Дексофен раствор для инъекций 25 мг/мл в ампулах по 2 мл 5 шт

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.

• действующее вещество: декскетопрофен;
• 1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена трометамола 36,91 мг эквивалентно декскетопрофена 25 мг (одна ампула по 2 мл содержит декскетопрофена трометамола 73,8 мг, что эквивалентно декскетопрофену 50 мг);
• другие составляющие: натрия хлорид; этанол 96%; натрия гидроксид; вода для инъекций.

• повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВС или к вспомогательным веществам препарата;
• если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС, провоцируют развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
• если во время лечения кетопрофеном или фибратом возникали фотоаллергические или фототоксические реакции;
• при желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предварительной терапией НПВС;
• пациентам с пептической язвой в активной фазе/желудочно-кишечным кровотечением или с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций;
• пациентам с хронической диспепсией;
• при другом кровотечении в активной фазе или при повышенной кровоточивости;
• при болезни Крона или при неспецифическом язвенном колите;
• при тяжелой сердечной недостаточности;
• при нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤59 мл/мин);
• при тяжелом нарушении функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью);
• при геморрагическом диатезе и других нарушениях свертывания крови;
• при выраженной дегидратации (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
• в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Из-за содержания в лекарственном средстве этанола препарат противопоказан для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения.

Со стороны крови/лимфатической системы – анемия, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы – отек гортани, анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Психические нарушения – бессонница, беспокойство.

Со стороны нервной системы – головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обморок.

Со стороны пищеварительного тракта – тошнота, рвота. Боль в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесями крови, сухость во рту. Язвенная болезнь, кровотечение или перфорация, панкреатит.

Общие и местные нарушения - боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение.

Взрослые. Рекомендуемая дозировка составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов. При необходимости повторную дозу вводить через 6 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не дольше 2 суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в кратчайшие сроки, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидными аналгетиками.

Дети и подростки. Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности.

Внутримышечное введение. Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцы.

Внутривенная инфузия. Для проведения внутривенной инфузии содержание ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9% раствора хлорида натрия, растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская воздействия дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10–30 минут. Не допускать воздействия дневного света на приготовленный раствор.

Препарат, разведенный в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Препарат нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение). При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл раствора для инъекций) необходимо вводить внутривенно в течение минимум 15 секунд.

Препарат можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Препарат нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок.

Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными выше.

При внутримышечном или внутривенном болюсном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы.

При хранении разбавленных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Препарат предназначен для однократного использования, поэтому остатки готового раствора следует утилизировать. Перед введением препарата необходимо убедиться в том, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

Применение в период беременности или кормления грудью

Дексофен противопоказан в III триместре беременности и в период кормления грудью.

При назначении декскетопрофена женщинам, которые планируют беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение более короткого срока лечения.

Дети

Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На фоне применения препарата возможно возникновение головокружения, нарушения зрения или сонливости. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и управлению автотранспортом или другими механизмами.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства приводят к нарушениям со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно приступить к симптоматическому лечению в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофен трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

Хранить при температуре менее 25 °С.

Защищать от нагрева и света.

После разбавления раствор хранить в течение 24 ч при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество декскетопрофен;

1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена трометамола 36,91 мг эквивалентно декскетопрофену 25 мг (одна ампула по 2 мл содержит декскетопрофена трометамола 73,8 мг, что эквивалентно декскетопрофену 50 мг);

Другие составляющие натрия хлорид; этанол 96%; натрия гидроксид; вода для инъекций

Раствор для инъекций

Основные физико-химические свойства прозрачный и бесцветный раствор, свободный от механических включений

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства Производные пропионовой кислоты Декскетопрофен Код ATX M01A E17

Фармакодинамика

Декскетопрофен трометамол – трометаминовая соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, оказывающая анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)

Механизм действия

Механизм действия НПВС базируется на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2 Кроме того, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата

Фармакодинамика

Было выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 у лабораторных животных и людей

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофен трометамол оказывает выраженное анальгетическое действие Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности было изучено при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате боли в пояснице) и почечных коликах В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение 45 минут

Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола обычно составляет 8 часов Клинические исследования показали, что применение препарата позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли Если пациентам, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью контролируемого пациентами прибора для обезболивания, назначали и декскетопрофена трометамол, то им потребовалось значительно меньше морфия (на 30-45%), чем пациентам, получавшим плацебо

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола человеку максимальная концентрация (Сmax) достигается примерно через 20 минут (10-45 минут) Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг препарата площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) пропорциональна дозе

Распределение

Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа, а период полувыведения – 1–2,7 часа

Фармакокинетические исследования многократного применения лекарственного средства показали, что Cmax и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства

Биотрансформация и выведение

Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у людей

Пациенты пожилого возраста

После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (возрастом от 65 лет), принимавших участие в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижение не наблюдалось Средний период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался

Доклинические данные по безопасности

Стандартные доклинические исследования – исследования фармакологической безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не обнаружили особой опасности для человека Исследование хронической токсичности на животных позволило выявить максимальную дозу лекарственного средства, не вызывающего побочных реакций, которая в 2 раза выше по сравнению с дозой, рекомендованной для человека При введении более высоких доз лекарственного средства обезьянам основной побочной реакцией была кровь в стуле, снижение прироста массы тела, а при введении высокой дозы – патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в виде эрозий Эти реакции проявлялись при дозах, при которых экспозиция лекарственного средства была в 14-18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной человеку Исследований канцерогенного воздействия на животных не проводилось

Как и все НПВС, декскетопрофен способен привести к гибели эмбриона или плода у животных за счет непосредственного влияния на его развитие или косвенно – за счет повреждающего воздействия на желудочно-кишечный тракт организма матери

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице

- повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВС или к вспомогательным веществам препарата;

- если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС, провоцируют развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;

- если во время лечения кетопрофеном или фибратом возникали фотоаллергические или фототоксические реакции;

- при желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предварительной терапией НПВС;

- пациентам с пептической язвой в активной фазе/желудочно-кишечным кровотечением или с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций;

- пациентам с хронической диспепсией;

- при другом кровотечении в активной фазе или при повышенной кровоточивости;

- при болезни Крона или при неспецифическом язвенном колите;

- при тяжелой сердечной недостаточности;

- при нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤59 мл/мин);

- при тяжелом нарушении функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью);

- при геморрагическом диатезе и других нарушениях свертывания крови;

- при выраженной дегидратации (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);

- в III триместре беременности и в период кормления грудью

Из-за содержания в лекарственном средстве этанола препарат противопоказан для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Одновременное применение таких лекарственных средств с НПВС не рекомендуется

- другие НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), в том числе салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сут) при одновременном применении нескольких НПВС вследствие их взаимно усиливающего действия повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечной кишки

- Антикоагулянты НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача, наблюдающего за соответствующими лабораторными показателями

- гепарины повышается риск кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки); если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача, наблюдающего за соответствующими лабораторными показателями

- Кортикостероидные средства повышается риск развития язвы в пищеварительном тракте или желудочно-кишечном кровотечении

- Литий (были сообщения для нескольких НПВС) НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками), поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо проконтролировать уровень лития в крови

- метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю) за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС в целом усиливается его негативное влияние на систему крови

- производные гидрантоина и сульфонамиды возможно усиление токсичности этих веществ

Одновременное применение таких лекарственных средств с НПВС требует осторожности

- Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II декскетопрофен снижает эффективность диуретических средств и других антигипертензивных средств У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение лекарственных средств, подавляющих циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или с антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек При применении декскетопрофена с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек

- метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю) за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС усиливается его негативное влияние на систему крови В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача

- Пентоксифиллин существует риск кровотечения; необходимо усилить контроль и почаще проверять показатель времени кровотечения

- Зидовудин существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет воздействия на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии; в течение 1–2 нед после начала применения НПВС следует провести анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов

- Препараты сульфонилмочевины НПВС способны усилить гипогликемическое действие этих лекарственных средств за счет замещения препаратов сульфонилмочевины в соединениях с белками плазмы крови

Следует учесть возможные взаимодействия при применении следующих лекарственных средств

- β-блокаторы НПВС способны ослабить их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов

- циклоспорин и такролимус возможно усиление нефротоксичности за счет воздействия НПВС на почечные простагландины; При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек

- тромболитические средства повышается риск кровотечения

- антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышается риск желудочно-кишечного кровотечения

- Пробенецид возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением почечной канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена

- сердечные гликозиды НПВС способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови

- Мифепристон теоретически существует риск изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы Ограниченные данные позволяют предположить, что совместное введение НПВС в один день с простагландином не оказывает нежелательного влияния на эффективность мифепристона или простагландина по созреванию шейки матки или ее сократимости, а также не снижает клиническую эффективность лекарственных средств для медикаментозного прерывания беременности

- Антибиотики хинолонового ряда результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в комбинации с НПВС повышается риск развития судорог

- Тенофовир при совместном применении с НПВС может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния совместного применения данных лекарственных средств необходимо проводить контроль функции почек

- деферасирокс при совместном применении с НПВС может повышаться риск токсического воздействия на пищеварительный тракт; при применении данного лекарственного средства совместно с деферасироксом необходимо тщательное наблюдение за пациентом

- Пеметрексед при совместном применении с НПВС может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВС в высоких дозах необходимо быть особенно осторожным Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать одновременного применения пеметрекседа и НПВС в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа

С осторожностью следует применять препарат пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе Избегать применения препарата в комбинации с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в кратчайшие сроки, необходимого для улучшения состояния

Безопасность пищеварительного тракта

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдались при применении всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта При развитии желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста повышена частота побочных реакций НПВС, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей дозы Перед началом применения декскетопрофена трометамола пациентами, имеющими в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии У пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе во время применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта по поводу возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения Применение НПВС может приводить к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона у пациентов, находящихся в фазе ремиссии Для таких пациентов и пациентов, применяющих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие лекарственные средства, увеличивающие риск побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например с мизопростолом или ИПП

Пациенты, особенно пожилого возраста, имеющие в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, должны сообщить врачу обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности желудочно-кишечных кровотечений, особенно на начальных этапах лечения

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства, такие как ацетилсалициловая кислота

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек лекарственное средство следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВС возможны нарушения функции почек, задержка жидкости в организме и отеки Из-за повышенного риска нефротоксичности лекарственное средство следует с осторожностью назначать при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии Во время лечения организм должен получать достаточное количество жидкости во избежание обезвоживания, которое может привести к усилению токсического воздействия на почки Так же как и все НПВС, лекарственное средство может повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что приводит к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и ОПН Наибольшее нарушение функции почек возникает у пациентов пожилого возраста

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать с осторожностью Аналогично другим НПВС, препарат может вызвать временное и незначительное повышение значений некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ При повышении указанных показателей терапию следует прекратить

Наибольшее нарушение функции печени возникает у пациентов пожилого возраста

Безопасность в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходимы контроль и консультативная помощь Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности, с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности (на фоне применения препарата повышается риск развития сердечной недостаточности), поскольку при лечении НПВС наблюдалась задержка жидкости в тканях и образование отеков Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительное время) может несколько повышаться риск развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта) Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена недостаточно Следовательно, при неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки состояния пациента Столь же тщательную оценку состояния следует проводить перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение)

Неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет угнетения синтеза простагландинов Одновременное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях, влияния на показатели коагуляции не выявлено Однако пациентам, применяющим декскетопрофен трометамол одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз, например варфарин, другие кумариновые препараты или гепарин, необходимо находиться под наблюдением врача Наибольшее количество нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста

Кожные реакции

Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз Вероятно, наибольший риск возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение 1-го месяца терапии При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить

Другая информация

Особенно осторожными необходимо при назначении лекарственного средства пациентам

- с наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

- с дегидратацией;

– непосредственно после больших хирургических вмешательств

Если врач считает, что необходимо длительное применение декскетопрофена, следует регулярно контролировать функции печени и почек

В очень редких случаях отмечали тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема препарата лечение следует прекратить В зависимости от симптомов любое необходимое в таких случаях лечение должно проводиться под наблюдением врача

Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем другие пациенты Применение данного препарата может вызвать приступы астмы или бронхоспазма, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС

Возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы До сих пор данные, позволяющие исключить роль НПВС в усилении этого инфекционного процесса, получены не были Поэтому при ветряной оспе не рекомендуется применять лекарственное средство

Препарат следует с осторожностью вводить пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани

Как и другие НПВС, декскетопрофен трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его применения В редких случаях при применении НПВС были сообщения об активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях Таким образом, если при применении препарата появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу

1 ампула препарата содержит 200 мг этанола, что равно 5 мл пива или 2,08 мл вина в дозу Препарат может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом Содержание этанола следует учитывать при применении лекарственного средства беременным и кормящим грудью, детям и пациентам из группы риска, например при заболеваниях печени, а также пациентам с эпилепсией Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому практически свободно от натрия

Дексофен противопоказан в III триместре беременности и в период кормления грудью

Беременность

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие плода Согласно результатам эпидемиологических исследований применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновение у плода пороков сердца и несращивание передней брюшной стенки Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с

Во время ІІІ триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают

Риски для плода

Сердечно-сосудистая токсичность, например преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии; дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с развитием олигогидроамниона

Риски для женщины в конце беременности и новорожденного

Увеличение времени кровотечения за счет угнетения агрегации тромбоцитов даже при применении препарата в низких дозах; угнетение сократительной активности матки, что приводит к удлинению времени и задержке родовой деятельности

Грудное вскармливание

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет Дексофен противопоказан при кормлении грудью

Фертильность

Как и все другие НПВС, декскетопрофен трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или проходят обследование по бесплодию, следует рассмотреть возможность отмены препарата

Если декскетопрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть или в течение первого и второго триместра беременности, следует применять минимальную эффективную дозу в течение более короткого промежутка времени

На фоне применения препарата возможно возникновение головокружения, нарушения зрения или сонливости В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и управлению автотранспортом или другими механизмами

Взрослые Рекомендуемая дозировка составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов При необходимости повторную дозу вводить через 6 часов Максимальная суточная дозировка не должна превышать 150 мг Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не дольше 2 суток) Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в кратчайшие сроки, необходимого для улучшения состояния При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидными аналгетиками

Пациенты пожилого возраста Корректировка дозы обычно не требуется Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется более низкая доза препарата, а именно максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек

Со стороны печени Для пациентов с патологией печени с легкой или средней степенью тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени При тяжелых заболеваниях печени противопоказан (10–15 баллов по шкале Чайлда-Пью)

Со стороны почек Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина

Дети и подростки Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности

Внутримышечное введение

Раствор для инъекций медленно вводить глубоко в мышцы

Внутривенная инфузия

Для проведения внутривенной инфузии содержание ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9% раствора хлорида натрия, растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская воздействия дневного света Приготовленный раствор должен быть прозрачным Инфузию необходимо проводить в течение 10–30 минут Не допускать воздействия дневного света на приготовленный раствор

Препарат, разведенный в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином

Препарат нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином

Внутривенная инъекция (болюсное введение)

При необходимости содержание одной ампулы (2 мл инъекционного раствора) необходимо вводить внутривенно в течение не менее 15 секунд

Препарат можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина

Препарат нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок

Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными выше

При внутримышечном или внутривенном болюсном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы

При хранении разбавленных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось

Препарат предназначен для однократного использования, поэтому остатки готового раствора следует утилизировать Перед введением препарата необходимо убедиться в том, что раствор прозрачный и бесцветный Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя

Дети

Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности

Симптоматика передозировки неизвестна Аналогичные лекарственные средства приводят к нарушениям со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль) При случайной передозировке следует немедленно приступить к симптоматическому лечению в соответствии с состоянием пациента Декскетопрофен трометамол удаляется из организма с помощью диализа

В нижеследующей таблице указаны распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения побочные действия, связь которых с декскетопрофеном трометамолом, по данным клинических исследований, признана как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены после выведения препарата на рынок

Нарушения со стороны пищеварительного тракта наблюдались чаще всего

Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, молота, рвота с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона Реже наблюдается гастрит Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВС Как и в случае применения других НПВС, возможны следующие побочные реакции асептический менингит, который в целом возникает у пациентов с системной красной волчанкой или больных смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга) Возможны буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко)

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркта миокарда и инсульта

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение

Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого

Лекарственного средства Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их

Законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке https //aisf dec gov ua

2 года

Хранить при температуре менее 25 °C Защищать от нагрева и света После разбавления раствор хранить в течение 24 ч при температуре от 2 до 8 °C Хранить в недоступном для детей месте

Препарат нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок

Разбавленные растворы для инфузий, полученные как указано в разделе «Внутривенные инфузии», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в пластиковой контурной упаковке, в картонной коробке

По рецепту

Стерил-Джен Лайф Сайенсиз (П) Лтд

Адрес

№ 45, Мангалам Мэйн Роуд, Виллианур Коммюн, Пудучерри, 605110, Индия