що не перевищує 120 мм рт. ст, лікування слід починати з дози 2,5 мг/добу. У разі розвитку артеріальної гіпотензії (систолічний АТ ≤100 мм рт. Ст.) Не слід перевищувати добову підтримуючу дозу 5 мг, а при необхідності знизити її до 2,5 мг. Якщо після прийому Лізиноприлу в дозі 2,5 мг систолічний АТ протягом 1 год залишається нижче 90 мм рт. ст., препарат необхідно відмінити. Лікування лізиноприлом у підтримуючою дозою 10 мг/добу можна продовжувати до 6 тижнів, в подальшому потрібно оцінити необхідність подальшого прийому препарату. При дисфункції лівого шлуночка лікування слід продовжувати в дозі 10-20 мг.
Дозування у пацієнтів з порушенням функції нирок коректують з урахуванням кліренсу креатиніну:

Не слід перевищувати максимальну добову дозу 20 мг, а хворим з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв - 10 мг/добу. Деяким пацієнтам доцільно подовжувати інтервали між прийомами препарату (1 раз на 2 дні). Лізиноприл видаляється при проведенні діалізу, тому пацієнтам, які перебувають на діалізі, в день проведення процедури лізиноприл призначають у звичайній добовій дозі. У дні, коли діаліз не проводиться, дозу лізиноприлу коригують для досягнення контролю артеріального тиску.

Підвищена чутливість до лізиноприлу або інших компонентів препарату, ангіоневротичний набряк в анамнезі (у тому числі після застосування інгібіторів АПФ, ідіопатичний та спадковий набряк Квінке), кардіогенний шок, гострий інфаркт міокарда за наявності гіпотензії (систолічний АД≤ 100 мм рт. Ст .), період вагітності та годування груддю, вік до 12 років.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (особливо після прийому першої дози препарату пацієнтами з гіпонітріеміей, дегідратацією, серцевою недостатністю); ортостатичні реакції, що супроводжуються запамороченням, слабкістю, порушеннями зору і втратою свідомості. Є окремі повідомлення про розвиток тахікардії та інших порушень серцевого ритму, загрудинноїболю (зазвичай пов'язана з вираженою гіпотензією), інсульту. При застосуванні лізиноприлу у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда можливі (особливо перші 24 год) AV-блокада II-III ступеня, виражена гіпотензія, порушення функції нирок (в 0,1-1% випадків), рідко (0,01-0,1 % випадків) кардіогенний шок.
З боку сечостатевої системи: Може спостерігатися порушення функції нирок, в окремих випадках - гостра ниркова недостатність. У пацієнтів з ураженням ниркових артерій та у хворих, які одночасно отримують діуретики, може спостерігатися підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові.
З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхіт, іноді - синусит, риніт, задишка, бронхоспазм.
Шлунково-кишковий тракт: глосит, сухість у роті, нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці та диспепсія, анорексія, дисгевзія, запор або діарея. Зареєстровано поодинокі випадки гепатотоксичності лізиноприлу, найчастіше вона виявлялася розвитком холестазу, підвищенням активності печінкових трансаміназ і рівня білірубіну в сироватці крові. При перших симптомах жовтяниці під час лікування інгібіторами АПФ їх прийом слід припинити. Описані поодинокі випадки порушень функцій печінки, гепатиту, печінкової недостатності, панкреатиту та непрохідності кишечника, пов'язані з терапією іншими інгібіторами АПФ.
Алергічні та імунопатологічні реакції: відчуття жару, гіперемія шкіри, свербіж. В поодиноких випадках інгібітори АПФ спричинюють ангіоневротичний набряк, який поширюється на губи, обличчя та / або кінцівки. Описано окремі випадки тяжких шкірних реакцій, зокрема, пухирчатка, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, болем у м'язах, суглобах або артрит, васкуліт, еозинофілією, лейкоцитозом та / або підвищенням титру антинуклеарних антитіл. У разі розвитку тяжких шкірних реакцій слід припинити лікування лізиноприлом. Дуже рідко (≤0,01% випадків) при терапії інгібіторами АПФ спостерігаються псоріазоподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація, еритема, підвищена пітливість, алопеція, онихолизис і погіршення перебігу хвороби Рейно.
З боку ЦНС та органів чуття: іноді - головний біль, підвищена стомлюваність, запаморочення, депресія, порушення сну, парестезія, порушення рівноваги, дезорієнтація, шум у вухах і зниження гостроти зору.
З боку лабораторних показників: підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові, гіперкаліємія, іноді - зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, тромбоцитопенія, нейтропенія / агранулоцитоз (гематологічні порушення частіше відзначаються у хворих з нирковою недостатністю і аутоімунними захворюваннями).

Особливості застосування при гострому інфаркті міокарда з елевацією сегмента ST лізиноприл може призначатися всім пацієнтам, які не мають протипоказань; проте він є препаратом вибору у пацієнтів з клінічними ознаками серцевої недостатності на ранніх етапах захворювання, зі зниженою фракцією викиду лівого шлуночка, артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом.
Лізиноприл може використовуватися для лікування початкових стадій діабетичної нефропатії у нормотензивних пацієнтів і пацієнтів з АГ при появі мікроальбумінурії (30-300 мг / 24 год). При инсулинзависимом цукровому діабеті (у зв'язку з тенденцією до гіперкаліємії) лікування лізиноприлом слід розпочинати з низьких дозах і проводити під наглядом лікаря.
У пацієнтів з гіповолемією і гіпонатріємією, що виникли внаслідок застосування діуретиків, безсольової дієти, профузной діареї і блювоти, а також після діалізу, можливий розвиток раптової тяжкої гіпотензії, гострої ниркової недостатності. У таких випадках доцільно компенсувати втрати рідини та солей до початку лікування лізиноприлом та забезпечити адекватний медичний нагляд. Доцільно скасувати діуретики або знизити їх дозу за 2-3 дні до початку лікування інгібіторами АПФ, а якщо це неможливо, терапію лізиноприлом слід починати з його призначення мінімальної рекомендованої дози (2,5 мг).
Нерідко гіпотензія, особливо після прийому першої дози, може розвинутись у хворих з тяжкою серцевою недостатністю. При розвитку гіпотензії необхідно знизити дозу лізиноприлу або скасувати препарат. Виникнення артеріальної гіпотензії після прийому лізиноприлу не виключає можливість його застосування в подальшому, однак вимагає зниження початкової дози та поступового підбору підтримуючої дози.
З особливою обережністю (враховуючи співвідношення користь / ризик) слід призначати препарат хворим з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, після трансплантації нирок, а також пацієнтам з порушеннями функції нирок, печінки, порушеннями кровотворення, аутоімунними захворюваннями, вираженим аортальним або мітральним стенозом , іншими захворюваннями з обструкцією шляхів відтоку з лівого шлуночка. Всі перераховані вище патологічні стани при застосуванні лізиноприлу вимагають постійного лікарського контролю.
Між різними представниками групи інгібіторів АПФ можлива перехресна гіперчутливість.
У хворих похилого віку можлива підвищена чутливість до лізиноприлу (ризик розвитку гіпотензії і ортостатичних реакцій), навіть на тлі призначення препарату в рекомендованих дозах.
У пацієнтів із злоякісною АГ підбір і корекцію дози препарату проводять в умовах стаціонару.
В період лікування лізиноприлом може розвиватися гіперкаліємія, рідко - підвищення рівня креатиніну, протеїнурія, особливо у пацієнтів з нирковою та / або серцевою недостатністю, що вимагає обов'язкового лабораторного контролю. Слід з обережністю призначати лізиноприл пацієнтам з підвищеним рівнем креатиніну в сироватці крові (150-180 мкмоль/л). У деяких пацієнтів без клінічних ознак ниркової патології може спостерігатися підвищення рівнів сечовини та креатиніну в сироватці крові при лікуванні комбінацією лізиноприлу та діуретиків. У такій ситуації слід знизити дозу або відмінити препарати та виключити можливість існування стенозу ниркової артерії.
При наявності первинного гіперальдостеронізму інгібітори АПФ неефективні, тому застосовувати їх в даній ситуації не рекомендується.
Препарат протипоказаний в період вагітності та годування груддю. Ефективність та безпечність еналаприлу у дітей у віці до 12 років не встановлена.
При необхідності проведення наркозу слід сповістити анестезіолога про те, що пацієнт приймає лізиноприл.
На початку лікування, при зміні дози, а також при вживанні алкоголю або лікарських препаратів можливий розвиток артеріальної гіпотензії та інших симптомів, які можуть несприятливо впливати на здатність керувати автотранспортом і роботі з потенційно небезпечними механізмами.

Діуретики та інші антигіпертензивні засоби (бета α- і β-блокатори, антагоністи іонів кальцію та ін.) Потенціюють гіпотензивний ефект лізиноприлу.
Одночасний прийом з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, амілорид, триамтерен) може призвести до розвитку гіперкаліємії, тому при необхідності в одночасному призначенні цих коштів з лізиноприлом слід контролювати концентрацію калію в плазмі крові. Гіперкаліємія також може бути спровокована одночасним прийомом циклоспорину, препаратів калію, харчових добавок, які містять калій, і найбільш імовірна у пацієнтів з нирковою недостатністю, цукровим діабетом.
НПЗП, особливо індометацин, знижують антигіпертензивний ефект лізиноприлу. Крім того, при цьому можливі порушення функції нирок, підвищення рівня калію в сироватці крові.
Антигіпертензивний ефект лізиноприлу знижується на тлі надмірного споживання натрію хлориду.
При застосуванні лізиноприлу з препаратами літію можлива затримка елімінації літію з організму і підвищення ризику розвитку його токсичних ефектів.
Засоби, що володіють пригнічують функцію кісткового мозку, при одночасному застосуванні з лізиноприлом підвищують ризик розвитку нейтропенії та / або агранулоцитозу. Алопуринол, цитостатики, імунодепресанти, кортикостероїди, прокаїнамід при одночасному застосуванні з лізиноприлом можуть призводити до розвитку лейкопенії.
Естрогени, за рахунок затримки рідини в організмі, при одночасному призначенні з лізиноприлом можуть знизити його антигіпертензивну ефективність.
Симпатоміметики здатні послаблювати антигіпертензивну дію лізиноприлу.
Лізиноприл можна призначати одночасно з гліцеролтринітратом для в / в або трансдермального застосування.
З обережністю лізиноприл слід призначати хворим з гострим інфарктом міокарда протягом 6-12 годин після введення стрептокінази (ризик розвитку артеріальної гіпотензії).
Лізиноприл підсилює прояви алкогольної інтоксикації. На тлі дії алкоголю можливе посилення гіпотензивної дії лізиноприлу. Наркотичні анальгетики, анестетики, снодійні засоби в поєднанні з лізиноприлом спричиняють посилення гіпотензивного ефекту.
При проведенні діалізу на фоні терапії препаратом лізиноприл існує ризик розвитку анафілактоїдних реакцій при використанні високопроточних поліакрилонітрильних металосульфонатних мембран (наприклад AN69).
Пероральні протидіабетичні засоби (похідні сульфонілсечовини, бігуаніди та ін.) І інсулін при застосуванні з інгібіторами АПФ можуть посилювати гіпотензивний ефект в перші тижні комбінованої терапії.
Прийом антацидних засобів може зменшити гіпотензивний ефект лізиноприлу.

Умови та термін зберігання можливі значне зниження артеріального тиску з погіршенням перфузії життєво важливих органів, шок, порушення електролітного балансу, гостра ниркова недостатність. Необхідно негайно припинити застосування препарату. Рекомендується промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Лікування інтоксикації проводиться у відділенні інтенсивної терапії при постійному контролі параметрів гемодинаміки, дихання, концентрації електролітів і креатиніну в сироватці крові. Показані в / в інфузії фізіологічного розчину натрію хлориду, плазмозамінників. При необхідності в / в вводять ангіотензин. Лізиноприл може бути видалений з організму за допомогою гемодіалізу, при цьому слід уникати використання поліакрилонітрильних металлосульфонатних високопроточних мембран (AN69). У разі ангіоневротичногонабряку призначають антигістамінні препарати. Якщо клінічна ситуація супроводжується набряком язика, голосової щілини, гортані, негайно п / к вводять 0,3-0,5 мл розчину епінефрину (1: 1000), для забезпечення прохідності дихальних шляхів показані інтубація трахеї або ларинготомія.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.