Монтулар таблетки покрытые пленочной оболочкой по 10 мг 3 блистера по 10 шт

Фармакодинамика. цистеиниллейкотриены (ltc4, ltd4, lte4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемыми различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (cyslt), находящимися в дыхательных путях человека, и вызывают такие реакции, как бронхоспазм, гиперсекреция, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст при пероральном применении является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT₁-рецепторами. Согласно клиническим исследованиям монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD₄ в дозе 5 мг. Бронходилатация наблюдается в течение 2 ч после перорального применения, этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной агонистами β-адренорецепторов. Лечение монтелукастом угнетало как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикции, вызванной антигенной стимуляцией. Существуют клинические данные о том, что прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в периферической крови и дыхательных путях (по замерам мокроты), улучшал клинический контроль БА.

Фармакокинетика

Абсорбция. Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. После применения взрослыми натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг средняя C_max в плазме крови достигалась через 3 ч (Tmax). Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и на C_max при пероральном применении. Безопасность и эффективность были подтверждены в ходе клинических исследований при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг независимо от приема пищи.

Распределение. Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет 8–11 л. В ходе исследований на крысах с применением радиоактивно меченного монтелукаста прохождение через ГЭБ было минимальным. Кроме того, во всех других тканях концентрации обозначенного радиоизотопом материала через 24 ч после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Цитохром CYP 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP 3A4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP 3А4) не менял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста в сутки. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не подавляют цитохромы CYP 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимально.

Выведение. Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После приема монтелукаста, меченного изотопом, 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов. Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени коррекции дозы не требуется. Исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек нет необходимости. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлда — Пью) нет.

При приеме высоких доз монтелукаста (которые в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не отмечают при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Как дополнительное лечение при ба у пациентов с персистирующей ба легкой и средней степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными гкс, а также при недостаточном клиническом контроле ба с помощью агонистов β-адренорецепторов короткого действия, которые применяют при необходимости. у пациентов с ба, принимающих монтулар, этот препарат также уменьшает выраженность симптомов сезонного аллергического ринита.

Профилактика БА, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Доза для пациентов (в возрасте старше 15 лет) с ба или ба и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом составляет 10 мг (1 таблетка) в сутки вечером. для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально.

Общие рекомендации. Терапевтическое воздействие монтелукаста на показатели контроля БА наступает в течение 1 дня. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата Монтулар, даже если достигнут контроль БА, а также в периоды обострения БА. Монтулар не следует применять одновременно с препаратами, содержащими действующее вещество монтелукаст.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, с нарушением функции почек или функции печени легкой и средней степени. Нет данных относительно пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Дозировка для мужчин и женщин одинаковая.

Лечение препаратом Монтулар в зависимости от другого лечения БА. Препарат Монтулар можно добавлять к существующему курсу лечения пациента.

Ингаляционные кортикостероиды. Препарат Монтулар можно применять как дополнительное лечение у пациентов, у которых ингаляционные кортикостероиды вместе с агонистами β-адренорецепторов короткого действия, применяемыми при необходимости, не обеспечивают удовлетворительного клинического контроля заболевания.

Препаратом Монтулар не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Возраст до 15 лет.

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны нервной системы: головная боль, вялость, сонливость, головокружение, парестезии/гипоэстезия, судороги.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз сыворотки (АлАТ, АсАТ), гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тенденция к усилению кровоточивости.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: нарушения сна, в том числе ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревожность, возбуждение, беспокойство, гнев, нетерпение, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, тремор, галлюцинации, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), психомоторная гиперактивность, тремор, дезориентация, нарушение внимания, ухудшение памяти.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, синдром Черджа — Стросс, легочная субтропическая эозинофилия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей.

Общие нарушения и местные реакции: астения/усталость, недомогание, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка, жажда.

Пациентов следует предупредить, что монтулар никогда не применяют для лечения острых приступов ба, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат для экстренной помощи. при остром приступе следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если им требуется большее количество β-агониста короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Нет данных, подтверждающих, что дозу пероральных кортикостероидов можно снизить при одновременном применении монтелукаста.

Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих монтелукаст (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Поскольку эти явления могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли они с применением монтелукаста. Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и/или их сиделками. Пациентам и/или сиделкам следует дать указания о том, чтобы они сообщали врачу о возникновении таких изменений.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Черджа — Стросс, лечение которого проводится с помощью системной ГКС-терапии. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны со снижением дозы или отменой ГКС-препарата. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Черджа — Стросс, невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитных высыпаний, ухудшении легочной симптоматики, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и просмотреть их схему лечения.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзависимой БА применять ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Исследования на животных не демонстрируют вредного влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.

Ограниченная информация базы данных относительно беременностей не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением монтелукаста и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.

Монтелукаст можно принимать в период беременности только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в грудное молоко. Неизвестно, экскретируется ли монтелукаст с грудным молоком у женщин.

Монтелукаст можно применять в период кормления грудью только если, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Дети. Применяют у детей в возрасте старше 15 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не ожидается, что монтелукаст влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако очень редко сообщалось о сонливости или головокружении.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами, которые обычно применяются для профилактики или длительного лечения ба. при исследовании взаимодействия между лекарственными средствами монтелукаст в рекомендованной клинической дозе не оказывал важного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, AUC для монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР 3А4, 2C8 и 2C9, необходимо соблюдать осторожность, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3А4, 2C8 и 2C9, например с фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, метаболизирующийся с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).

Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP 2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекции дозы монтелукаста не требуется, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследований in vitro, не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводило к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Нет специальной информации по лечению передозировки монтелукаста. в ходе исследования у взрослых пациентов с хронической ба монтелукаст применяли в дозах до 200 мг/сут в течение 22 нед и в ходе краткосрочных исследований — в дозах до 900 мг/сут в течение примерно 1 нед без клинически значимых побочных реакций.

Случаи острой передозировки зафиксированы в постмаркетинговый период и во время исследований монтелукаста. Такие случаи зафиксированы при применении у взрослых и детей доз, превышающих 1000 мг (около 61 мг/кг массы тела у 42-месячного ребенка). Клинические и лабораторные данные согласовывались с профилем безопасности у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные реакции, соответствовавшие профилю безопасности монтелукаста и включающие боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

При температуре не выше 25 °с.

Действующее вещество: монтелукаст натрия (montelukast sodium);

1 таблетка содержит монтелукаст натрия в пересчете на монтелукаст 10 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, покрытие Opadry 20А520035 желтый: гидроксипропилцеллюлоза, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский 2

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Средства для системного использования при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов. Код ATX R03D C03.

Фармакодинамика

Цистеинилллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемыми различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT). Рецепторы CysLT 1-го типа (CysLT1) находятся в дыхательных путях человека (включая гладкомышечные клетки дыхательных путей и макрофаги в дыхательных путях), а также других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и определенные миелоидные стволовые клетки). Наличие рецепторов CysLT коррелирует с патофизиологией астмы и аллергического ринита. При астме опосредованные лейкотриенами эффекты включают бронхоспазм, гиперсекрецию слизи, усиление проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините белок CysLT выделяется из слизистой носа после воздействия аллергена при развитии реакций как раннего, так и позднего типа, и это сопровождается симптомами аллергического ринита. Интраназальное введение CysLT приводило к повышению резистентности дыхательных путей носовой полости и усилению симптомов заложенности носа.

Монтелукаст при пероральном применении является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Согласно клиническим исследованиям, монтелукаст ингибирует бронхоспазм после ингаляции LTD4 в дозе 5 мг. Бронходилатация наблюдается в течение 2 часов после перорального применения, этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами. Лечение монтелукастом ингибировало как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикции, вызванной антигенной стимуляцией. Монтелукаст по сравнению с плацебо снижает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. Есть клинические данные о том, что прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (по измерениям мокроты), улучшал клинический контроль астмы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. После применения взрослыми натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax). Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Употребление обычной пищи не влияло на биодоступность и на Cmax при пероральном применении. Безопасность и эффективность были подтверждены при клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг независимо от времени еды.

Для жевательных таблеток по 5 мг показатель Cmax у взрослых достигался через 2 часа после приема натощак. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 73% и снижается до 63% при приеме со стандартной пищей.

Распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. В процессе исследований на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Кроме того, во всех других тканях концентрации обозначенного радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В ходе исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов младенческого возраста не определяются.

Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом метаболизма монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP 3A4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP 3А4) не изменял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека, терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не ингибируют цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

Вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, меченного изотопом, 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени коррекции дозы не требуется. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы пациентам с нарушениями функции почек не считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлда-Пью) нет.

При приеме больших доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендуемой дозы 10 мг 1 раз в день.

Как дополнительное лечение при бронхиальной астме у пациентов с персистирующей астмой от легкой до средней степени, недостаточно контролируемой ингаляционными кортикостероидами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью агонистов β-адренорецепторов короткого действия, применяющих при необходимости. У пациентов с астмой, принимающих ^{Монтулар} , это лекарственное средство также облегчает симптомы сезонного аллергического ринита.

Профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Поскольку польза от применения монтелукаста у пациентов с аллергическим ринитом может не превышать риск возникновения психоневрологических симптомов (см. раздел «Особенности применения»), лекарственное средство ^{Монтулар} следует применять как препарат резерва пациентам с неадекватным ответом или непереносимостью альтернативной терапии.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Детский возраст до 15 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, обычно применяемыми для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами монтелукаст в рекомендованной клинической дозе не оказывал важного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилестрадиол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дирфенадин, диренадин, дигонадрин, дигофениндрин, дигофениндрин, дигофендвар 35/1.

У пациентов, одновременно принимавших фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР 3А4, 2C8 и 2C9, необходимо соблюдать осторожность, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3А4, 2C8 и 2C9, например с фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; метаболизирующий препарат с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).

В ходе исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В процессе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не требуется, но врач должен учитывать повышенный риск побочных реакций.

По результатам исследований in vitro не ожидается возникновение клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводило к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Пациентам необходимо предупредить, что ^{Монтулар} никогда не применяют для лечения острых приступов астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующее лекарственное средство экстренной помощи. При остром приступе следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с врачом, если они требуют большего количества β-агониста короткого действия, чем обычно.

Не следует внезапно заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидами.

Нет данных, подтверждающих, что дозу пероральных кортикостероидов можно снизить при одновременном применении монтелукаста.

Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, применявших монтелукаст (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты и врачи должны быть внимательны к психоневрологическим реакциям. Пациентам и/или наблюдателям следует дать указания о том, чтобы они уведомляли своего врача о возникновении таких изменений. Врачи должны тщательно оценивать риски и преимущества продолжения применения лекарственного средства ^{Монтулар} , если такие реакции возникают.

В отдельных случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарга-Стросса, лечение которого проводится с помощью системной кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением дозы или отменой кортикостероидного средства. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чарга-Стросса, невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшении легочной симптоматики, осложнениях со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзависимой астмой применять ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные средства.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Беременность . Исследования на животных не демонстрируют вредного влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.

Имеющиеся данные опубликованных проспективных и ретроспективных когортных исследований с применением монтелукаста беременными женщинами, оценивающими значимые врожденные пороки у детей, не установили риска, связанного с применением лекарственного средства. Имеющиеся исследования имеют методологические ограничения, включая небольшой размер выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несовместимые группы сравнения.

Монтелукаст можно принимать во время беременности только при явной необходимости.

Период кормления грудью . Исследования на крысах продемонстрировали, что монтелукаст проникает в грудное молоко. Неизвестно, выводится монтелукаст в грудное молоко у женщин.

Монтелукаст можно применять в период кормления грудью только если это считается безусловно необходимым.

Не ожидается, что монтелукаст влияет на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако очень редко сообщалось о сонливости или головокружении.

Доза для пациентов (возраст от 15 лет) с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом составляет 10 мг (1 таблетка) в сутки, принимать вечером. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально.

Общие рекомендации . Терапевтическое влияние монтелукаста на показатели контроля астмы наступает в течение 1 дня. Лекарственное средство можно применять независимо от еды. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать лекарственное средство ^{Монтулар} , даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды обострения астмы. ^{Монтулар} не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими в составе действующее вещество монтелукаст.

Нет необходимости в коррекции дозы пациентам пожилого возраста, с нарушениями функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до средней степени. Нет данных о пациентах с нарушениями функции печени тяжелой степени. Дозировка для мужчин и женщин одинакова.

Применение лекарственного средства ^{Монтулар} в зависимости от другого лечения астмы.

Лекарственное средство ^{Монтулар} можно добавлять к существующему курсу лечения пациента.

Ингаляционные кортикостероиды. Лекарственное средство ^{Монтулар} можно применять как дополнительное лечение пациентам, у которых ингаляционные кортикостероиды вместе с β-агонистами короткого действия, применяемые при необходимости, не обеспечивают удовлетворительного клинического контроля заболевания.

Лекарственным средством ^{Монтулар} не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Применяют детям от 15 лет.

Детям младше 15 лет следует применять монтелукаст в виде жевательных таблеток.

Нет никакой специальной информации по лечению передозировок монтелукастом. В процессе исследования взрослым больным хронической астмой монтелукаст применяли в дозах до 200 мг в сутки в течение 22 недель и в процессе краткосрочных исследований – в дозах до 900 мг в сутки в течение примерно 1 недели без клинически значимых побочных реакций.

Случаи острой передозировки зафиксированы в течение постмаркетингового периода и при исследованиях монтелукаста. Такие случаи отмечены при применении взрослым и детям доз, превышающих 1000 мг (приблизительно 61 мг/кг у 42-месячного ребенка). Клинические и лабораторные данные были согласованы с профилем безопасности у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировка о побочных реакциях не сообщалась. Чаще всего наблюдались побочные реакции, которые соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

Нижеследующие побочные реакции наблюдались в процессе клинических исследований и в послерегистрационный период. Побочные реакции классифицированы по их частоте. Частота определена следующим образом: частые (≥ 1/100, редкие (≥ 1/1000, единичные)

(≥ 1/10000,

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП «Государственный экспертный центр Минздрава Украины» и заявителю через форму обратной связи вебсайта: https://kusum.ua/pharmacovigilance/.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Адрес

СП-289(A), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия/

SP-289(A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajastan), Индия.