Акинетон раствор для инъекций 5 мг/мл в ампулах по 1 мл 5 шт

• Синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор.
• Экстрапирамидные симптомы, вызванные нейролептиками или аналогично действующим препаратам.
• Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами.

• действующее вещество: biperiden;
• 1 мл раствора содержит бипериден лактата 5 мг, что соответствует 3,88 мг биперидена основания;
• другие составляющие: натрия лактат, вода для инъекций.

• Повышенная чувствительность к биперидену лактата или любому из компонентов лекарственного средства.
• Нелеченая закрытоугольная глаукома.
• Механический стеноз желудочно-кишечного тракта.
• Мегаколон.
• Обструкция желудочно-кишечного тракта.

Со стороны иммунной системы. Очень редко: гиперчувствительность.

Психические нарушения. Редко: при применении высоких доз – ажитация, возбуждение, страх, спутанность сознания, делирий, галлюцинация, бессонница. Очень редко: нервозность, эйфория.

Со стороны нервной системы. Редко: утомляемость, головокружение и ухудшение памяти. Очень редко: головная боль, дискинезия, атаксия, нарушение речи, повышенная склонность к эпилептическим приступам и судорогам.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко тахикардия. Очень редко брадикардия. После парентерального применения препарата возможно падение АД.

Со стороны пищеварительной системы. Редко: сухость во рту, тошнота, расстройства желудка. Очень редко: запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата. Редко спазмы в мышцах.

Со стороны почек и мочевыделительной системы. Очень редко: дизурия, особенно у больных аденомой простаты (необходимо уменьшать дозу), задержка мочи.

Дозировку биперидена следует подбирать индивидуально.

Синдром паркинсонизма

В начале лечения и в тяжелых случаях можно применять 10–20 мг биперидена лактата (2–4 мл раствора для инъекций) внутримышечно или медленно внутривенно, разделив дозу на несколько инъекций в течение дня.

Экстрапирамидные симптомы, вызванные действием лекарственных средств

Взрослым можно назначать 2,5-5 мг биперидена лактата (0,5-1 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой внутримышечно или медленно внутривенно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Самая высокая общая суточная доза составляет 10–20 мг биперидена лактата (2–4 мл раствора для инъекций).

Детям до 1 года можно назначать 1 мг биперидена лактата (соответствующий 0,2 мл раствора для инъекций), в возрасте от 1 до 6 лет – 2 мг биперидена лактата (соответствующий 0,4 мл раствора для инъекций) и от 6 до 10 лет – 3 мг би инъекций).

Отравление никотином

Внутримышечное введение 5-10 мг биперидена лактата (1-2 мл раствора для инъекций). В неотложных случаях, кроме стандартных мер, целесообразно внутривенное введение 5 мг биперидена лактата (1 мл раствора для инъекций).

Отравление фосфорсодержащими органическими веществами

При отравлении фосфорсодержащими органическими веществами дозировка препарата Акинетон определяется индивидуально. В зависимости от токсических проявлений отравления можно повторно вводить 5 мг биперидена лактата внутривенно до исчезновения симптомов отравления. Если симптомы исчезают во время инъекции, ее следует прекратить.

Способ применения

Взрослым раствор для инъекций следует вводить внутримышечно или медленно внутривенно. Детям и подросткам (до 18 лет) раствор для инъекций можно вводить медленно внутривенно. Если симптомы исчезают во время инъекции, ее следует прекратить. Любой неиспользованный после открытия ампулы раствор следует утилизировать.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от типа и степени тяжести заболевания и может варьироваться от кратковременного применения до длительного лечения или до момента, когда лечение можно будет продолжить приемом пероральной формы препарата или завершить.

Лечение этим лекарственным средством нельзя резко прекращать, это нужно делать постепенно.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку опыт применения лекарственного средства Акинетон в период беременности отсутствует, препарат следует назначать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.

Антихолинергические лекарственные средства могут ингибировать лактацию. Учитывая химическую структуру действующего вещества, можно предположить, что бипериден проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Дети

Опыт применения биперидена детям и подросткам (младше 18 лет) ограничен. Препарат чаще назначали в течение ограниченного периода времени при дистонии, вызванной лекарственными средствами (например, нейролептиками или метоклопрамидом и аналогичными лекарственными средствами), что может возникать как побочный эффект или симптом интоксикации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Из-за побочных эффектов со стороны центральной и периферической нервной системы, такие как

усталость, головокружение и сонливость, даже при правильном применении этот препарат может влиять на скорость реакции таким образом, что независимо от ограничения, обусловленного основным заболеванием, способность активно участвовать в дорожном движении или работать с электрическими инструментами или инструментами, оборудованными двигателями, и другими механизмами может быть еще больше нарушена. Это, в частности, наблюдается при одновременном применении с другими препаратами центрального действия, антихолинергическими препаратами и особенно одновременно с алкоголем.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, нуждающихся в быстрой психической и двигательной реакции.

Симптомы передозировки аналогичны признакам токсичности атропина с периферическими антихолинергическими признаками: расширенные зрачки, медленно реагирующие на свет (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение лица, увеличение частоты сердечного ритма, атония мочевого пузыря и кишечника, повышение температуры и повышения температуры делирий, дезориентация, спутанность сознания и галлюцинации). При тяжелых интоксикациях существует риск циркуляторного коллапса и паралича дыхания.

Лечение: прием ингибиторов ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмина, который может проникать в спинномозговую жидкость, а также влиять на симптомы центрального генеза (и/или физостигмина салицилата в случае положительного теста на физостигмин). При необходимости – поддержка функции сердечно-сосудистой и респираторной систем (искусственная оксигенотерапия), жаропонижающие средства (при повышении температуры тела), катетеризация мочевого пузыря – в зависимости от типа симптомов.

Применение Акинетона вместе с другими антихолинергическими препаратами, например психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и спазмолитическими лекарственными средствами, может приводить к усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может повлечь за собой усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушения атриовентрикулярной проводимости).

Одновременное применение Акинетона с леводопой может усугублять дискинезию.

При одновременном применении биперидена и препаратов леводопы/карбидопы у пациентов с болезнью Паркинсона наблюдали генерализованные хореиформные нарушения движения.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием лекарственного средства Акинетона. Иногда симптомы паркинсонизма при наличии поздней дискинезии могут быть столь серьезными, что лечение антихолинергическими препаратами становится необходимым.

При лечении Акинетоном могут усиливаться эффекты алкоголя, поэтому следует избегать употребления алкоголя.

Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и других действующих веществ, оказывающих аналогичное действие на желудочно-кишечный тракт.

Антихолинергические средства могут усиливать побочные эффекты петидина, проявляющиеся центральной нервной системой.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

действующее вещество: поклонение

1 мл раствора содержит бипериден лактата 5 мг, что соответствует 3,88 мг биперидена основания;

другие составляющие: лактат натрия, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Противопаркинсонические препараты. Антихолинергические средства. Третичные амины. Код ATX N04A A02.

Фармакодинамика

Акинетон является антихолинергическим средством преимущественно центрального действия. Периферический эффект слаб по сравнению с таковым в атропине. Бипериден конкурентно связывается с периферическими и центральными мускариновыми рецепторами (преимущественно M1).

В опытах на животных бипериден оказывал влияние на паркинсоноподобные состояния (тремор, ригидность), вызванные холинергическими средствами центрального действия.

Таким образом, бипериден влияет на состояния, сопровождающиеся холинергической гиперактивностью в центральной нервной системе (ЦНС), например синдром Паркинсона как экстрапирамидный синдром дефицита допамина вследствие нейрональной дегенерации, а также другие симптомы, вызванные нейролептиками, которые также можно отнести к нарушениям допаминергической нейро ганглиях, в результате чего нарушается баланс Допаминергические и холинергические функции. Относительно повышенная холинергическая активность может быть медикаментозно подавлена антихолинергическими препаратами, такими как Акинетон.

Фармакокинетика

Распределение

Связь биперидена с белками плазмы крови составляет 95%. Видимый объем распределения биперидена – 24 ± 4,1 л/кг. Бипериден легко проникает в ткани и имеет период полувыведения при распределении в ткани 0,6 ч и соотношение общего объема распределения к объему центрального распределения 9,6.

Информация о прохождении биперидена через плаценту отсутствует.

Биотрансформация

Бипериден практически полностью метаболизируется. В моче неизмененный бипериден не обнаруживается. Основной метаболит биперидена образуется путем гидроксилирования бициклогептанового кольца (60%), кроме того частично происходит дополнительное гидроксилирование пиперидинового кольца (40%).

Многочисленные метаболиты (в виде продуктов гидроксилирования и их конъюгатов) выводятся в соотношении 50:50 с мочой и калом соответственно.

Вывод

Конечный период полувыведения из плазмы крови после разовой инъекции биперидена лактата у молодых здоровых добровольцев составляет примерно 24 часа, а плазменный клиренс составляет 11,6 мл/мин/кг.

Пациенты пожилого возраста

Биодоступность и вывод

Поскольку с возрастом масса печени, кровообращение и активность ферментов печени могут снижаться, у пациентов пожилого возраста может наблюдаться меньшая скорость метаболизма биперидена в печени, а следовательно, повышенная биодоступность и уменьшение выведения по сравнению с пациентами младшего возраста. В сравнительном исследовании у пациентов пожилого возраста наблюдались более высокие в 3-5 раз значения AUC и более длительные в 2 раза периоды полувыведения, чем у добровольцев более молодого возраста.

Фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени и почек отсутствуют.

Синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор.

Экстрапирамидные симптомы, вызванные нейролептиками или аналогично действующим препаратам.

Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного тракта.

Применение препарата Акинетон вместе с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, антигистаминными, противопаркинсоническими и спазмолитическими лекарственными средствами может вызывать усиление центральных и периферических побочных эффектов. Одновременный прием хинидина может повлечь за собой усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушения атриовентрикулярной проводимости). Одновременное применение с леводопой может усиливать дискинезию. При одновременном применении биперидена и препаратов леводопы/карбидопы у пациентов с болезнью Паркинсона наблюдали генерализованные хореиформные нарушения движения. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Иногда симптомы паркинсонизма при наличии поздней дискинезии могут быть столь серьезными, что лечение антихолинергическими препаратами становится необходимым. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом могут усиливаться эффекты алкоголя, поэтому следует избегать употребления алкоголя. Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и других действующих соединений, оказывающих аналогичное действие на желудочно-кишечный тракт.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать склонность к эпилептическим приступам. Поэтому врачам следует учитывать этот факт при лечении больных со склонностью к судорогам (см. раздел «Побочные реакции»).

При задержке мочи пациент должен перед каждой инъекцией биперидена опорожнить мочевой пузырь. Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочеиспускания. В отдельных случаях у таких пациентов бипериден может привести к проблемам мочеиспускания, реже – к задержке мочи.

При проведении длительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление (см. раздел «Побочные реакции»). Также следует с осторожностью применять препарат при наличии глаукомы.

Применять препарат Акинетон пациентам с миастенией гравис можно только при соблюдении особой осторожности.

Пациентам с заболеваниями, которые могут приводить к тахикардии, препарат Акинетон следует применять с осторожностью.

При возникновении выраженной сухости во рту уменьшить ее можно с помощью частого питья небольшого количества жидкости или жевания жевательной резинки без сахара.

Предостережения для особых групп пациентов

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста, в частности, имеющим симптомы органического поражения головного мозга. У пациентов пожилого возраста, особенно у тех, кто имеет церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто наблюдается повышенная чувствительность к действующему веществу в терапевтических дозах.

При применении Акинетона возможно ухудшение памяти (см. также раздел «Побочные реакции»).

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами вследствие действия этого редко наблюдаемого лекарственного средства.

Кроме случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкого прекращения применения препарата из-за опасности чрезмерного обратного эффекта.

Беременность

Поскольку опыт применения Акинетона в период беременности ограничен, то следует проявлять осторожность и назначать препарат после тщательной оценки риска пользы.

Кормление грудью

Антихолинергические препараты могут ингибировать лактацию. Препарат Акинетон выводится с грудным молоком, поэтому следует отказаться от кормления грудью.

Репродуктивная функция

Данные о влиянии препарата Акинетон на репродуктивную функцию отсутствуют.

Из-за побочных эффектов центральной и периферической нервной системы, таких как усталость, головокружение и сонливость, даже при правильном применении этот препарат может влиять на скорость реакции таким образом, что независимо от ограничения, обусловленного основным заболеванием, способность активно участвовать в дорожном движении или работать с электрическими инструментами или инструментами, оборудованными двигателями, и другими механизмами может быть еще больше нарушено. Это, в частности, наблюдается при одновременном применении с другими препаратами центрального действия, антихолинергическими препаратами и особенно одновременно с алкоголем.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, нуждающихся в быстрой психической и двигательной реакции.

Дозировку биперидена следует подбирать индивидуально.

Синдром паркинсонизма.

В начале лечения и в тяжелых случаях терапию можно начинать с дозы 10-20 мг препарата Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций), разделенной на несколько инъекций, вводимых внутримышечно или в виде медленных внутривенных вливаний в течение дня. .

Экстрапирамидные симптомы, вызванные действием лекарственных средств.

Взрослым можно назначать 2,5-5 мг Акинетона (0,5-1 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой внутримышечно или в виде медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту же дозировку можно повторно ввести через 30 мин. Самая высокая общая суточная доза составляет 10-20 мг Акинетона (2-4 мл раствора для инъекций).

Детям до 1 года можно назначать 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон, в возрасте от 1 до 6 лет – 2 мг (0,4 мл) и от 6 до 10 лет – 3 мг (0,6 мл).

Отравление никотином.

Внутримышечное введение 5-10 мг (1-2 мл) В особо тяжелых случаях рекомендуется обычные терапевтические меры дополнить внутривенным введением 5 мг препарата (1 мл раствора для инъекций).

Отравление фосфорсодержащими органическими веществами

При отравлении фосфорсодержащими органическими веществами дозировка препарата Акинетон определяется индивидуально. В зависимости от степени токсичности препарат необходимо вводить внутривенно повторно (дозировка - 5 мг), пока признаки отравления не исчезнут. Если симптомы исчезают во время инъекции, ее следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо с осторожностью применять препарат. Следует применять низкую возможную начальную дозу и затем медленно ее увеличивать в зависимости от реакции пациента.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

Данные по поводу фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени или почек отсутствуют. Учитывая это, необходимо с осторожностью применять препарат. Следует начинать лечение с самой низкой возможной дозы и медленно ее увеличивать в зависимости от реакции пациента.

Взрослым раствор для инъекций следует вводить внутримышечно или медленно внутривенно. Детям и подросткам (до 18 лет) раствор для инъекций можно вводить медленно внутривенно. Если симптомы исчезают во время инъекции, ее следует прекратить. Любой неиспользованный после открытия ампулы раствор следует утилизировать.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от типа и степени тяжести заболевания и может колебаться от кратковременного применения до длительного лечения препаратом или до тех пор, пока лечение можно будет продолжить или завершить приемом пероральной формы препарата.

Лечение этим лекарственным средством нельзя резко прекращать, это нужно делать постепенно.

Дети.

Опыт применения биперидена детям ограничен. Препарат чаще назначали в течение ограниченного периода времени при дистонии, вызванной лекарственными средствами (например, нейролептиками или метоклопрамидом и аналогичными препаратами), что может возникать как побочный эффект или симптом интоксикации.

Симптомы: аналогичные признакам токсичности атропина с периферическими антихолинергическими признаками: расширенные зрачки, медленно реагирующие на свет (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение лица, увеличение частоты сердечного ритма, атония мочевого пузыря и кишечника, повышение температуры и нарушения (такие как возбуждение, бред, дезориентация, потеря памяти или галлюцинации). При тяжелой токсичности существует риск остановки сердца и отказа в работе дыхательной системы.

Лечение: прием ингибиторов ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмина, который может проникать в спинномозговую жидкость, а также влиять на симптомы центрального генеза (и/или физостигмина салицилата в случае положительного теста на физостигмин). При необходимости поддержка функции сердечно-сосудистой и респираторной систем (искусственная оксигенотерапия), жаропонижающие средства (при повышении температуры тела), катетеризация мочевого пузыря – в зависимости от типа симптомов.

Побочные реакции возникают особенно на ранних стадиях заболевания, а если дозировка увеличивается очень быстро. Эффект возбуждения ЦНС часто наблюдается у пациентов с симптомами нарушений функций головного мозга и может потребовать уменьшения дозировки.

Частота побочных эффектов классифицируется по следующим параметрам: очень распространенные (≥ 1/10), распространенные (≥ 1/100, (≥ 1/10000,

Инфекции и инвазии.

Частота неизвестна: паротит.

Нарушение иммунной системы.

Очень редко: повышенная чувствительность к препарату.

Психические нарушения.

Редко: при применении высоких доз – ажитация, возбуждение, страх, спутанность сознания, делирий, галлюцинация, бессонница.

Очень редко: нервозность, эйфория.

Нарушения нервной системы.

Редко: утомляемость, головокружение и ухудшение памяти.

Очень редко: головные боли, дискинезия, атаксия и речевые нарушения, повышенная склонность к эпилептическим приступам и судорогам.

Нарушения органов зрения.

Очень редко: нарушение аккомодации, мидриаз, фоточувствительность. Может возникать закрытоугольная глаукома (необходимо проверять внутриглазное давление).

Нарушение сердечно-сосудистой системы.

Редко: тахикардия.

Очень редко: брадикардия. После парентерального применения препарата возможно падение АД.

Нарушения пищеварительной системы.

Редко: сухость во рту, тошнота, расстройства желудка.

Очень редко: запор.

Нарушения кожи и подкожных тканей.

Очень редко: пониженное потоотделение, аллергический дерматит.

Нарушение опорно-двигательного аппарата.

Редко: спазмы в мышцах.

Нарушения почек и мочевыделительной системы.

Очень редко: дизурия, особенно у больных аденомой простаты (необходимо уменьшать дозу), более редко у больных с задержкой мочи.

Общие нарушения.

Редко: усталость.

Описание отдельных побочных реакций

Были сообщения о временном сокращении периода сна – скорый сон (фаза сна с быстрым движением глаз), характеризующееся увеличением времени до того момента, пока настанет глубокий сон; и уменьшение процента фазы полного сна

Дети

Профиль безопасности у детей аналогичен профилю безопасности у взрослых.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важно. Это позволяет продолжать контроль за соотношением польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 25 °C в оригинальной упаковке.

При отсутствии исследований совместимости это лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

По 1 мл в ампуле емкостью 2 мл из бесцветного гидролитического стекла типа 1 с пережимом и белым пятном на верхней части ампулы. По 5 ампул в пленке глубокой вытяжки (в открытой форме или загерметизированной пленкой из бумаги или ПВХ или фольги) в картонной пачке.

За рецептом.

Сиртон Фармасьютикалс С. П. А./ Sirton Pharmaceuticals S.Р.A.

Адреса

Италия, 22079, г. Вилла-Гвардия (провинция Комо), пл.