Омепразол капсулы твердые кишечнорастворимые по 20 мг 4 блистера по 7 шт

Взрослые

• для лечения язвы двенадцатиперстной кишки;
• для профилактики рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
• для лечения доброкачественной язвы желудка;
• для профилактики рецидивов доброкачественной язвы желудка;
• для эрадикации H. pylori при пептической язве у инфицированных пациентов (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами);
• для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП, у пациентов категории риска;
• для лечения рефлюкс-эзофагита;
• для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ);
• для лечения симптомов ГЭРБ;
• для лечения синдрома Золлингера – Эллисона.

Дети от 1 года и весом более 10 кг:

• для лечения рефлюкс-эзофагита,
• для симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ;

дети от 4 лет:

• для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной H. pylori, в сочетании с антибиотиками.

действующее вещество: омепразол;

• 1 твердая капсула кишечнорастворимая содержит омепразола 20,0 мг;
• другие составляющие: сахар сферический(1), магния гидроксид(2), натрия гидрофосфат безводный, гипромелоза тип 2910, натрия лаурилсульфат, маннит (Е421), натрия крахмальгликолят (тип А), тальк, титан 0000 80, метакрилатного сополимера дисперсия (3);
• капсула: индиготин-FD&C Blue 2 (E132), диоксид титана (Е171), желатин.

• Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам и любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.
• Омепразол, как и другие ИПП, не следует применять одновременно с нелфинавиром.

Наиболее частыми побочными реакциями являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

Со стороны нервной системы: частые: головные боли; нечастые: головокружение, парестезия, сонливость; единичные: нарушение вкуса.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; полипы фундальных желез (доброкачественные); редкие: сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, частота неизвестна: микроскопический колит;

Лечение язв двенадцатиперстной кишки

При отсутствии H. pylori рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 нед. Для пациентов, не полностью вылечившихся после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 нед. Для пациентов с плохим ответом заболевания терапией рекомендованная доза составляет 40 мг омепразола в сутки, заживление язвы обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидивов язв двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточная суточная доза 10 мг*. Если лечение неэффективно, дозу можно увеличить до 40 мг.

Лечение доброкачественных язв желудка

При отсутствии H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Для пациентов, которые не полностью вылечились после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 нед. Для пациентов с плохим ответом заболевания терапией рекомендованная доза составляет 40 мг омепразола в сутки, язва желудка заживляется обычно в течение 8 недель.

Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка

Рекомендованная доза для профилактики рецидива у пациентов с плохим ответом язвы желудка на терапию составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в день.

Эрадикация H. pylori при пептической язве

Для эрадикации H. рylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата, местные особенности и указания по лечению: омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, или 2 мг. мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг0 при 5 раза в день в течение 1 недели.

При каждой схеме, если пациент все еще H.pylori-положительный, терапию можно повторить.

Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением

НПВП, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 4 недель. Для пациентов, которые не полностью вылечились после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 нед. Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП, у пациентов, принадлежащих к группе риска (возраст свыше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта; 1 раз в день.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая дозировка составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не наступает полное излечение после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение еще 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Длительная поддерживающая терапия пациентов с ГЭРБ

Для длительного лечения пациентов с ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 10 мг*омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.

Лечение симптомов ГЭРБ

При лечении симптомов ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточно дозы 10 мг*, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желаемый результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг/сут, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера – Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера – Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг/сут. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и применять в 2 приема.

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая половиной стакана воды.

Принимайте капсулу сразу после открытия индивидуального блистера. Не храните капсулу вне блистера для дальнейшего использования.

Применение в период беременности или кормления грудью

Омепразол можно использовать во время беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно, поэтому следует воздержаться от кормления грудью во время лечения препаратом.

Дети

Лекарственное средство применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг по назначению врача для лечения: рефлюкс-эзофагита, симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ и детям в возрасте от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Маловероятно, что лекарство влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение лекарственного средства, как головокружение и нарушение зрения. Если такие нарушения наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Существуют только ограниченные данные по передозировке омепразола у человека.

Были описаны единичные случаи передозировки. Известно применение разовой дозы 560 мг омепразола, также имеются данные о применении разовой пероральной дозы до 2400 мг омепразола, то есть в 120 раз выше, чем обычная рекомендованная доза.

Передозировка происходит при существенном превышении рекомендуемой разовой дозы и сопровождается следующими симптомами: тошнота, рвота, головокружение, абдоминальная боль, головная боль, диарея. Единичные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутанностью сознания. Но все указанные симптомы носили обратимый характер, о серьезных последствиях не сообщалось.

Скорость выведения препарата из организма остается неизменной при повышении дозы, поэтому необходимости в специальном лечении при передозировке нет.

Специфического антидота нет. Значительная часть омепразола связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуемое симптоматическое лечение.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество: омепразол;

1 твердая капсула кишечнорастворимая содержит омепразола 20,0 мг;

Другие составляющие: сахар сферический ⁽¹⁾ , магния гидроксид ⁽²⁾ , натрия гидрофосфат безводный, гипромелоза тип 2910, натрия лаурилсульфат, маннит (Е421), натрия крахмальгликолят (тип А), таль0, 00 80, метакрилатного сополимера дисперсия ⁽³⁾ ;

Капсула:Индиготин-FD&C Blue 2 (E132), диоксид титана (Е171), желатин.

⁽¹⁾ Сахар сферический: сахароза (сахароза), крахмал кукурузный, вода очищенная.

⁽²⁾ Магния гидроксид 90% + крахмал кукурузный 10%.

⁽³⁾ Сухое вещество.

Капсулы жесткие кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы размером «4», с крышечкой голубого матового цвета и корпусом белого матового цвета, содержащие сферические пеллеты белого, почти белого или белого кремового цвета.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакодинамика

Механизм деяния.

Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор желудочной протонной помпы в париетальных клетках. Он быстро действует и контролирует обратное подавление секреции кислоты желудочного сока при применении 1 раз в сутки.

Омепразол – это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где она подавляет фермент Н ⁺ К ⁺ -АТФ-азу – протонную помпу. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока зависит от дозы и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Все отмеченные фармакодинамические эффекты основаны на воздействии омепразола на секрецию кислоты.

Воздействие на секрецию кислоты в желудке

Пероральный прием омепразола 1 раз в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение секреции кислоты в желудке как в дневное, так и в ночное время с максимальным эффектом, достигаемым в течение 4 дней лечения.

Применение омепразола в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки вызывает среднее снижение внутрижелудочной кислотности по меньшей мере на 80% в течение 24 ч, которое поддерживается и в дальнейшем, со средним уменьшением пикового выделения кислоты после стимуляции пентагастрином приблизительно на 70% после приема внутрь.

Пероральный прием омепразола в дозе 20 мг у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки позволяет поддерживать внутрижелудочный pH на уровне ≥3 в среднем в течение 17 с 24 часов после приема препарата.

В результате снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол дозозависимо уменьшает/нормализует экспозицию кислоты в пищеводе у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). Угнетение секреции кислоты связано с площадью под фармакокинетической кривой (AUC) омепразола, а не с фактической концентрацией в плазме в определенный момент времени.

Во время лечения омепразолом случаев тахифилаксии не наблюдалось.

Воздействие на Helicobacter pylori (H.pylori)

H. pylori ассоциируется с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. H. pylori является основным фактором развития гастрита, в том числе атрофического гастрита, ассоциированного с повышенным риском рака желудка.

Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и антибиотиков обеспечивает высокий уровень излечения и длительную ремиссию пептических язв.

Были проанализированы различные схемы двойной терапии и выявлено, что они менее эффективны, чем тройная терапия. Однако возможность их применения можно рассмотреть в тех случаях, когда наличие повышенной чувствительности исключает любую тройную комбинацию.

Другие эффекты, связанные с угнетением кислотности

При длительном лечении была зарегистрирована более высокая частота возникновения кист желудочных желез. Такие изменения являются физиологическим следствием значительного угнетения секреции кислоты, доброкачественны и, очевидно, обратимы.

Снижение кислотности желудочного сока любыми средствами, в том числе ингибиторами протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность желудочного сока, несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, в частности, вызванных Salmonella , Campylobacter и Clostridium difficile, у госпитализированных пациентов.

Во время лечения антисекреторными лекарственными средствами в сыворотке крови увеличивается уровень гастрина в ответ на уменьшение секреции кислоты. В результате снижения кислотности желудочного сока возрастает уровень хромогранина А (CgA). Повышенный уровень CgA может помешать исследованию нейроэндокринных опухолей. Имеются данные, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) должно быть прекращено за 5–14 дней до CgA. Это позволяет уровню CgA, который может быть повышен вследствие лечения ИПП, вернуться в референтный диапазон.

При длительном лечении омепразолом у некоторых пациентов (как детей, так и взрослых) наблюдалось увеличение количества энтерохромафинообразных (ECL) клеток, возможно связанных с повышением уровня гастрина в сыворотке крови. Результаты считаются не имеющими клинического значения.

Дети

Во время неконтролируемого исследования у детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым рефлюкс-эзофагитом омепразол в дозах от 0,7 до 1,4 мг/кг улучшал течение эзофагита в 90% случаев и значительно уменьшал рефлюксные симптомы. Во время простого слепого исследования дети от 0 до 24 месяцев с клинически установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» получали лечение омепразолом в дозе 0,5, 1,0 или 1,5 мг/кг массы тела. Частота эпизодов рвоты/регургитации снизилась на 50% через 8 нед лечения независимо от дозы.

Эрадикация H. pylori у детей

Рандомизированное двойное слепое клиническое исследование (исследование Héliot) позволило сделать вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) безопасен и эффективен при лечении инфекции H. pylori у детей от 4 лет с гастритом. Уровень эрадикации H. pylori : 74,2% (23/31 пациента) при применении омепразола + амоксициллина + кларитромицина по сравнению с 9,4% (3/32 пациентов) при применении амоксициллина + кларитромицина. Однако не было получено никаких доказательств каких-либо клинических преимуществ относительно диспепсических симптомов. Информации о детях до 4 лет нет.

Фармакокинетика

Абсорбция

Омепразол и магниевая соль омепразола кислотонеустойчивы, поэтому применяются перорально в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразола быстра, с пиковыми плазменными уровнями, достигаемыми приблизительно через 1–2 ч после применения дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3-6 часов. Одновременное употребление пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) одной дозы омепразола составляет около 40%. После повторного применения дозы раз в сутки биодоступность увеличивается примерно до 60%.

Распределение

Объем распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг массы тела. Омепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы.

Биотрансформация.

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма зависит от полиморфно представленного CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Остальное зависит от другой специфической изоформы CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфона. Из-за высокого сродства омепразола с CYP2C19 существует возможность конкурентного угнетения и метаболического взаимодействия с другими субстратами CYP2C19. Однако из-за незначительного родства с CYP3A4 омепразол не обладает способностью к угнетению метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает угнетающего влияния на основные ферменты CYP.

Приблизительно 3% белокожей популяции и 15–20% азиатских популяций не имеют функционального фермента CYP2C19, и их называют медленными метаболизаторами. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP3A4. После повторного применения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5–10 раз больше медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функциональный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние пиковые концентрации в плазме крови были также выше в 3-5 раз. Эти наблюдения не имеют никакого применения к дозировке омепразола.

Вывод.

Конечный период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет менее 1 часа как после однократного, так и после многократного перорального применения 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при применении 1 раз в сутки. Приблизительно 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальные – с фекалиями, главным образом благодаря желчной секреции.

Линейность/нелинейность .

При повторном применении увеличивается AUC омепразола. Это дозозависимое увеличение приводит к нелинейной зависимости между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного угнетением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфон).

Не было обнаружено влияние метаболита на секрецию кислоты желудочного сока.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Метаболизм омепразола у пациентов с печеночной дисфункцией нарушен, что приводит к увеличению AUC. При применении препарата ежесуточно тенденции к накоплению омепразола не наблюдалось.

Пациенты с почечной недостаточностью . Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения у пациентов с почечной недостаточностью, остается неизменной.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена.

Дети. Во время лечения детей от 1 года с применением рекомендованных доз наблюдались такие же плазменные концентрации, что и у взрослых пациентов. У детей до 6 месяцев клиренс омепразола снижен вследствие низкой способности к метаболизму омепразола.

Взрослые

- для лечения язвы двенадцатиперстной кишки;

- для профилактики рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;

- для лечения доброкачественной язвы желудка;

- для профилактики рецидивов доброкачественной язвы желудка;

- для эрадикации H. pylori при пептической язве у инфицированных пациентов (в составе

Комбинированной терапии с антибактериальными средствами);

- для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением

Нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

- для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением

НПВП, у пациентов категории риска;

- для лечения рефлюкс-эзофагита;

- для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ);

- для лечения симптомов ГЭРБ;

- для лечения синдрома Золлингера – Эллисона.

Дети

Дети от 1 года и весом более 10 кг:

- для лечения рефлюкс-эзофагита,

- для симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ;

Дети от 4 лет:

- для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной H. pylori, в сочетании с антибиотиками (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам и любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Омепразол, как и другие ИПП, не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Воздействие омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Сниженная кислотность желудка в период лечения омепразолом может увеличивать или уменьшать всасывание препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока.

Нелфинавир и атазанавир

Концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижаются при одновременном применении этих препаратов с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75-90%. Взаимодействие может также включать в себя ингибирование CYP2C19.

Не рекомендуется одновременное применение омепразола и атазанавира . В результате одновременного приема омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев на 75% уменьшилась экспозиция атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. В результате одновременного приема здоровыми добровольцами омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавира 400 мг/ритонавира 100 мг уменьшилась экспозиция атазанавира на 30% по сравнению с применением комбинации атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом (20 мг/сут) и дигоксином увеличивает биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной дигоксином. Однако следует соблюдать осторожность, назначая высокие дозы омепразола пациентам пожилого возраста. При одновременном применении с дигоксином пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Клопидогрель

Относительно одновременного применения клопидогреля и омепразола имеются противоречивые данные о снижении концентрации активного метаболита клопидогреля и клинических аспектах этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия относительно основных сердечно-сосудистых патологий. Следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля. При одновременном применении влияние активного метаболита клопидогреля снизилось в среднем на 46%, максимальное ингибирование (индуцированной AДФ) агрегации тромбоцитов снизилось в среднем на 16%. В ходе проведения другого исследования было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разное время не препятствовал их взаимодействию, что, вероятно, вызвано ингибирующим эффектом омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные по клиническим проявлениям этого фармакокинетического/фармакодинамического (ФК/ФД) взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе проведения обсервационных и клинических исследований. Таким образом, следует воздерживаться от одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Кетоконазол, итраконазол, посаконазол, эрлотиниб. Как и в случае с другими препаратами, подавляющими кислотность желудка, всасывание, а следовательно, и клиническая эффективность таких лекарственных средств в период применения омепразола может снижаться. Следует избегать одновременного применения омепразола с посаконазолом и эрлотинибом.

Действующие вещества метаболизируются с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 – основного фермента, участвующего в метаболизме омепразола. Таким образом, при его одновременном применении с действующими веществами, также метаболизируемыми CYP2C19, метаболизм этих веществ может ухудшаться, а системная экспозиция – повышаться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин .

Цилостазол.

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов – на 29% и 69% соответственно.

Фенитоин.

Рекомендуется контролировать уровень фенитоина, а также пероральных антикоагулянтов и при необходимости снижать дозу. В течение первых двух недель после начала лечения омепразолом рекомендуется мониторинг плазменной концентрации фенитоина и, если дозу фенитоина корректируют, после окончания лечения омепразолом необходим мониторинг и последующая коррекция дозы.

Неизвестные механизмы взаимодействия

Саквиновир

В результате одновременного приема омепразола с саквинавиром/ритонавиром концентрации саквинавира в плазме крови увеличивались примерно до 70%, что ассоциируется с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

Сообщалось о повышении концентрации такролимуса в сыворотке крови при одновременном приеме с омепразолом. Необходимо постоянно контролировать концентрацию такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) при одновременном приеме с омепразолом и при необходимости корректировать дозу такролимуса.

Метотрексат

Имеются данные о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ИПП. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, препараты, угнетающие CYP2C19, CYP3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол ), могут вызвать рост уровней омепразола в сыворотке крови путем замедления его метаболизма. Одновременное применение вориконазола может приводить к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, коррекция его дозы не требуется в течение временного одновременного применения. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае показания длительного лечения.

Индукторы CYP2C19, CYP3A4

Препараты, индуцирующие CYP2C19, CYP3A4 (такие как рифампицин, зверобой обыкновенный ), могут вызвать снижение уровня омепразола в сыворотке крови путем ускорения его метаболизма.

Если появляется любой тревожный симптом (например: явное уменьшение массы тела, периодически повторяющаяся рвота, дисфагия, кровавая рвота или молота) и если язва желудка или подозрение на нее, необходимо исключить злокачественные процессы, поскольку лечение может уменьшить выраженность симптомов и задержать установку диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ИПП не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ИПП избежать невозможно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианкобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать, если у пациента имеется кахексия или факторы риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизируемыми с участием CYP2С19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия не определена. Необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

У больных, принимающих ИПП, включая омепразол, не менее 3 месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям как утомляемость, мышечные спазмы, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ИПП.

У пациентов, требующих длительного применения ИПП, и пациентов, сопутствующих дигоксину или других лекарственных средств, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует проверять уровень магния до начала лечения и периодически во время лечения.

По некоторым данным, существует причинно-следственная связь между приемом ИПП и увеличением риска переломов, ассоциированных с остеопорозом, особенно если ИПП применяют в высоких дозах и длительное время (>1 год), речь идет о риске переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Поэтому пациентам с прогрессирующим остеопорозом и риском остеопоротического перелома требуется клиническое наблюдение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и адекватное потребление витамина D и кальция.

Подострая кожная красная волчанка

Применение ингибиторов протонной помпы связано с очень редкими случаями подострой каждой красной волчанки. При появлении кожных проявлений, особенно на участках, подлежащих воздействию солнечного излучения, с артралгией следует обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения применения омепразола. Наличие случаев подострой кожной красной волчанки в анамнезе, развивавшейся после применения ИПП, может повышать риск появления подострой кожной красной волчанки при применении других ИПП.

Воздействие на лабораторные тесты

При лечении антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. В результате снижения секреции соляной кислоты увеличивается уровень хромогранина А (CgA). Увеличение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы предотвратить такое влияние, необходимо прекратить прием ИПП за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после исходных измерений, измерение этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ИПП.

Для лечения хронических заболеваний детям не следует применять дольше, чем рекомендовано.

Препарат содержит сахарозу (в составе сахарных гранул) в качестве вспомогательного вещества, поэтому пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем его принимать.

Лечение ИПП может повышать риск развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter , а у госпитализированных пациентов, возможно, также Clostridium difficile .

Как и при любом длительном лечении, особенно если срок превышает 1 год, пациент должен находиться под контролем.

Данные эпидемиологических исследований (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии неблагоприятного влияния омепразола на беременность или на здоровье плода/новорожденного ребенка. Омепразол можно использовать во время беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно, поэтому следует воздержаться от кормления грудью во время лечения препаратом.

Маловероятно, что лекарство влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение лекарственного средства, как головокружение и нарушение зрения (см. «Побочные реакции»). Если такие нарушения наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Дозировка для взрослых

Лечение язв двенадцатиперстной кишки

При отсутствии H. pylori рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 нед. Для пациентов, не полностью вылечившихся после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 нед. Для пациентов с плохим ответом заболевания терапией рекомендованная доза составляет 40 мг омепразола в сутки, заживление язвы обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидивов язв двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточная суточная доза 10 мг*. Если лечение неэффективно, дозу можно увеличить до 40 мг.

Лечение доброкачественных язв желудка

При отсутствии H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Для пациентов, которые не полностью вылечились после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 нед. Для пациентов с плохим ответом заболевания терапией рекомендованная доза составляет 40 мг омепразола в сутки, язва желудка заживляется обычно в течение 8 недель.

Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка

Рекомендованная доза для профилактики рецидива у пациентов с плохим ответом язвы желудка на терапию составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в день.

Эрадикация H. pylori при пептической язве

Для эрадикации H. рylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата, местные особенности и указания по лечению: омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, или 2 мг. (при необходимости 500 мг) + метронидазол 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазол 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или

- омепразол 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазол 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

При каждой схеме, если пациент все еще H.pylori -положительный, терапию можно повторить.

Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 4 недель. Для пациентов, которые не полностью вылечились после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 нед. Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП, у пациентов, принадлежащих к группе риска (возраст более 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе 20 мг омепразола 1 раз в день.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая дозировка составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не наступает полное излечение после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение еще 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Длительная поддерживающая терапия пациентов с ГЭРБ

Для длительного лечения пациентов с ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 10 мг*омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.

Лечение симптомов ГЭРБ

При лечении симптомов ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточно дозы 10 мг*, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желаемый результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг/сут, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера – Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера – Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг/сут. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и применять в 2 приема.

Дозировка для детей

Дети от 1 года с массой тела ≥ 10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагита

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ

Рекомендации по дозировке:

Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ: продолжительность лечения – 2–4 недели. Если не достигается желаемого результата после 2-4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети от 4 лет и подростки.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. рylori

Назначая соответствующую комбинированную терапию, следует учитывать местные особенности бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и применение антибактериальных препаратов. Лечение следует проводить под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке:

* При необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек .

Для пациентов с нарушениями функции почек не требуется корректировка дозы (см. раздел Фармакокинетика).

Нарушение функции печени.

Для пациентов с нарушениями функции печени достаточна суточная доза 10–20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (>65 лет).

Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировка дозы (см. раздел Фармакокинетика).

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая половиной стакана воды.

Для пациентов с трудностями глотания и детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу. Капсулы можно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, или смешать со слабокислым напитком, например фруктовым соком или яблочным пюре или негазированной водой. Такую смесь нужно выпить сразу после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и попросить половиной стакана воды.

Как вариант, пациенты могут рассосать капсулу и проглотить гранулы, запивая половиной стакана воды. Гранулы с кишечнорастворимым покрытием нельзя разжевывать.

Дети.

Лекарственное средство применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг по назначению врача для лечения: рефлюкс-эзофагита, симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ и детям от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori . контролем врача.

Существуют только ограниченные данные по передозировке омепразола у человека.

Были описаны единичные случаи передозировки. Известно применение разовой дозы 560 мг омепразола, также имеются данные о применении разовой пероральной дозы до 2400 мг омепразола, то есть в 120 раз выше, чем обычная рекомендованная доза.

Передозировка происходит при существенном превышении рекомендуемой разовой дозы и сопровождается следующими симптомами: тошнота, рвота, головокружение, абдоминальная боль, головная боль, диарея. Единичные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутанностью сознания. Но все указанные симптомы носили обратимый характер, о серьезных последствиях не сообщалось.

Скорость выведения препарата из организма остается неизменной при повышении дозы, поэтому необходимости в специальном лечении при передозировке нет.

Специфического антидота нет. Значительная часть омепразола связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуемое симптоматическое лечение.

Наиболее частыми побочными реакциями являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

Побочные реакции классифицированы по системно-органным классам согласно MedDRA и частоте (очень частые: ≥ 1/10; частые: от ≥ 1/100 до

Со стороны кроветворения и лимфатической системы: единичные: лейкопения, тромбоцитопения; редкие: агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: единичны: реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Расстройства питания и обмена веществ: единичные: гипонатриемия; частота неизвестна: гипомагниемия. Тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия может также вызвать гипокалиемию.

Со стороны психики: редкие: бессонница; единичные: возбуждение, спутанность сознания, депрессия; редкие: агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: частые: головные боли; нечастые: головокружение, парестезия, сонливость; единичные: нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения: единичны: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: редкие: вертиго.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: единичные: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; полипы фундальных желез (доброкачественные); редкие: сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, частота неизвестна: микроскопический колит;

Со стороны гепатобилиарной системы: редкие: повышенный уровень печеночных ферментов; единичные: гепатит с желтухой или без нее; редки: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые: дерматит, зуд, сыпь, крапивница; единичные: алопеция, фоточувствительность; редкие: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, частота неизвестна: подострая кожная красная волчанка.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной и костной ткани: редкие: перелом бедра, запястья или позвоночника; единичные: артралгия, миалгия; редкие: мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: единичные: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редкостные: гинекомастия.

Общие нарушения: редкие: недомогание, периферические отеки; единичные: усиленное потоотделение, частота неизвестна: повышение температуры тела.

Дети

Безопасность омепразола определяли у 310 детей от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Существуют ограниченные данные по изучению долгосрочной безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозионного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при кратковременном и длительном лечении. Нет данных долгосрочных исследований об эффектах лечения омепразолом на половое созревание и рост.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 капсул в блистере, по 4 блистера в пачке.

По рецепту

Лабораториос Ликонс, С. А.

Адрес

Авда. Миралькампо, 7, Пол. И все. Миралькампо, Ацуквека де Хенарес, Гвадалахара, 19200, Испания.

ООО «АРТЕРИУМ ЛТД»

Местонахождение заявителя.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.